药理学—名词解释

1 药物药物 指用于治疗 预防和诊断疾病的化学物质 药理学药理学 是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科 药效动力学药效动力学 是研究药物对机体的作用及作用机制的学科 以阐明药物防治疾病的规律 药代动力学药代动力学 是研究机体对药物处置的动态变化的学科 包括药物在机体内的吸收 分布 生物转化 代谢 及排泄过程 特别是血药浓度随时间变化的规律 一般药理学研究一般药理学研究 指对新药主要药效作用以外的广泛药理作用研究 主要是研究药物对精 神 神经系统 心血管系统 呼吸系统以及其他系统的作用等 安慰剂安慰剂 是不含活性药物但又暗示某种效应的制剂 如在外形 颜色 味道等方面与某种 活性药物或受试药物相同 药物作用药物作用 指药物与机体组织间的原发作用 药物效应药物效应 药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变 兴奋兴奋 凡能使机体生理 生化功能加强的作用称为 抑制抑制 凡能引起功能活动减弱的作用 受体受体 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质 能识别周围环境中的某些微量化学物质 首 先与之结合 并通过中介的信息放大系统 触发后续的生理反应或药理反应 配体配体 能与受体特异性结合的物质 副作用副作用 指用于治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应 慢性毒性慢性毒性 指长期用药而逐渐发生的毒性作用 二重感染二重感染 长期使用四环素类等广谱性抗生素后 由于敏感菌株被抑制 而使肠道内菌群 间的相对平衡被破坏 一些不敏感的细菌大量繁殖 而引起的继发性感染 后遗效应后遗效应 停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下 但仍残存的生物效应 部分激动剂部分激动剂 与受体有亲和力 但内在活性低的药物 竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂 与受体有亲和力但没有内在活性 且激动剂相互竞争相同的受体 极量极量 产生疗效的最大治疗量 药物的效能药物的效能 指药物引起的最大效应 效价效价 指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小 与药物的作用强度成反比 治疗指数治疗指数 是 LD50 与 ED50 的比值 该指数越大表示药物越安全 首关效应首关效应 指口服药物在胃肠道吸收后 首先进入肝门静脉系统 某些药物在通过肠黏膜 及肝脏时 部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少 药效降低 表观分布容积表观分布容积 当药物在体内分布达到动态平衡时 体内药量与血药浓度的比值称 消除半衰期消除半衰期 血药浓度降低一半所需要的时间 个体差异个体差异 在相同用药情况下 不同个体对药物的反应有所不同 快速耐受性快速耐受性 在短时间内连续用药数次后 立即产生的耐受性 交叉耐受性交叉耐受性 机体对某些产生耐受性后 对另一药的敏感也降低 特异质特异质 少数病人对某些药物出现极敏感或极不敏感的反应 或出现与通常性质不同的反 应 躯体依赖性躯体依赖性 反复用药后造成身体适应状态产生欣快感 一旦中断用药 可出现强烈的戒 断综合症 称为 精神依赖性精神依赖性 用药后产生愉快满足的感觉 使用药者在精神上渴望周期性或连续用药 以 达到舒适感 药物相互作用药物相互作用 两种或多种药物合用或先后序贯应用 而引起药物作用和效应的变化 称 协同作用协同作用 合并用药作用增加总称 拮抗作用拮抗作用 合并用药效应减弱 两药合用的效应小于它们分别作用的总和 胆碱受体胆碱受体 能与 ACh 结合的受体 可分为 M N 两种亚型 2 肾上腺素受体肾上腺素受体 能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为 分为 两种亚型 拟胆碱药拟胆碱药 一类作用与 ACh 相似的药物 能激动胆碱能神经支配的效应器 神经节 神经 肌肉接头等部位的胆碱受体 产生拟胆碱作用 调节痉挛调节痉挛 晶状体变凸 屈光度增加 看近物清楚 看远物模糊的作用 调节麻痹调节麻痹 晶状体受调节 屈光度减低 不能将近物清晰地成像于视网膜上 看近物模糊 不清 仅适于远视 去极化型肌松药去极化型肌松药 与 N2 受体结合后 能持续兴奋受体 产生 ACh 样作用 随后受体失去 兴奋性产生肌松的药物 