生物药剂学与药物动力学题库

1 第一章 生物药剂学概述 一 单项选择题 2 药物的吸收过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程 3 药物的分布过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 药物吸收后 通过细胞膜屏障向组织 器官或者体液进行转运的过程 4 药物的代谢过程是指 A 药物在体外结构改变的过程 B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程 D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 药物向其他组织的转运过程 5 药物的排泄过程是指 A 是指药物体内经肾代谢的过程 B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程 D 药物向其他组织的转运过程 E 药物透过细胞膜进人体内的过程 6 药物的消除过程是指 A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程 B 是指药物消失 C 是指药物在体内的结构改变 D 是指药物的排泄 E 是指体内测不到药物的问题 7 化学结为决定疗效的观点 A 是生物药剂学的基本观点 B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的 是正确的观点 C 该观点不正确 化学结构与疗效不一定相关 D 是片面的观点 剂型因素 生物学因素均可能影响疗 效 E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问 不影响疗效 因此是正确的 习题答案 一 单选题 1 7 DDEBBAD 三 论述题 1 生物药剂学中的剂型因素包括 1 药物的化学性质 2 药物的物理性质 3 药物的剂型及用药方法 4 制剂处方中所用的辅 料的性质与用量 5 处方中药物的配伍及相互作用 6 制剂的工艺过程 操作条件及储运条件等 2 生物药剂学中的生物因素主要包括 1 种族差异 是指不同的生物种类的差异 及不同人种的差异 2 性别差异 3 年龄差异 4 生理和病理条件的差异 5 遗传因素 人体内参与药物代谢的各种酶活性的个体差异 第二章 口服药物的吸收 一 名词解释 1 吸收 2 pH 分配假说 3 肝肠循环 4 主动转运 5 易化扩散 6 膜孔转运 7 肝首过效应 8 口服定 位给药系统 9 被动转运 10 多晶型 二 单项选择题 1 下列成分不是细胞膜组成成分的是 A 脂肪 B 蛋白质 C 磷脂 D 糖类 2 下列属于生理因素的是 2 A 药物理化性质 B 药物的剂型及给药方法 C 制剂处方与工艺 D 生理和病理条件差异 3 药物的主要吸收部位是 A 胃 B 小肠 C 大肠 D 均是 4 各类食物中 胃排空最快 A 糖 B 蛋白质 C 脂肪 D 均一样 5 根据 Henderson Hasselbalch 方程式求出 碱性药物的 pKa pH A lg Ci Cu B lg Ci Cu C lg Ci Cu D lg Ci Cu 6 下列 可影响药物的溶出速率 A 粒子大小 B 多晶型 C 溶剂化物 D 均是 7 胞饮作用的特点是 A 有部位特异性 B 需要载体 C 不需要消耗机体能量 D 逆浓度梯度转运 E 无部位特异性 8 下列叙述错误的是 A 生物药剂学是研究药物在体内的吸收 分布与排泄的机制及过程的科学 B 大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C 主动转运是一些生命必须的物质和有机酸 碱等弱电解质的离子型等 借助载体或酶促 系统从低浓度区域向高 浓度区域转运的过程 D 被动扩散不需要载体参与 E 细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内 称为胞饮 9 以下哪条不是被动扩散特征 A 不消耗能量 B 有部位特异性 C 由高浓度区域向低浓度区域转运 D 不需借助载体进行转运 E 无饱和现象和竞争抑制现象 10 以下哪条不是主动转运的特征 A 消耗能量 B 可与结构类似的物质发生竞争现象 C 由低浓度向高浓度转运 D 不需载体进行转运 E 有饱和状态 11 以下哪条不是促进扩散的特征 A 不消耗能量 B 有结构特异性要求 C 由高浓度向低浓度转运 D 不需载体进行转运 E 有饱和状态 12 关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的 A 脂肪性食物能增加难溶药物的吸收 B 一些通过主动转运吸收的物质 饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下 弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时 多数药物吸收加快 E 脂溶性 非离子性药物容易透过细胞膜 13 影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A 药物在胃肠道中的稳定性 B 粒子大小 C 多晶型 D 解离常数 E 胃排空速率 14 影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A 胃肠液成分与性质 B 胃肠道蠕动 C 循环系统 D 药物在胃肠道中的稳定性 E 胃排空速率 15 一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A 水溶液 混悬液 散剂 胶囊剂 片剂 B 水溶液 混悬液 胶囊剂 散剂 片剂 C 水溶液 散剂 混悬液 胶囊剂 片剂 D 混悬液 水溶液 散剂 胶囊剂 片剂 E 水溶液 混悬液 片剂 散剂 胶囊剂 16 对于同一种药物 吸收最快的剂型是 A 片剂 B 软膏剂 C 溶液剂 D 混悬剂 17 药物的溶出速率可用下列哪项表示 A Noyes Whitney 方程 B Henderson Hasselbalch 方程 C Ficks 定律 D Higuchi 方程 18 下列属于剂型因素的是 A 药物的剂型及给药方法 B 