镇痛药和安定药

镇静药、安定药和镇痛药,一、镇静药,概念：镇静药是能对中枢神经系统产生抑制作用，从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物。,注意：与安眠药的区别,高剂量催眠，低剂量镇静。,分类：,常用的,水合氯醛类巴比妥类a2受体激动剂苯二氮卓类苄咪甲酯,苯二氮卓类具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛和人健胃等作用。常用的药物有地西泮、氯硝安定、阿普唑仓等。,地西泮 本品又名安定、苯甲二氮唑。,【药理作用】,地西泮为长效类苯二氮卓类药物。主要作用如下：,1.抗焦虑作用 地西泮小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。2.镇静作用 能使兴奋不安的动物安静，使有攻击性的狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。3.肌肉松弛作用 小剂量能抑制刺激对运动神经元的易化作用；较大剂量时，使肌肉松弛。4.抗惊厥与抗癫痫作用 对癫痫持续状态疗效显著。 5.对心血管系统的影响静脉注射时，对心血管系统机能可产生短暂而轻度的抑制。,【应用】,1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。,【不良反应】,1.嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。,【禁忌症】,孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。,a2肾上腺素能受体激动剂为一类强效镇静、催眠，兼有镇痛、肌松和局麻作用的中枢抑制药。兽医上批准使用的药物有赛拉嗪、地托咪啶、美托咪啶和塞咪唑等。,赛拉嗪 噻嗪类衍生物,【药理作用】,1、本品能引起强大的中枢抑制，主要表现为镇静、镇痛和肌肉松弛。2、能抑制呕吐和胃的分泌，但猫和犬会发生呕吐，特别是肌肉注射给药后。3、对子宫平滑肌亦有一定程度的兴奋，能增加牛子宫肌的张力和子宫内压。4。能使体温升高，引起出汗。5、还具有一定程度的局部麻醉作用。,【应用】,1、可用于放射诊断；2、催眠、轻度肌松和镇痛作用；3、可用与外科小手术；4、深度安眠（麻醉）；5、广泛且持久的肌松和镇痛作用，可用于马的疝痛诊疗。,【不良反应】,1、大多数动物常见唾液分泌增加，马见出汗。2、偶见癫痫和中枢兴奋。3、大剂量引起肌肉震颤，心动过缓（房室阻断），低血压，呼吸抑制，臌胀。4、能使妊娠后期的母畜流产，牛对本品特别敏感。,【禁忌症】,禁用于心脏病患畜；忌用于肝、肾疾患动物；不能动脉内给药；不得与氯胺酮合用 （麻醉性死亡）,二、安定药,概念：安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物。,轻度安定药（抗焦虑药）深度安定药（神经松弛剂或抗精神失常药）,代表药物,吩噻嗪类丁酰苯类罗夫木全碱,吩噻嗪类最早作为抗精神失常药开发，随后发现了抗组胺等作用。代表药物有氯丙嗪、丙嗪、氟丙嗪、异丁嗪等等。,氯丙嗪 别名：冬眠灵，氯普马嗪，可乐静,【药理作用】,氯丙嗪为吩噻嗪类代表，具有广泛而复杂的药理作用。主要涉及中枢神经、植物镇静、心血管及内分泌系统等方面。,(1)中枢镇静及对行为的选择性抑制作用。(2)有强烈的镇吐作用。(3)能加强催眠药、麻醉药、镇痛药与抗惊厥药的作用。(4)抑制下丘脑体温调节中枢，致使体温调节失常，使动物体温随周围环境温度的变化而发生相应的改变。(5)有较弱的M受体阻断作用、神经节阻断作用、抗组胺作用、骨骼肌松弛与膜稳定作用。(6)增加催乳素的分泌,抑制促肾上腺皮质激素和生长激素的释放，使其分泌减少。(7)降低心脏前负荷，在左心衰竭时可改善心功能。,【应用】,1.镇静 因破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊厥，使其安静，缓解症状。2.麻醉前给药本品配合水合氯醛或其他全麻药常用于猪的全身麻醉。3.抗应激反应 猪、犬、猫、禽在高温季节长途运输时，应用本品可减轻因炎热等不利因素的应激反应，减少死亡率。,因剂量过大而出现心率不齐、四肢与头部震颤，甚至四肢与躯干僵硬等。,【不良反应】,【禁忌症】,应用时浓度不能太高,若用量过大引起血压降低时，禁用肾上腺素解救，可选用去甲肾上腺素。,其他,兽医临床上使用的具有镇静、安定作用的药物还有水合醛类（主要是水合氯醛）、巴比妥类（如苯巴比妥）、无机盐类（溴化物、硫酸镁）等等。,水合氯醛,【药理作用】,1. 对中枢神经系统有抑制作用。2. 对心血管系统的作用 对心脏作用表现非迷走神经效应和迷走神经效应的双重作用。前者是对心脏代谢的抑制，而后者表现心动徐缓，是加强迷走效应的结果。3. 对代谢的影响 能降低新陈代谢，抑制体温中枢，体温可下降15。,【应用】,1. 镇静、解痉 常用于马属动物急性胃扩张、等，用于抗惊厥时，剂量应酌情增加。