非去极化型肌松药非去极化型肌松药 竞争性阻断 ACh 对 N2 胆碱受体的兴奋而引起肌松的药物 血血 气分布系数气分布系数 指血中药物浓度与吸入气中药物浓度达到平衡时的比值 血 气分布系数 大的药物在血中浓度大 血中药物分压升高慢 即达到血 气分压平衡状态慢 故诱导期长 最小肺泡浓度最小肺泡浓度 MAC 在一个大气压下 能使 50 病人痛觉消失的肺泡气体中药物的浓度 称为 MAC 越低 药物的麻醉作用越强 分离麻醉分离麻醉 氯胺酮可抑制丘脑和新皮质系统 选择性阻断痛觉冲动的传导 同时又能兴奋 脑干及边缘系统 使用过程中可引起意识模糊 短时记忆缺失 痛觉完全消失 梦幻和肌 张力增加等 这种意识和感觉的分离状态称 帕金森病帕金森病 震颤病 临床症状主要为静止性震颤 肌强直 运动迟缓和共济失调 重症 者伴记忆障碍和痴呆等 开开 关关 现象现象 即突然发生少动 肌强直性运动不能 所谓 关 此现象持续数分钟或 数小时后又突然恢复为良好状态但常伴有运动障碍 所谓 开 中枢兴奋药中枢兴奋药 是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物 包括主要兴奋大脑皮层 的药物 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物以及主要兴奋脊髓的药物 镇痛药镇痛药 是一类主要用于中枢神经系统 选择性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张 和烦躁不安等情绪反应 但不影响意识及其他感觉的药物 非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药 是一类成瘾性小 未列入麻醉药品品种目录的镇痛药 俗称非成瘾性镇 痛药 如喷他佐辛 曲马朵 罗通定 奈福泮等 成瘾性成瘾性 即躯体依赖性 停药后出现戒断症状 表现为兴奋 失眠 流涕 流泪 震颤 出汗 呕吐 腹泻 肌肉疼痛 发热 瞳孔散大 焦虑 甚至虚脱和意识丧失 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是一类具有解热 镇痛作用 绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物 由于它们在化学上不同与甾体类激素 又称非甾体类抗炎药 瑞夷综合征瑞夷综合征 病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后 出现肝损害和脑病 可 致死 折返折返 是经传导环路折回到原处的冲动 单次折返可引起期前收缩 连续折返可引起阵发 性室上性或室心性心动过速 多个折返同时发生 可引起心房或心室的扑动和颤动 膜反应性膜反应性 指膜电位水平与其所激发的 0 相最大上升速率之间的关系 后除极后除极 是在一个动作电位水平与其所激发的 0 相除极后所发生的除极 其频率较快 振 幅较小 呈震荡性波动 膜电位不稳定 容易引起异常触发活动 早后除极早后除极 是发生在 2 相和 3 相中由 Ca2 内流增加所致的后除极 迟后除极迟后除极 是因细胞内 Ca2 过荷诱发的发生在 4 相早期由 Na 内流所致的后除极 触发活动触发活动 是由后除极电位诱发的异常冲动 奎宁丁晕厥奎宁丁晕厥 是用奎宁丁时 病人突发阵发性室性心动过速或室颤 使病人神智丧失 四 肢抽搐及呼吸停止的反应 金鸡纳反应金鸡纳反应 是奎宁丁和奎宁所致的肠道反应 耳鸣 听力减退或丧失 势力模糊 晕厥 3 及谵妄等特有的反应 碘反应碘反应 是由含碘化合物在体内释放出碘所致的甲状腺功能紊乱及变态反应等 光谱抗心律失常药光谱抗心律失常药 对室上性和室性快速型心律失常均有疗效的药物 正性肌力作用正性肌力作用 指加强心肌收缩力的作用 负性频率作用负性频率作用 指减慢心率的作用 强心苷强心苷 是具有正性肌力作用的苷类 变异型心绞痛变异型心绞痛 是冠脉痉挛所诱发的一种自发性心绞痛类型 特点 疼痛发生与心肌需氧 增加无明显关系 与冠状动脉血流主流贮备量的减少有关 高脂血症高脂血症 凡血浆中 VLDL IDL LDL 及 apoB 浓度高于正常值为高脂蛋白血症或高脂血 症 易致动脉粥样硬化 共有 6 型 调血脂药调血脂药 凡能使 LDL VLDL TC TG 及 apoB 降低 或使 HDL apoA 升高的药物 都有抗动脉粥样硬化作用 称 反跳现象反跳现象 长期用药如长期服用糖皮质激素类药物在症状控制后因减量太快或突然停药所 致愿病复发或加重现象 允许作用允许作用 糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用 