制剂处方与工艺 C A B 均是 D A B 均不是 19 可作为多肽类药物口服吸收部位的是 A 十二指肠 B 盲肠 C 结肠 D 直肠 3 20 血流量可显著影响药物在 的吸收速度 A 胃 B 小肠 C 大肠 D 均不是 21 弱碱性药物奎宁的 pKa 8 4 在小肠中 pH 7 0 解离型和未解离型的比为 A 25 1 B 1 25 C 1 D 无法计算 22 多晶型中以 有利于制剂的制备 因为其溶解度 稳定性较适宜 A 稳定型 B 亚稳定型 C 不稳定型 D A B C 均不是 23 下列属于生理因素的是 A 种族差异 B 性别差异 C 遗传因素差异 D 均是 24 药物主动转运吸收的特异性部位是 A 小肠 B 盲肠 C 结肠 D 直肠 25 消化道分泌液的 pH 一般能影响药物的 吸收 A 被动扩散 B 主动转运 C 促进扩散 D 胞饮作用 26 在溶出为限速过程吸收中 溶解了的药物立即被吸收 即为 状态 A 漏槽 B 动态平衡 C 均是 D 均不是 27 消化液中的 能增加难溶药物的溶解度 从而影响药物的吸收 A 胆盐 B 酶类 C 粘蛋白 D 糖 28 漏槽条件下 药物的溶出速度方程为 A dC dt kSCs B dC dt kS Cs C dC dt k SCs D dC dt kCs 29 膜孔转运有利于 药物的吸收 A 脂溶性大分子 B 水溶性小分子 C 水溶性大分子 D 带正电荷的蛋白质 E 带负电荷的蛋白质 30 在溶媒化物中 药物的溶解度和溶解速度顺序为 A 水合物 有机溶媒化物 无水物 B 无水物 水合物 有机溶媒化物 C 有机溶媒化物 无水物 水合物 D 水合物 无水物W O 型 O W 型 B W O 型 W O W 型 O W 型 C O W 型 W O W 型 W O 型 D W O 型 O W 型 W O W 型 7 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A 胞饮 吸附 膜间作用 膜孔转运 B 膜孔转运 吸附 融合 内吞 C 膜孔转运 胞饮 内吞 D 膜间作用 吸附 融合 内吞 8 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是 A 蛋白结合率越高 由于竞争结合现象 容易引起不良反应 B 药物与蛋白结合是不可逆过程 有饱和竞争结合现象 C 药物与蛋白结合后 可促进透过血脑屏障 D 蛋白结合率低的药物 由于竞争结合现象 容易引起不良反应 9 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A 药物的亲脂性 药物的脂溶性越高 向脑内转运越慢 B 药物的亲脂性 药物的脂溶性越低 向脑内转运越慢 C 药物血浆蛋白结合率 结合率越高 越易向脑内转运 D 延长载要纳米粒在体内的循环时间 降低了药物向脑内转运的效率 10 药物在体内从给药部位吸收进入血液后 由循环系统运送至体内各脏器组织的过程 该过程是 A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 11 表观分布容积 V 的定义哪一个叙述是正确的 A 药物在体内分布的真正容积 B 它的大小与药物的蛋白结合无关 C 它的大小与药物在组织蓄积无关 D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积 E 它代表血浆客积 具有生理意义 12 体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确 A 此种结合是可逆 B 能增加药物消除速度 C 是药物在血浆中的一种贮存形式 D 减少药物的毒副作用 E 减少药物表观分布容积 13 下列剂型 哪一种向淋巴液转运少 A 脂质体 B 微球 C 毫微粒 D 溶液剂 E 复合乳剂 14 下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障 A 弱酸性药物 B 弱碱性药物 C 极性药物 D 水溶性药物 E 大分子药物 15 下列哪种药物容易通过血脑屏障 A 硫喷妥 B 戊巴比妥钠 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨苄青霉素 16 药物连续应用时 组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势 这种现象称为 A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄积 17 下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近 8 A 青霉素 B 伊文思蓝 C 吲哚美辛 D 乙醇 E 磺胺嘧啶 18 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积 最有可能的原因是 A 组织与药物有较强的结合 B 血浆蛋白与药物有较强的结合 C 组织中的浓度高于血液中的浓度 D 药物消除过快 E 药物吸收不好 19 下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素 A 药物的理化性质 B 给药剂量 C 药物的代谢酶活性 D 性别差异 E 生理和病理状态 20 药物透过血脑屏障的主要机制是 A 主动转运 B 促进扩散 C 被动扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运 21 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为 A 肝 肠 颈部 皮肤 肌肉 B 肌肉 颈部 皮肤 肝 肠 C 肠 肝 皮肤 颈部 肌肉 D 肌肉 肝 皮肤 颈部 肠 E 肠 肝 颈部 皮肤 肌肉 22 药物从血液向胎盘转运的主要机制是 A 主动转运 B 被动扩散 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运 23 下列组织中药物分布最慢的组织是 A 心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺 24 硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为 A 药物向血脑屏障的快速分布 B 药物代谢快 C 药物排泄快 D 药物在脂肪组织中的分布 E 药物在肌肉组织中的分布 25 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运 A 制成片剂 B 制成胶囊剂 C 制成口服液 D 制成 W 0 W 型乳剂 E 制成气雾剂 26 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为 A 脑内转运 B 脑靶向性 C 血脑屏障 D 脂质屏障 E 血液一脑脊液屏障 27 下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分 A 血红蛋白 B 糖类 C 蛋白质 D 类脂 E 核酸 28 药物透过胎盘屏障类似于下列 A 血脑屏障 B 肠初膜 C 红细胞膜 D 血管壁 E 淋巴转运 29 药物与血浆蛋白的轻微改变 如变化率为 1 最有可能影响 A 药理作用强度 B 药物的代谢途径 C 药物的表观分布容积 D 药物的生物半衰期 E 药物的作用部位 四 填空题 1 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后 由 运送至 的过程 2 某些药物连续应用中 常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 导致组织中的药物 有浓度逐渐上升的趋势 称为 3 人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关 和 4 药物的淋巴转运主要和药物的 有关 分子量在 以上的大分子药物 经淋巴管转运的选择性倾 向很强 5 药物向中枢神经的转运 主要取决于药物的 性 另外药物与 也能在一定程度上影响血液 脑 脊液间的药物分配 6 粒径小于 m 的微粒 大部分聚集于网状内皮系统 被 摄取 这也是目前研究认为微粒系统在体 内分布的主要途径 7 制备长循环微粒 可通过改善微粒的 增加微粒表面的 及其 则可明显延长微粒在血循环 中的半衰期 8 药物的组织结合起着药物的 作用 可延长 9 药物与蛋白结合除了受药物的理化性质 给药剂量 药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外 还 与 和 等因素有关 9 10 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下 体内 按血中同样浓度溶解时所需的体液 一 是非题 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 1 A 2 D 3 A 4 D 5 D 6 A 7 D 8 A 9 B 10 14 BDBDB 15 19 AEBBC 20 24 BABCD 25 29 DCEAA 四 填空题 1 循环系统 各脏器组织 2 慢 蓄积 3 白蛋白 1 酸性糖蛋白 脂蛋白 4 分子量 5000 5 脂溶性 蛋白的结合率 6 7 肝和脾中的但和巨噬细胞 7 亲水性 柔韧性 空间位阻 8 贮库 作用时间 9 动物种差 性别差异 生理和病理状态的差异 10 全部药量 总容积 二 是非题 1 药物发生结合反应的目的主要是增加水溶性 以利从体内排出 2 巴比妥类药物为酶诱导剂 可促进其自身的代谢 3 替加氟为氟尿嘧啶的前药 其实替加氟本身就具有活性 在体内并不一定降解为氟尿嘧啶而发生作用 4 肝清除率 ER 0 7 表示仅有 30 的药物经肝脏清除 70 的药物经肝脏进入体循环 三 单项选择题 1 药物在体内发生化学结构上的变化 该过程是 A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 2 药物在体内发生代谢的主要部位是 A 胃肠道 B 肺脏 C 血脑屏障 D 肝脏 E 肾脏 3 药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化 A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 络合反应 4 药物代谢通常分为两相反应 即第一相反应和第二相反应 属于第二相反应的是 A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应 5 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应 这些酶系统称为药酶 参与第 1 相反应的药酶主要是 A 细胞色素 P 450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 谷就甘肽一 S 转移酶 9 药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应 这些药物代谢酶主要存在 A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆 10 参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于 A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆 11 对于药物在消化道内的代谢 其中在消化道壁主要进行药物的 A 氧化反应 B 还原反应 C 结合巨应 D 水解反应 E 分解反应 12 酒精或乙醇在吸收人体循环后 在药酶的作用下生成极性更强的代谢物 以排出体外 其中的主要药 物代谢酶是 A 细胞色素 P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 13 主要发生氧化反应的药物有 A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 水杨酸胺 D 水台氯醛 E 二甲基亚砜 14 主要发生还原反应的药物有 A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫喷妥钠 