奥美拉唑肠溶片最新

奥美拉唑肠溶片奥美,鲁南制药集团药理中心薛芳喜,引言消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反复发作的特点临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或防御因子减弱所致,粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修复、前列腺素等,胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆（Hp），促胃液素、酒精、非类固醇抗炎药,抗消化性溃疡药的分类,抗酸药抑制胃酸分泌药粘膜保护药抗幽门螺杆菌（Hp）药,抗消化性溃疡药的主要作用 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活性，减少“攻击因子”的作用 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”,常用抗消化性溃疡药有：抗酸药、抑制胃酸分泌药、黏膜保护药和抗Hp药,理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护收敛作用,一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。可增效，克服不良反应。 组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏,一、抗酸药,五 种 抗 酸 药 的 比 较,二、抑制胃酸分泌药,H2受体阻滞药M受体阻滞药前列腺素类质子泵抑制药促胃液素受体阻滞药,（一）H2受体阻滞药 常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁,选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少-于消化性溃疡、卓-艾综合征等,（二）M受体阻滞药 哌仑西平（pirenzepine）,M1-R受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障，无中枢作用主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%-94%,（三）胃泌素受体阻滞药,-丙谷胺化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合作用要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比H2-R阻滞药差,（四）质子泵抑制药,奥美拉唑：作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞H+，K+-ATP酶，对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。连续用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4-6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%。,【临床应用】 用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、卓-艾综合征（ZES）等；对幽门螺杆菌阳性者，合用抗菌药物，转阴达90%以上。,胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-盐屏障。胃黏膜保护药能抑制胃酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性溃疡的治疗。,三、粘膜保护药,PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，保护粘膜作用强，常用。,（一）前列腺素衍生物,抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌和夜间分泌均减少刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加,胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出血。稀便或腹泻，能引起子宫收缩，孕妇禁用,-米索前列醇（喜克溃），口服吸收良好，吸收率约70%80%，t1/2 为1.61.8 h,（二）其他粘膜保护药 硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶铋等 在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的刺激和腐蚀，利于溃疡愈合,Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织炎症 杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药非常敏感，但体内单用一种药物几乎无效,四、抗幽门螺杆菌（Hp）药,临床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素等2-3种药联用与1种质子泵抑制药或铋剂同时应用，组成三联或四联疗法来抗幽门螺杆菌（Hp）,临床上常用法,奥 美,商品名：奥 美通用名：奥美拉唑肠溶片性 状：本品为肠溶衣片，除去包 衣后显白色或类白色规 格：5mg,研发之路,奥美拉唑(omeprazole)由瑞AstraZenaca公司研制开发成功1987年在瑞典首次上市，1989年在美国上市奥美拉唑是世界上第一个应用于临床，抑制胃酸作用最强的的质子泵抑制剂,已经上市的质子泵抑制剂,奥美拉唑（omeprazole）兰索拉唑（lansoprazole）泮托拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）埃索美拉唑（Esomeprazole ）奥美拉唑仍然占有绝对优势的市场份额！