自考-01759-药物化学

高纲 1038 江苏省高等教育自学考试大纲 01759 药物化学 二 药物化学 二 南京医科大学编 江苏省高等教育自学考试委员会办公室 一 课程性质及其设置目的与要求一 课程性质及其设置目的与要求 一 课程性质和特点 一 课程性质和特点 药物化学 是高等教育自学考试药学专业的一门专业基础课 本课程重点 论述药物的化学结构 命名合 制备原理 理化性质和构效关系 通过学习可 以使考生对常用药物的制备原理 理化性质 构效关系及其应用有系统的认识 达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的 本课程的目标是使学生通过本课程的学习 掌握现代药物化学基本理论和 技能 对常用药物的结构类型 制备原理 理化性质和构效关系 及其应用应 用有一个较系统的认识 并了解现代药物化学的发展 为以后的学习与在医药 工作实践中理有效的使用常用药物打下坚实基础 二 本课程的基本要求 二 本课程的基本要求 通过本课程的学习 应达到如下要求 1 掌握常用药物的名称 化学名 化学结构 理化性质 用途及其中一些药物的合成 方法 掌握重要药物类型的构效关系 2 掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系 以 保证用药的安全 有效 3 掌握以光学活性体供药的药物的立体化学结构 生物活性特点 4 掌握新药发现与研究基本的原理和方法 三 本课程与相关课程的关系 三 本课程与相关课程的关系 本课程的前修课程是有机化学 无机化学 分析化学以及药理学等 二 二 课程内容及考核要点课程内容及考核要点 第一章第一章 绪论绪论 一 课程内容课程内容 本章主要介绍了药物化学研究的起源和发展以及药物的命名 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 掌握新药研究与开发的内容 掌握常见药物的命名方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会药物化学的起源和发展 药物的命名方法 2 掌握药物化学的概念 研究内容 药物命名原则 3 熟练掌握常见的药物作用的靶点 INN 采用的常见药物的词干的中文译名 第二章 中枢神经系统药物 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴 奋药的作用机制 结构特征和及其典型药物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一 些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药的发展和类型 掌握以上各类药物的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 熟练掌握代表药物的化学结构 理化性质 代谢 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药和中枢 兴奋药的的发展 类型 2 掌握镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 抗抑郁药 镇痛药和中枢 兴奋药的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物异戊巴比妥 地西泮 酒石酸唑吡坦 苯妥英钠 卡马西 平 盐酸氯丙嗪 氟哌啶醇 氯氮平 盐酸丙咪嗪 盐酸哌替啶 盐酸美沙酮 喷他佐辛 吡拉西坦的化学结构 理化性质 作用机制 4 熟练掌握巴比妥类药物构效关系 5 熟练掌握代表药物盐酸氟西汀 盐酸吗啡 咖啡因的化学结构 理化性 质 作用机制 熟练掌握代表药物地西泮 卤加比的化学结构 理化性质 作 用机制 体内代谢 第三章 外周神经系统药物 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 组胺 H1受体拮抗剂 局部麻醉 药的作用机制 结构特征和及其典型药物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些 药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 组织胺 H1受 体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型 掌握以上各类药物的结构特征 改 造方法 构效关系 作用机制 代表药物的化学合成方法 熟练掌握代表药物 的化学结构 理化性质 代谢 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 组织胺 H1受体结抗剂和局部 麻醉药的发展和类型 2 掌握拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 组织胺 H1受体结抗剂和局部 麻醉药的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物盐酸普鲁卡因的合成 4 掌握代表药物氯贝胆碱 溴新斯的明 硫酸阿托品 泮库溴铵 肾上腺 素 盐酸麻黄碱 沙丁胺醇 马来酸氯苯那敏 氯雷他定 盐酸西替利嗪 咪 唑斯汀 盐酸普鲁卡因 盐酸利多卡因 盐酸达克罗宁的化学结构 理化性质 作用机制 5 熟练掌握代表药物氯贝胆碱 溴新斯的明 苯磺酸阿曲库铵的化学结构 理化性质 作用机制 6 熟练掌握胆碱受体激动剂的结构特征 抗胆碱药物的分类 苯乙胺类肾 上腺素受体激动剂 N 上取代基的构效关系 第四章 循环系统药物 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了 受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠 钾通道阻滞剂 ACE 抑制剂 血管紧张素 