但可给其他激素发挥作用创造有利 条件 性激素性激素 为性腺分泌的激素 包括雌激素 孕激素和雄激素 属类固醇化合物 避孕药避孕药 指阻碍受孕或防止妊娠的一类药物 现有的避孕药大多为女用药 男用药较少 女用主要为复方类固醇激素制剂 抗菌谱抗菌谱 指药物抑制或杀灭病原微生物的范围 抗菌药物的抗菌谱即是它们的治疗作用对 象 是临床选药的基础 抗菌活性抗菌活性 指药物抑制或杀灭原微生物的能力 抗生素后效应 抗生素后效应 PAE 指细菌短暂接触抗生素后 虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓 度以下或已消失后 对微生物的抑制作用依然持续一定时间 耐药性耐药性 由细菌与药物多次接触后 对药物的敏感性下降甚至消失 交叉耐药性交叉耐药性 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后 对其他作用机制相似的抗菌 药物也产生耐药性 化疗化疗 指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物 寄生虫及恶性肿瘤细胞 消除或缓 解由它们引起的疾病 最低抑菌浓度 最低抑菌浓度 MIC 凡有抑制微生物生长 繁殖能力的药物称为抑菌剂 能够抑制培 养基内细菌生长的最低浓度称 最低杀菌浓度 最低杀菌浓度 MBC 凡有杀灭微生物能力的药物称杀菌剂 如青霉素类 氨基糖苷类 喹诺酮类等 能够杀灭 突变选择窗 突变选择窗 MPC 细菌突变耐药株在 MIC 到 MPC 之间的浓度范围范围内会被选择出 来 此即 青霉素结合蛋白 青霉素结合蛋白 为一系列存在于细菌细胞膜上的 内酰胺类作用的靶分子 青霉素结合 蛋白 PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化活性的肽酶 不同细菌的 PBPs 种类和数量有很大差异 内酰胺酶 内酰胺酶 系由细菌所产生的一种能水解失活 内酰胺类的酶 如窄谱 青霉素酶 头孢菌素酶 及广谱类等 抗真菌药物 抗真菌药物 指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物 用于治疗真菌感染 首过效应 指某些药物在通过肠粘膜和肝脏时 部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量 减少 药效降低 半衰期半衰期 药物在血液中的浓度或效应下降一半所需的时间 是决定临床给药间隔时间的依 4 据表观分布容积表观分布容积 apparent volume of distribution Vd 指理论上药物均匀分布所需容 积 生物利用度 生物利用度 F 指药物实际被利用的程度 即进入血液的药量与给药量之比 最低抑菌浓度最低抑菌浓度 MIC 指细菌短暂接触抗生素后 虽然抗生素血清浓度降至最低抑菌浓度以 下或已消失后 对微生物的抑制作用依然持续一定时间 耐药性耐药性 生物病原微生对抗生素等药物产生的耐受和抵抗能力 耐受性 耐受性 Tolerance 指人体对药物反应性降低的一种状态 治疗指数治疗指数 TI LD50 ED50 代表药物的安全性 此数值越大越安全半数致死量 LD50 50 的实验动物死亡时对应 的剂量 半数有效量 ED50 50 的实验动物有效时对应的剂量 柯兴征柯兴征 皮质醇增多症 一种肾上腺皮质功能亢进症 坪浓度坪浓度 给药速度等于消除速度时 血药浓度维持在基本稳定的水平称血药稳态浓度 坪值 治疗指数治疗指数 药物的半数致死量 LD50 和半数有效量 ED50 的比值 代表药物的安全 性 此数值越大越安全 肝药酶肝药酶肝微粒体的细胞色素 P450 酶系统是促使药物生物转化的主要酶系统 毒性作用毒性作用 指在药物剂量过大或蓄积过多的时机发生的危害性反应 较严重 但是可以预 知 也是可以避免的一种不良反应 后遗作用后遗作用 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 停药反应停药反应 指长期用药后突然停药 原有疾病的加剧 特异质反应特异质反应 少数病人对某些药物反应特别敏感 反应性质可能与常人不同 但与药物固 有的药理作用基本一致 反应程度与剂量成正比 变态反应变态反应 指机体接受药物刺激后发生的异常的免疫反应 反跳现象反跳现象 长时间使用某种药物治疗疾病 在症状基本控制或临床治愈后突然停药 由此 造成的疾病逆转叫药物 反跳 现象 一级动力学消除一级动力学消除 first order 药物的消除速率与血药浓度成正比 即单位时间内消除某恒 定比例的药量 零级动力学消除 单位时间内消除向等量的药物 