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文档简介

第二节止吐药,Antiemtic,呕吐,人体的本能 将食入胃内的有害物质排除，保护人体 频繁、剧烈的呕吐妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症,呕吐的对症治疗,某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治疗妊娠癌症病人的放射治疗癌症病人的药物治疗,止吐药分类,以拮抗的受体分 抗组胺受体止吐药 硫乙拉嗪、苯海拉明 抗乙酰胆碱受体止吐药 地芬尼多 抗多巴胺受体止吐药 甲氧普胺、多潘立酮、氯丙嗪 5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼 神经激肽（NK1）受体拮抗剂 阿瑞匹坦,一、 5-HT3受体拮抗剂 216,影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射,昂丹司琼,Ondansetron奥丹西隆枢复宁Zofran,1、光学活性,咔唑环上的3位碳具有手性（R）体的活性较大使用外消旋体现光学活性的（R）体正在作为新药申报,*,2、作用,治疗癌症病人的恶心呕吐症状辅助癌症病人的药物治疗预防和治疗手术后的恶心和呕吐,作用特点,强效 5-HT3受体拮抗剂 止吐剂量为甲氧氯普胺有效剂量的1%高选择性 对5-HT1、5-HT2、肾上腺素1, 2、1、胆碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用，毒副作用极小,3、作用机制,5-HT3受体拮抗剂癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 Ondansetron可有效地对抗该过程,5-HT3,Ondansetron,4、同类药物,12,5-HT3受体拮抗剂的构效关系,二、NK1受体拮抗剂,神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质（substance P，SP）、神经激肽A和神经激肽B。SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性。神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体。SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐。NK1受体拮抗剂阻止SP与NK1受体结合而产生止吐作用，对化疗引起的急性呕吐作用与5-HT3受体拮抗剂相当，对延迟性呕吐则疗效更优。NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。,13,14,15,二、其它止吐药,组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体在体内的分布广泛生理作用较复杂许多这些受体的药物兼有其它用途氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习甲氧氯普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍,盐酸地芬尼多 胆碱受体阻滞剂，对各种中枢性、末梢性眩晕有治疗作用，有止吐及抑制眼球震颠作用，可用于运动病。马来酸硫乙拉嗪 H1受体拮抗剂，
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