II 受体拮抗剂 NO 供体药物 强心药 调血脂药 抗血栓药等心血管系统药物的作用机制 结构特征和及其典型药物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会 受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠 钾通道阻滞 剂 ACE 抑制剂 血管紧张素 II 受体拮抗剂 NO 供体药物 强心药 调血脂 药 抗血栓药等心血管系统药物的发展 作用机制 结构特征 掌握典型药物 的化学结构 理化性质 作用机制 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会 受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠 钾通道阻滞剂 ACE 抑制剂 血管紧张素 II 受体拮抗剂 NO 供体药物 强心药 调血脂药 抗血栓药等心 血管系统药物的发展 类型 2 掌握 受体阻滞剂 钙通道阻滞剂 钠 钾通道阻滞剂 ACE 抑制剂 血管紧张素 II 受体拮抗剂 NO 供体药物 强心药 调血脂药 抗血栓药结构 特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物硝苯地平 卡托普利 硝酸甘油的化学合成方法 4 掌握代表药物酒石酸美托洛尔 盐酸地尔硫卓 盐酸维拉帕米 硫酸奎 尼丁 盐酸美西律 盐酸胺碘酮 洛伐他丁 吉非罗齐 地高辛 氯吡格雷 华法林钠 利血平的化学结构 理化性质 作用机制 5 熟练掌握二氢吡啶类钙通道阻滞剂 ACE 抑制剂的构效关系 6 熟练掌握代表药物盐酸普萘洛尔 硝苯地平 卡托普利 氯沙坦 硝酸 甘油的化学结构 理化性质 作用机制 第五章 消化系统药物 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了抗溃疡药 止吐药 促动力药 肝胆疾病辅助治疗药物的 作用机制 结构特征和及其典型药物的化学结构 理化性质 用途及其中一些 药物的合成方法 构效关系 代谢 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会抗溃疡药 止吐药 促动力药和肝胆疾病辅助治疗 药物的发展和结构类型 掌握典型药物的化学结构 理化性质 作用机制 用 途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会抗溃疡药 止吐药 促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结 构类型 2 掌握抗溃疡药 止吐药 促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物奥美拉唑的化学合成方法 4 掌握代表药物西咪替丁 盐酸雷尼替丁 昂丹司琼 西沙必利的化学结 构 理化性质 作用机制 5 熟练掌握代表药物奥美拉唑的化学结构 理化性质 作用机制 体内代 谢 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了解热镇痛药 非甾体抗炎药的发展和结构类型 以及典型 药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方 法 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型 掌 握典型药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型 2 掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构特征 改造方法 构效关系 作 用机制 3 掌握代表药物阿司匹林 对乙酰氨基酚的化学合成方法 3 掌握代表药物羟布宗 甲芬那酸 吲哚美辛 布洛芬 萘普生 双氯芬 酸钠 吡罗昔康 塞来西布的化学结构 理化性质 作用机制 4 熟练掌握代表药物阿司匹林 对乙酰氨基酚化学结构 理化性质 作用 机制 第七章 抗肿瘤药 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了生物烷化剂 抗代谢物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤的植物药 有效成分及其衍生物的作用机制 结构特征和及其典型药物的化学结构 理化 性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会生物烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤 的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型 掌握典型药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会生物烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤的植物药有效成 分及其衍生物的发展和结构类型 2 掌握生物烷化剂 抗代谢药物 蒽醌类抗肿瘤药物 抗肿瘤的植物药有 效成分的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物环磷酰胺 氟尿嘧啶的化学合成方法 4 掌握代表药物环磷酰胺 卡莫司汀 白消安 顺铂 氟尿嘧啶 盐酸阿 糖胞苷 巯嘌呤和甲氨蝶呤 盐酸米托蒽醌的化学结构 理化性质 作用机制 4 熟练掌握代表药物环磷酰胺 氟尿嘧啶的化学结构 理化性质 作用机 制 第八章 抗生素 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了 内酰胺类抗生素 四环素类抗生素 氨基糖甙类抗生 素 大环内酯类抗生素 