,主要药理作用,奥美为脂溶性弱碱性药物，在酸性环境下，转化为亚磺酰胺分子，产生高度活性， 特异性与细胞内的质子泵结合，并使其失活来阻断胃酸分泌的最后步骤对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久地抑制作用增加胃黏膜血流量，从而加速溃疡的愈合，保护修复胃黏膜同时还抑制幽门螺杆菌,药代动力学,吸收：经小肠吸收，1h内起效，Tax为0.53.5,持续24h以上分布：肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织，且易透过胎盘血浆蛋白结合率高，达95%左右,血浆半衰期为0.51h，慢性肝病患者为3h代谢：经肝脏代谢物,80%经肾以尿排泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄,奥美的临床适应症,奥美可用于所有需要抑酸治疗的病症：治疗消化性溃疡：胃溃疡、十二指肠溃疡、急性胃黏膜病变(包括急性糜烂性胃炎和应激性溃疡) 治疗上消化道出血：消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血、颅脑损伤应激所致胃黏膜出血、门脉高压上消化道出血、肝源性溃疡出血,急性非静脉曲张性上消化道出血-治疗胃食管反流病(GERD),胆汁反流性,Barrett食管卓艾综合征（胃泌素瘤 ）急性胰腺炎功能性消化不良溃疡性结肠炎胃结石,临床应用,奥美是当今治疗酸相关疾病尤其是难活性、复发性溃疡的首选药也是根除HP的理想药物之一,奥美治疗胃溃疡愈合率高、复发率低,3次/d, 200mg,46w,2、4、6w胃溃疡的愈合率分别为60-70，90-95，95-100，优于西咪替丁奥美治疗组与西咪替丁对照组停药 6个月和1年，溃疡复发率奥美组9.37显著低于西咪替丁组32.8,20mg, 24w,中国当代医学 2007年5月 第6卷 第10期,256例,奥美治疗十二指肠溃疡研究,奥美+ 克拉维酸钾阿莫西林+ 甲硝唑,奥美+ 克拉霉素+ 甲硝唑,奥美+ 阿莫西林+ 甲硝唑,90例DU患者,A组：奥美20mg, bid，克拉维酸钾阿莫西林0.475g，bid 甲硝唑0.4g，bid B组:奥美20 mg，bid，克拉霉素0.5g，bid, 甲硝唑0.4g，bidC组:奥美拉唑肠溶片20mg，bid,阿莫西林1.0g ,bid ,甲硝唑0.4 g， bid疗程均为1周治疗前后胃镜检查，幽门螺杆菌(HP)检查及临床症状观察,实用医学杂志2004年第2O卷第6期,结果,实用医学杂志2004年第2O卷第6期,HP根除率,A组96.7，B组86.7，C组66.7。A组与B组均优于C组(P005)，但A组略高于B组不良反应3组均无明显不良反应,奥美治疗十二指肠溃疡研究,奥美拉唑组,雷尼替丁,DU患者244例,奥美：20mg，雷尼替丁组：150mg早晚2次，疗程4周。对Hp快速尿素酶试验阳性者加用阿莫西林750mg。甲硝唑400mg，2次d，联合用药14d后，停用阿莫西林、甲硝唑两组均于疗程结束4周后复查胃镜及Hp,中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期,奥美：Hp根除率为92.3 %，雷尼替丁： 50.8，两组差异有非常显著性(P0.01)综上所述，用奥美拉唑治疗十二指肠溃疡，无论是溃疡愈合，缓解疼痛，还是联用抗生素根除Hp等方面，均明显优于雷尼替丁，而且安全性高，使用方便，副作用较轻能耐受,中国误诊学杂志2007年8月第7卷第17期,奥美治疗轻中型溃疡性结肠炎临床研究,实用医技杂志2007年9月第14卷第26期(旬刊),28例轻中型的溃疡性结肠炎者口服奥美拉唑20mg，2次d。柳氮磺胺吡啶1 g，4次d,两组疗程均为2周,治疗消化性溃疡的疗效观察,目的 观察奥美拉唑三联疗法对消化性溃疡（PU） 的治疗效果及幽门螺杆菌（Hp）的根除效果方法 对60例幽门螺杆菌阳性的消化性溃疡患者，随机分为治疗组及对照组。治疗组给予奥美拉唑、克拉霉素、阿莫西林，对照组给予法莫替丁、克拉霉素、阿莫西林及铋剂，4周后复查胃镜。,Applied Journal of General Practice,July 2007,Vo15,No7,表1 两组病人Hp根除率、溃疡愈合率、不良反应比较,Applied Journal of General Practice,July 2007,Vo15,No7,奥美拉唑、雷尼替丁治疗上消化道溃疡的对照观察,66例上消化道出血的患者随机分为两组:奥美拉唑组：早晚各口服奥美拉唑20mg，连续服用4W，另口服阿莫西林500mg，甲硝唑400mg，tid，2w雷尼替丁组：口服雷尼替丁150mg，bid，4W，另服阿莫西林250mg，庆大霉素8万U，tid，4w奥美拉唑组治愈率为97.3%;B雷尼替丁组治愈率为78.6%，验P2006年20期奥美拉唑是目前治疗新生儿急性胃黏膜病的理想药物. 陈红武 , 黄铮 2003年05期奥美拉唑静脉滴注治疗新生儿上消化道出血。作用迅速持久，疗效显著。在治疗剂量内未发现明显不良反应。瞿美琴 曹可仪 儿科药学-2001年7卷4期,不良反应发生率低但涉及面广,随着洛赛克在国内外临床上的广泛使用，发现的不良反应种类也越来越多！应提前注意，及时停药！消化系统：腹痛、腹泻、恶心、呕吐、口干、胃息肉、转氨酶升高等神经系统：头晕、乏力、耳鸣、眩晕、焦虑、失眠、视力下降等内分泌系统：男子乳房发育、阳痿或者持续勃起、月经紊乱等其它系统：极少可出现过敏、肝脏或肾脏损害及视力障碍、贫血等高热、皮疹、急性间质肾炎等,临床注意事项,对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用本品治疗可减轻其症状，从而延误治疗。肝肾功能不全者慎用。本品为肠溶片，服用时请注意不要嚼碎，以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。虽然动物实验表明，本品无胎儿