15 主要发生水解区应的药物有 A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫喷妥钠 16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为 A 单胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基转移 E 醇醛脱氢酶 17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚砜反应的催化酶为 10 A 细胞色素 P 450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 18 水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇 其反应催化酶为 A 细胞色素 P 450 B 还原化酶 C 环氧水合酶 D 乙酸化转移酶 E 单胺氧化酶 19 葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为 A 细胞色素 P 450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 20 能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪种基团 A OH B NH2 C SH D C00H E CH 21 能够形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪种基团 A OH B NH2 C SH D COOH E CH 22 能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团 A OH B NH2 C SH D C00H E CH 23 硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物 A O B NH2 C SH D C00H E CH 24 氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物 A OH B NH2 C SH D COOH E CH 25 硫酸结合反应的活性供体为 A 由硫酸根离子和三磷酸腺苷 ATP 反应生成 3 一三磷酸腺苷一 5 一磷酸硫酸酯 B 尿核昔 二磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸辅酶 A D 蛋氨酸 E 甘氨酸 26 硫酸结合反应的催化酶为 A 细胞色素 P 450 B 磺酸转移酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 27 甲基化反应的反应催化酶为 A 细胞色素 P 450 B 还原化酶 C 水解酶 D 乙酸化转移酶 E 甲基转移酶 28 给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异 主要相关因素为 A 有无首过现象 B 有无肠肝循环 C 有无个体差异 D 有无酶诱导和酶抑制现象 E 有无饮食因素 45 大鼠口服 15mg kg 保泰松 次日的血药浓度为 57 g ml 有 66 的大鼠出现胃溃疡 但连续给药 2 周 后 血药浓度降至 15 g ml 且没有副作用 这是因为 A 保泰松在消化道的吸收达到饱和 B 保泰松是酶诱导剂 促进了本身的代谢 C 保泰松是酶抑制剂 抑制了本身的代谢 D 肾脏对保泰松的排泄被促进了 E 保泰松促进其自身向周围组织的转运 47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的 其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程 它的代谢反应类型主要 是 A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应 48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为 A 脱氨基化 B 脱硫氧化 C S 氧化 D 羟化 E S 烷基氧化 49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为 A 还原 B 脱硫氧化 C N 氧化 D 羟化 E 烷基氧化 50 甘氨酸结合反应的主要结合基团为 A OH B NH2 C CH D COOH E CH 1 药物代谢酶系主要有哪些 简述他们的作用 二 是非题 1 2 3 4 5 三 单选题 1 5 CDACA 6 10 BBCBC 11 15 BEADB 16 20 AABDD 21 25 ABABA 26 30 BEAAB 31 35 ACACCC 36 40 BAEDA 41 45 CAEDB 46 50 CBBAD 五 问答题 11 1 药物代谢酶主要位于细胞的内质网 微粒体 胞液 溶酶体 以及核膜和胞浆膜中 药物代谢酶通常又 可分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大系 1 微粒体药物代谢酶系 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞 如小肠粘膜 肾 肾上腺皮质细胞 等 的内质网的亲脂性膜上 其中最重要的一族氧化酶 被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧 酶 该酶系催化的氧化反应类型极为广泛 是药物体内代谢的主要途径 2 非微粒体酶系 非微粒体酶在肝内和血浆 胎盘 肾 肠粘膜及其它组织中均有存在 在体内除与 葡萄糖醛酸结合外的其他缩合 以及某些氧化 还原及水解 除酰胺键外 反应均为该酶系所催化 通常 凡是结构类似于体内正常物质 脂溶性较小 水溶性较大的药物都由这组酶系代谢 第五章 药物排泄 二 填空题 1 机体最重要的排泄器官是 2 不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质的 