氯霉素类抗生素的作用机制 结构特征和及其典型药 物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会 内酰胺抗生素 四环素类抗生素 氨基糖甙类 抗生素 大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型 掌握典型药 物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会 内酰胺抗生素 四环素类抗生素 氨基糖甙类抗生素 大环内酯 类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型 2 掌握 内酰胺抗生素 四环素类抗生素 氨基糖甙类抗生素 大环内 酯类抗生素和氯霉素类抗生素的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握青霉素类药物结构改造的目的 半合成青霉素常用的合成方法 4 掌握代表药物青霉素钠 苯唑西林钠 阿莫西林 头孢噻月亏钠 氨曲南 四环素 红霉素 氯霉素的化学结构 理化性质 作用机制 5 熟练掌握代表药物阿莫西林 头孢氨苄 克拉维酸钾的化学结构 理化 性质 作用机制 第九章 化学治疗药 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了喹诺酮类抗菌药 抗结核药物 磺胺类药物及抗菌增效剂 抗真菌药物 抗病毒药物 抗寄生虫药物的作用机制 结构特征和及其典型药 物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会喹诺酮类抗菌药 抗结核药物 磺胺类药物及抗菌 增效剂 抗真菌药物 抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型 掌握典型 药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方 法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会喹诺酮类抗菌药 抗结核药物 磺胺类药物及抗菌增效剂 抗真菌 药物 抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型 2 掌握喹诺酮类抗菌药 抗结核药物 磺胺类药物及抗菌增效剂 抗真菌 药物 抗病毒药物和抗寄生虫药的结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物吡哌酸 环丙沙星 异烟肼 利福平 甲氧苄啶 硝酸益 康唑 盐酸金刚烷胺 利巴韦林 齐多夫定 阿昔洛韦 阿苯达唑 吡喹酮 硫酸奎宁 磷酸氯喹 青蒿素的化学结构 理化性质 作用机制 4 熟练掌握代表药物诺氟沙星 磺胺嘧啶 氟康唑的化学结构 理化性质 作用机制 第十章 利尿药及合成降血糖药物 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了口服降血糖药物 利尿药的作用机制 结构特征和及其典 型药物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效 关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会口服降血糖药物 利尿药的发展和结构类型 掌握 典型药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合 成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会口服降血糖药物 利尿药的发展和结构类型 2 掌握口服降血糖药物 利尿药的分类 结构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物氢氯噻嗪的化学合成方法 4 掌握代表药物格列本脲 那格列奈 罗格列酮 呋塞米 乙酰唑胺 螺 内酯 氨苯蝶啶的化学结构 理化性质 作用机制 5 掌握代表药物螺内酯的体内代谢 6 熟练掌握代表药物甲苯磺丁脲 盐酸二甲双胍 氢氯噻嗪的化学结构 理化性质 作用机制 第十一章 激素 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了前列腺素 肽类激素 甾体激素的作用机制 结构特征 和及其典型药物的化学结构 理化性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方 法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会前列腺素 肽类激素和甾体激素发展和结构类型 掌握典型药物的化学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会前列腺素 肽类激素和甾体激素的发展和结构类型 2 掌握前列腺素 肽类激素的分类 作用机制 掌握甾体激素的分类 结 构特征 改造方法 构效关系 作用机制 3 掌握代表药物胰岛素 降钙素的理化性质 作用机制 4 掌握代表药物丙酸睾酮 醋酸甲羟孕酮 左炔诺孕酮 米非司酮 氢化 可的松 醋酸地塞米松的化学结构 理化性质 作用机制 5 熟练掌握代表药物米索前列醇 雌二醇 己烯雌酚 枸橼酸他莫昔芬的 化学结构 理化性质 作用机制 第十二章 维生素 一 课程内容一 课程内容 本章主要介绍了维生素的分类 作用机制及其典型药物的化学结构 理化 性质 用途 代谢及其中一些药物的合成方法 构效关系 二 学习目的与要求二 学习目的与要求 通过本章的学习 领会各类维生素的发展和结构类型 掌握典型药物的化 学结构 理化性质 作用机制 用途及其中一些药物的代谢 合成方法 三 考核知识点与考核要求三 考核知识点与考核要求 1 领会口各类维生素的发展和结构类型 2 掌握维生素的分类 结构特征 作用机制 3