也称衡量消除动力学 安慰剂安慰剂 指由本身无特殊药理活性的中性物质产生的似药制剂 肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转 受体阻断药能选择性的与 肾上腺素受体作用 将肾上腺素的升 压作用转为降压 成瘾性麻药成瘾性麻药用药时产生欣快感 停药时出现严重生理机能混乱 药物依赖性 药物依赖性 指连续使用某种麻醉药品或精神药品后 产生的一种不可停用的渴求现象 分为生理依赖性和心理依赖性 身体依赖性 是由于反复用药造成一种身体适应状态 一 但中断用药 可出现强烈的戒断综合症 精神依赖性 也称心理依赖性是指用药后使人产 生一种愉快满足的或欣快的感觉 使用药者在精神上有一种要周期地或连续用药的欲望 产生强迫性用药行为 以便获得舒适感或避免不适感 这两个术语已取代了习惯性 量效曲线量效曲线 dose effect curve 用效应强度为纵坐标 药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得 量反应量反应 graded response 效应的强弱呈连续增减的变化 可用具体数量或最大反应的百分 率表示者称为量反应 质反应质反应 quantal response 药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化 而 表现为反应性质的变化 受体受体 receptor 是一类介导细胞信号转到的功能蛋白质 能识别周围环境中某些微量化学 物质 首先与之结合 并通过中介的信息放大系统 触发后续的生理反应或药理效应 内在活性内在活性 intrinsic activity 药物与受体结合后产生效应的能力 激动药激动药 agonist 为既有亲和力有内在活性的药物 它们能与受体结合并激动受体而产生效 5 能 部分激动药部分激动药 partial agonist 有较强亲和力 但内在活性不强 拮抗药拮抗药 antagonist 能与受体结合 具有较强亲和力而无内在活性的药物 竞争性拮抗药竞争性拮抗药 competitive antagonist 能与激动药竞争相同受体 其结合是可逆的 分布分布 distribution 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程 戒断症状戒断症状 withdrawal abstinence syndrome 反复用药 促使机体不断调整新陈代谢水平 以适应在外源性物质作用下进行生理活动 维持机体基本功能 即所谓适应性 一旦停药 代谢活动发生改变 生理功能发生紊乱 出现一系列难以忍受的症状 如兴奋 失眠 流 涕 出汗 呕吐 腹泻 甚至虚脱 意识丧失等 药效学药效学 研究药物对机体的作用及作用机制 即药物效应动力学 药动学药动学 研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律 即药物代谢动力学 药物吸收药物吸收 自用药部位进入血液循环的过程 首过消除首过消除 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏 如果肝 脏对其代谢能力很强 或由胆汁排泄的量大 则使进入全身血循环内的有效药量明显减少 也称首过代谢或首过效应 肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂 指凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶合成的药物 肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂 指凡能抑制肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物 肠肝循环肠肝循环 被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔 然后随粪便 排泄出去 经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环 这 种肝脏 胆汁 小肠间的循环称肠肝循环 一级动力学消除 恒比消除 一级动力学消除 恒比消除 是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变 也就是 单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比 血浆药物浓度高 单位时间内消除的药 物多 学将药物浓度时 单位时间内消除的药物也