和 3 肾小球滤过的结构基础是 肾小球滤过的动力是 4 重吸收的主要部位在 重吸收的方式包括 和 两种 重吸收的特 点 5 肾单位由 和 两部分组成 1 2 6 肾小球滤过的 Na 约有 65 70 是在 被重吸收的 7 测定其菊粉清除率 其值可以代表 8 如果某种物质的血浆清除率等于 ml min 表明该物质直径肾小球滤过 不被肾小管重吸收 也 不被肾小管分泌 9 如果某种物质的血浆清除率大于 125ml min 表明该物质不仅经过肾小球滤过 还被 分泌 10 如果某种物质的血浆清除率小于 125ml min 表明该物质不仅经过肾小球滤过 还被肾小管 11 大多数外源性物质 如药物 的重吸收主要是被动过程 其重吸收的程度取决于药物的 12 药物的肾排泄是 三者的综合结果 13 分子量在 左右的药物具有较大的胆汁排泄率 14 吸入麻醉剂 二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出 该类物质的共同特点是 三 单项选择 1 药物在体内以原型不可逆消失的过程 该过程是 A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 2 药物排泄的主要器官是 A 肝 B 肺 C 脾 D 肾 3 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A 胆汁 B 汗腺 C 唾液腺 D 泪腺 E 呼吸系统 4 可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 A 青霉素 B 链霉素 C 菊粉 D 葡萄糖 E 乙醇 5 药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A 肾小球过滤 B 肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸碱性 6 酸化尿液可能对下列药物中的哪一些肾排泄不利 A 水杨酸 B 葡萄糖 C 四环素 D 庆大霉素 E 麻黄碱 7 一定时间内肾能使多少容积的血浆中该药物清除的能力被称为 A 肾排泄速度 B 肾清除率 C 肾清除力 D 肾小管分泌 E 肾小球过滤速度 8 分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 重吸收 D 肾小管分泌 E 尿排泄过度 9 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制 12 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 肾小管分泌 D 肾小管重吸收 E 药物从血液透析 10 在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象被称为 A 肝的首过作用 B 肝代谢 C 肠肝循环 D 胆汁排泄 E 肠肝排泄 11 下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A 乙醚 B 青霉素 C 磺胺嘧啶 D 二甲双胍 E 扑热息痛 12 下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A 氯化钠 B 青霉素 C 链霉素 D 乙醚 E 格列苯脲 13 药物在体内以原型不可逆消失的过程 该过程是 A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 14 药物排泄的主要器官是 A 肝 B 肺 C 脾 D 肺 E 肾 15 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是 A 胆汁 B 汗腺 C 唾液腺 D 泪腺 E 呼吸系统 16 可以用来测定肾小球滤过速度的药物是 A 青霉素 B 链霉素 C 菊粉 D 葡萄糖 E 乙醇 17 药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素 A 肾小球过滤 B 肾小管分泌 C 肾小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸碱性 18 酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利 A 水杨酸 B 葡萄糖 C 四环素 D 庆大霉素 E 麻黄碱 19 一定时间内能使多少各积的血浆中该药物清除的能上被称为 A 肾排泄速度 B 肾清除率 C 肾清除力 D 肾小管分泌 E 肾小球过滤速度 20 分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 重吸收 D 肾小管分泌 E 尿排泄过度 21 下列过程中哪一种过程一般不存在竟争抑制 A 肾小球过滤 B 胆汁排泄 C 肾小管分泌 D 肾小管重吸收 E 药物从血液透析 22 在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉的现象被称为 A 肝的首过作用 B 肝代谢 C 肠肝循环 D 胆汁排泄 E 肠肝排泄 23 下列药物中哪一种最有可能从肺排泄 A 乙醚 B 青霉素 C 磺胺嘧啶 D 二甲双胍 E 扑热息痛 24 下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄 A 氯化钠 B 青霉素 C 链霉素 D 乙醚 E 格列苯脲 1 肾脏 2 相对分子质量 所带的电荷 3 滤过膜 有效率过压 2 肾近曲小管 主动重吸收 被动重吸收 选择性的重吸收 有限度的重吸收 3 肾小球 肾小管 4 肾近曲小管 5 人和动物的肾小球滤过率 5 125 6 肾小管 7 重吸收 8 脂溶性 pKa 尿量 尿的 PH 值 9 肾小球滤过 肾小管分泌 肾小管重吸收 10 500 11 分子量较小 沸点较低 三 单项选择题 1D 2E 3A 4C 5C 6A 7B 8B 9A 10C 11A 12 A 13 17 DEACC 18 22 ABBAC 23 24 AA 第六章 单室模型 一 填空题 1 药物在体内的消除速度与药物浓度的一次方成正比的过程叫做 