2. 麻醉 用做马、骡、驴、骆驼、猪、犬、禽类麻醉药或基础麻醉药。全麻以静脉注射为优，亦可口服。,【不良反应】,水合氯醛具刺激性，易引起恶心、呕吐。对肝、肾有一定损害作用。,因为牛、羊敏感，一般不用作该动物的基础麻醉药。,【禁忌症】,硫酸镁,硫酸镁因给药途径不同呈现不同的药理作用，临床用途也有很大差别。,注意!,(一)硫酸镁的药理作用,1 .导泻作用 内服不被吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保持有大量水分，肠内容积扩大，肠道被扩张，使小肠内容物迅速进入大肠，排出水样便，临床主要用于排除肠道内毒物，有时也作某种驱虫药的导泻。 2 .利胆作用 口服高浓度（33%）硫酸镁溶液，或用导管直接灌入十二指肠，可刺激十二指肠黏膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，促使胆囊排空，产生利胆作用。临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。（口服）,3 .对中枢神经系统的作用 注射本品，提高细胞外液中镁离子浓度，可抑制中枢神经系统，也可减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量，阻断外周神经肌肉接头，从而产生镇静、镇痉、松弛骨骼肌的作用，亦能降低颅内压，临床用于抗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、高血压、脑病及急性肾性高血压危象。4.对心血管系统的作用 注射给药过量镁离子可直接舒缓周围血管平滑肌，引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降。（注射）5.消炎去肿 本品50%溶液外用热敷患处，有消炎祛肿的功效。,(二） 硫酸镁在临床急症中的应用,1 急性心肌梗死 2 心绞痛3 顽固性心力衰竭（RHF）4 妊娠高血压综合征5 胎儿生长迟缓6 支气管哮喘7 毛细支气管炎8 重症肺炎合并心衰、呼衰、脑衰 9 肺动脉高压10 其他肺疾类11 惊厥,总结：,一、药理作用 口服硫酸镁有泻下及利胆作用，但很少吸收。 硫酸镁注射给药则产生吸收作用，可引起血管扩张，导致血压下降；中枢抑制作用和骨骼肌松弛作用。二、临床应用 临床上主要用于缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象的救治。 常以肌肉注射或静脉滴注给药。,三、镇痛药,镇痛药是能使感觉特别是痛觉消失的药物。 具有镇痛作用的药物包括全身麻醉药、局麻药和解热镇痛抗炎药等。主要指具有吗啡样选择性作用于中枢神经系统的药物，包括所有天然的和人工合成的作用于阿片受体的激动剂或拮抗剂，称为阿片样镇痛药或麻醉性镇痛药。,阿片样镇痛药主要有天然的鸦片碱类、天然碱类的合成衍生物和人工合成品。法律上主要指滥用的各种毒品，包括吗啡、海洛因等。,在兽医临床上主要用于化学制动、镇痛、止咳和止泻。,吗啡,【药理作用】,1、对中枢神经系统的作用 有强大选择性镇痛作用，且对各种疼痛都有效，而对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。还有明显镇静作用，并能消除由疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力。 抑制咳嗽中枢，有镇咳作用。,吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。,2、对呼吸系统作用 可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量降低；剂量增大，则抑制增强。同时，对桥脑内呼吸调整中枢也有抑制作用。,3对消化系统作用 可止泻及致便秘。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌，提高其张力。甚至达到痉挛的程度。 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓；加上对中枢的抑制，使患畜便意迟钝，因而引起便秘。 引起胆道肌痉挛性收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压力明显提高，可导致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可部分缓解之。,4对心血管系统的作用 扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。 降压作用可部分地被抗组胺药所对抗，因而该作用部分地与吗啡释放组胺有关。 抑制呼吸，使体内CO2蓄积，故致脑血管扩张而颅内压增高。,【应用】,1.兽医临床极少应用。 2.用于犬麻醉前给药，可减少全麻药药量