过程 2 药物在体内运转时 在体内瞬间达到分布平衡 且消除过程呈线性消除 则该药物属 模型药物 13 3 静脉输注稳态血药浓度 Css主要由 决定 因为一般药物的 和 基本上是恒定的 4 单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为 5 达峰时是指 AUC 是指 滞后时间是指 6 达到稳态血药浓度时 体内药物的消除速度等于 7 静脉滴注给药时 要求血药浓度达到稳态血药浓度的 95 需要 个 t2 1 二 是非题 1 若某药物清除半衰期为 3h 表示该药消除过程中从任何时间的浓度开始计算 其浓度下降一半的时间 均为 3h 2 某药同时用于两个病人 消除半衰期分别为 3h 和 6h 因后者时间较长 故给药剂量应增加 3 亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感 4 药物的消除速度常数 k 大 说明该药体内消除慢 半衰期长 5 静注两种单室模型药物 剂量相同 分布容积大的血药浓度大 分布容积小的血药浓度小 6 肾清除率是反映肾功能的重要参数之一 某药清除率值大 说明药物清除快 7 药物在胃肠道中崩解和吸收快 则达峰时间短 峰浓度高 8 当药物大部分代谢时 则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据 求取消除速率常数 9 达峰时只与吸收速度常数 ka和消除速度常数 k 有关 10 静脉滴注给药经过 3 32 个半衰期 血药浓度达到稳态浓度的 90 11 四 计算题 1 一个病人静脉注射某药 10mg 半小时后血药浓度是多少 已知 t2 1 4h V 60L 2 某药物静脉注射给药 80mg 立即测得血药浓度为 10mg ml 4h 后血药浓度降为 7 5 mg ml 求该药物 的生物半衰期 假定药物以一级速度消除 3 某药半衰期 8h 表现分布容积为 4L kg 体重为 60kg 的患者静脉注射 600mg 注射后 24h 消除的药 量占给药剂量的百分比是多少 给药后 24h 的血药浓度为多少 4 某药 0 至 0 5h 内尿中的排出量为 37 5mg 在 0 25h 血浆内药物浓度测定为 10ug ml 求 CLr 5 已知磺胺嘧啶半衰期为 16h 分布容积 20L 尿中回收原形药物 60 求总清除率 CL 肾清除率 CLr 并估算肝代谢清除率 CLb 6 某药物半衰期为 40 8h 则该药物每天清除体内剩余药量的百分之几 7 某药物静脉注射给药 50mg 侧的 0 3h 的 AUC0 3为 5 1 mg h L AUC 为 22 4 mg h L 累计排泄 尿量为 11mg 那么 1 在给药 3h 后有百分之多少的药物留在体内 2 总清除率 CL 是多少 3 肾清除率 CLr是多少 4 以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少 8 对患者静脉滴注利多卡因 已知 t2 1 1 9h V 100L 若要使稳态血药浓度达到 4 ug ml 应取 k0值 为多少 9 某一单室模型药物 生物半衰期为 5h 静脉滴注达稳态血药浓度的 95 需要多少时间 1 一级速度 2 单室 3k0 k V 4 达到峰浓度的时间 血药浓度 时间曲线下的面积 给药开始至 血液中开始出现药物的时间 5 药物的输入速度 6 4 3 二 是非题 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 第七章 多室模型 三 计算题 1 某药物在健康志愿者体内的研究结果表明 注射给药 75mg 后 血药浓度与时间的关系如下 C Ae at Be t 该式中 A 4 6mg L B 0 6mg L 1 2h 1 0 05h 1 试求 1 k12 k21 k10 Vc 2 给药后 5h 血药浓度为多少 1 解 1 一直药物符合二室模型 A 4 6mg L B 0 6mg L 1 2h 1 0 05h 1 因此 Vc X0 A B 75 4 6 0 6 14 4 L k21 A B A B 4 6 0 5 0 6 1 2 4 6 0 6 0 18 h 1 k10 k21 1 2 0 05 0 18 1 33 h 1 14 K12 k21 k10 1 2 0 5 0 18 0 33 0 74 h 1 2 当 t 0 5 C 4 6 e t 0 6 e t 0 11 0 467 0 478 mg L 第十章 多剂量给药 一 单项选择题 1 重复给药的血药浓度 时间关系似的推导前提是 单室模型 双室模型 静脉注射给药 等计量等间隔 血管内给药 2 一下关于稳态血药浓度的叙述中 正确的是 达到稳态后 血药浓度式中维持一个恒定值 平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度的算术平均值 平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度 增加给药频率 稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度的差值小 半衰期延长 稳态血药浓度越小 3 一下表达式中 能反映重复给药体内药物蓄积程度的事 Css min Cmin Css max Cssmin Css min Cmin Css max Css max Cssmin Css Css max Cssmin Cssmin 四 计算题 某患者体重 肾功能正常 没 注射给与 庆大霉素 已知庆大霉素的半衰期 求稳态最大血药浓度 稳态最小血药浓度及平均稳态血药浓度 二 选择题 1 D 2 C 3 A 4 ABD 5 AD 6 BC 7 ACD 8 BCD 9 AB 第十二章 药物动力学研究中的统计矩分析 二 选择题 1 应用于药物动力学研究的统计矩分析 是一种非隔室的分析方法 它主要适用于体内过程符合 的 药物 A 隔室 B 非隔室 C 线性 D 非线性 2 药 时曲线下的总面积 SUC0 称为 A 一阶矩 B 零阶矩 C 三阶矩 D 二阶矩 3 零阶矩的数学表达式为 A AUC0 n cn B AUC0 n cn C AUC0 n D AUC0 n cn 4 静脉滴注给药的 MRTinf为 A AUC0 n cn B MRTiv T 2 C MRTiv T 2 D 1 k 5 静脉注射后 在血药浓度 时间曲线呈现单指数相方程特征情况下 MRT 表示消除给药剂量的 所 需要的时间 A 50 B 25 C 63 2 D 73 2 6 对于静脉注射后具单室模型特征的药物 t1 2 MRTiv A 1 693 B 0 693 C 0 3465 D 2 693 二 选择题 1 C 2 B 3 A 4 B 5 C 6 B 第十三章 药物动力学在临床药学中的应用 一 单项选择题 1 以下有关给药方案的调整的说法 正确的是 A 设计口服给药方案时 必须要知道药物的 F B 设计口服给药方案时 必须要知道有药物的 t1 2 C 设计口服给药方案时 必须要知道药物的 V D 设计口服给药方案时 必须要同时知道药物的 F t1 2和 V E 设计口服给药方案并不一定都要知道药物的 F t1 2和 V 15 2 口服给药的负荷量与下列哪些参数有关 A X0 k F B X0 ka k C Css V D X0 ka F E X0 ka k Css F V 3 拟定给药方案时 主要可调节以下那一项调整剂量 A t1 2和 k B X0和 C Css和 V D V 和 CL E 和 4 对于肾功能衰退患者 用药时主要考虑 A 药物经肾脏的转运 B 药物在肝脏的代谢 C 药物在胃肠的吸收 D 药物与血浆蛋白的结合率 E 个体差异 5 新生儿的药物半衰期延长是因为 A 酶系统发育不完全 B 蛋白结合率较高 C 微粒体酶的诱导作用 D 药物吸收完全 E 通常药物以静脉注射给药 6 药物的作用强度 主要取决于 A 药物在血液中的浓度 B 药物与血浆蛋白的结合率 C 药物排泄的速率 D 药物在靶器官的浓度 E 以上都对 7 丙磺舒增加青霉素的疗效是因为 A 对细菌代谢有双重阻断作用 B 二者竞争肾小管的分泌通道 C 在杀菌上有协同作用 D 延缓抗药性产生 E 以上都不对 8 药物 A 的血浆蛋白结合率为 95 药物 B 的血浆蛋白结合率为 85 药物 A 单用时 t1 2为 4h 如药 物 A 与药物 B 合用 则药物 A 的 t1 2为 A 小于 4h B 不变 C 大于 4h D 大于 8h E 大于 10h 9 当可被肝药酶代谢的药物与酶抑制剂合用时比单独应用的效果 A 无效 B 减弱 C 不变 D 增强 E 相反 二 选择题 1 E 2 B 3 B 4 A 5 A 6 D 7 B 8 B 9 D 10 E 第十四章 新药的药物动力学研究 二 单项选择题 1 在进行口服给药药物动力学研究时 不适于采用的动物为 A 家兔 B 犬 C 大鼠 D 小鼠 2 缓控释制剂药物动力学参数中 HVD 是指 A 延迟商 B 波动系数 C 半峰浓度维持时间 D 峰谷摆动率 3 SFDA 推荐首选的生物等效性的评价方法为 A 药物动力学评价方法 B 药效动力学评价方法 C 体外研究法 D 临床比较试验法 4 期临床药物动力学实验时 下列哪条是错误的 A 目的是探讨药物在人体内的吸收 分布 消除的动态变化过程 B 受试者原则上应男性和女性兼有 C 年龄以 18 45 岁为宜 D 一般应选择目标适应证患者进行 三 是非题 1 新药体内外相关性评价中如果为 A 级相关则认为药物在体内的平均滞留时间和体外的平均溶出时间是确 定而相关的 2 生物样本因为取样量少 药物浓度低 干扰物质多以及个体差异大 因此最常采用免疫学方法如放射免 疫分析法 酶免疫分析法 荧光免疫分析法等进行测定 3 药物释放度与溶出度在新药研究中是相同的概念 4 反映药物吸收吸收速度和吸收程度的参数主要指 AUC t1 2 Cmax 5 生物利用度的试验设计往往采用随机交叉试验设计方法 其目的是为了消除个体差异与试验周期对试验 结果的影响 16 二 选择题 1 A 2 C 3 A 4 D 三 是非题 1 2 3 4 5 6 第 15 章 药物动力学研究进展 二 填空题 1TDM 的英文全称 2 群体药物动力学参数包括 和 3 用于群体药物动力学研究的数据有两类 动力学数据和 4 群体药物动力学用 和随机效应因素来描述个体之间的药物动力学差异 5 随机效应包 括 和个体自身差异 6 单纯集聚数据分析法 将一组受试者在相同时间处的血药浓度数据取平均值 然后用 拟合 估算各 参数 该法参数估算的精密度 临床应用价值不大 二 填空 1 therapeutic drug monitoring 2 药物动力学参数的群体平均值 他的方差 或标准差 3 受试者个体特征数据 4 固定效应 5 个体间 6 简单最小二乘法 最差 第二节 生理模型药物动力学 一 填空题 1 生理药物动力学模型参数分为生理解剖学参数和生化学参数两大类 生理解剖学参数主要包括 和 生化学参数主要包括 和 2 生理药动力学模型研究种间外推和种属内推主要有三种方法 分别是 一 填空题 1 血流速度 组织容积 药物的游离分数 内在清除率 表观分配系数 2 生理类比法 体形 变异法 等价时间法 第十六章 药物相互作用 一 单项选择题 1 酶抑制相互作用的临床意义取决于 A 药物血清浓度升高的程度 B 药物生物利用度提高的程度 C 药物溶解度提高的程度 D 药物透膜性提高的程度 E 药物代谢的程度 2 碱化尿液有利于下列哪种药物的排泄 A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E 强碱性 3 酸化尿液有利于下列哪种药物的排泄 A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E 强碱性 4 下列哪个为药物相互作用 A drug interference B drug interaction C drug intervene D drug coworking 5 影响分布过程的药物相互作用 A 弱酸性 B 弱碱性 C 中性 D 强酸性 E 强碱性 一 单选题 1 5 AABBB 一 单选题 在每小题的四个备选答案中 选出一个正确答案 并将正确答案的序号填在题干的括号内 1 药物从给药部位进入体循环的过程称为 A 吸收 B 分布 C 排泄 D 生物利用度 E 代谢 2 小肠包括 A 盲肠 B 空肠 C 直肠 D 结肠 E 胃 3 弱碱性药物奎宁的 pKa 8 4 在小肠中 pH 7 0 解离型和未解离型的比为 A 25 1 B 1 25 C 1 D 100 E 无法计算 4 下列 属于剂型因素 17 A 药物理化性质 B 药物的剂型及给药方法 C 制剂处方与工艺 D 均是 E 均不是 5 消化道分泌液的 pH 一般不影响药物的 吸收 A 单纯扩散 B 主动转运 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 膜孔转运 6 根据 Henderson Hasselbalch 方程式求出 碱性药物的 pKa pH A lg Ci Cu B lg Ci Cu C lg Ci Cu D lg Ci Cu E lg Cu Ci 7 清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应 并不表示被清除的 A 药物量 B 血液量 C 尿量 D 血浆量 E 体液量 8 大多数药物吸收的机制是 A 逆浓度差进行的消耗能量过程 B 逆浓度差进行的不消耗能量过程 C 顺浓度差进行的消耗能量过程 D 顺浓度差进行的不消耗能量过程 E 有竞争转运现象的被动扩散过程 9 在溶媒化物中 药物的溶解度和溶解速度顺序为 A 水合物 无水物 有机溶媒化物 B 无水物 水合物 有机溶媒化物 C 有机溶媒化物 无水物 水合物 D 水合物 有机溶媒化物 无水物 E 无水物 有机溶媒化物 无水物 10 假设双室模型药物血管外给药后 药物的吸收 分布 消除均为一级动力学过程 则 下列哪项不符 合各房室间药物的转运方程 A dXa dt kaxa B dXc dt kaxa k12 k10 Xc k21xp C dXp dt k12Xc k21xp D dXp dt k12Xc k21xp E 均符合 11 溶出速度的公式为 A dC dt KSCs B dC dt KS Cs C dC dt K SCs D dC dt KCs E dC dt KCs S 12 各类食物中 胃排空最慢 A 糖 B 蛋白质 C 脂肪 D 均是 E B 和 C 一样 13 下列 可影响药物的溶出速率 A 粒子大小 B 多晶型 C 溶媒化物 D 溶解度 E 均是 14 波动百分数的计算公式为 A Cmaxss Cminss Cmaxss 100 B Cmaxss Cminss Cminss 100 C Cmaxss Cminss Css max 100 D Cmaxss Cminss Css 100 15 肾清除率的单位是 A mg kg B mg min C ml min D ml kg E 时间的倒数 16 对线性药物动力学特征的药物 生物半衰期的说法正确的是 A 与药物剂型有关 B 与给药剂量有关 C 与给药途径有关 D 同一药物的半衰期不因生理 病理情况的不同而改变 E 生物半衰期是药物的特征参数 17 下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是正确的 A 胃肠道分为三个主要部分 胃 小肠和大肠 而大肠是药物吸收的最主要部位 B 胃肠道内的 pH 值从胃到大肠逐渐下降 C 弱酸性药物如水杨酸 在胃中吸收较差 D 主动转运很少受 pH 值的影响 E 弱碱性药如麻黄碱 苯丙胺在十二指肠以下吸收较差 19 下列哪一项是速率常数 A K10 Cl B K12 V C ka K D t1 2 Cl E 20 为迅速达到血浆峰值 可采取下列哪一个措施 A 每次用药量加倍 B 缩短给药间隔时间 18 C 首次剂量加倍 而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D 延长给药间隔时间 E 每次用药量减半 21 单纯扩散属于一级速率过程 服从 A Ficks 定律 B Henderson Hasselbalch 方程 C Michealis Menten 米氏方程 D Noyes Whitney 方程 22 药物的转运机制中 不耗能的有 A 被动转运 促进扩散 主动转运 B 被动转运 促进扩散 C 促进扩散 主动转运 膜动转运 D 被动转运 主动转运 23 预测口服药物吸收的基本变量是 A 溶出指数 C 吸收指数 B 剂量指数 D 崩解指数 24 肌内注射时 脂肪性药物的转运方式为 A 通过门静脉吸收 B 穿过毛细血管内皮细胞膜孔隙进入 C 通过淋巴系统吸收 D 通过毛细血管壁直接扩散 25 药物经口腔粘膜给药可发挥 A 局部作用 C 局部作用或全身作用 B 全身作用 D 不能发挥作用 26 药物渗透皮肤的主要屏障是 A 活性表皮层 C 真皮层 B 角质层 D 皮下组织 29 眼部给药时 脂肪性药物经哪一途径吸收 A 角膜 B 结膜 C 巩膜 D 均可以 30 关于药物与血浆蛋白结合的叙述 正确的是 A 进入血液中的药物 全部与血浆蛋白结合成为结合型药物 B 药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布 也影响药物的代谢和排泄 C 药物与蛋白的结合均是可逆过程 D 药物与蛋白分子主要以氢键 范德华力和离子键相结合 31 磺胺类药物在体内乙酰化后生成的代谢物属于 A 代谢使药物失去活性 B 代谢使药物活性增强 C 代谢使药物药理作用激活 D 代谢使药物降低活性 32 关于药物代谢的叙述 正确的是 A 药物经代谢后大多数情况毒性增加 B 药物经代谢后使药物无效 C 通常代谢产物的极性比原药大 但也有极性降低的 D 吸收的药物在体内都经过代谢 33 药物的转运速度与药物量无关的是 A 0级速度过程 B 一级速度过程 C 三级速度过程 D 非线性速度过程 34 稳态血药浓度的公式为 A fss n 1 e nk B r 1 e nk 1 e k C R 1 1 e k D Css C0e kt 1 e k 35 药物动力学研究的生物样品检测方法很多 其中最常用的测定方法是 A 放射性同位素测定技术 B 色谱技术 C 免疫分析法 D 生物学方法 36 溶出速率服从 A Ficks 定律 B Henderson Hasselbalch 方程 C Michealis Menten 米氏方程 D Noyes Whitney 方程 37 药物的转运机制中 有部位特异性的是 A 被动转运 促进扩散 主动转运 膜动转运 C 主动转运 膜动转运 19 B 被动转运 促进扩散 主动转运 D 促进扩