胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs,胆碱受体阻断药,M 受体阻断药NN 受体激动药NM受体激动药,M胆碱受体阻断药,Antimuscarinic Drugs,生物碱 主要来源于植物阿托品 (代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类 异丙托铵,特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广,阿托品与东莨菪碱,来源阿托品 - Atropa belladonna东莨菪碱 - Hyoscyamus niger,化学结构,+,阿托品 Atropine,竞争性阻断M-R药理作用,1. 腺体分泌（敏感性不同）汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞,阿托品 Atropine,2.眼扩瞳括约肌松弛, 扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛悬韧带拉紧晶体扁平屈光度 视近不清,阿托品对眼的作用,阿托品 Atropine,3.内脏平滑肌松弛取决于其功能状态，痉挛状态：明显胃肠 输尿管、膀胱逼尿肌胆、支子宫平滑肌影响小,阿托品 Atropine,4.心脏小剂量：HR大剂量：HR，传导,(-)突触前膜M1-RACh,(-)突触后膜M2-R解除迷走N对心脏(-),主要表现在对窦房结、房室结的影响，而对心室肌作用不明显。,阿托品 Atropine,5.血管小剂量：血管血压 无影响大剂量：扩张血管（机制不明） 解除小A痉挛 改善微循环,阿托品 Atropine,6. CNS治疗量：轻度兴奋大剂量：兴奋中毒量：过度兴奋抑制,阿托品的用途,阿托品 Atropine,口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难、便秘汗 体温CNS (+)(-),青光眼前列腺肥大幽门梗阻,不良反应：,禁忌症:,阿托品口诀,莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防 止“虹晶粘”，能 治 心 动 缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。,东莨菪碱 Scopolamine,特点：中枢 CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周腺体、眼较强平滑肌、心血管弱,用途：麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病,山莨菪碱 (Anisodamine，654-2),特点：内脏平滑肌、血管较强CNS、腺体、眼较弱用途：抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛,阿托品的合成代用品,N胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药,N1胆碱受体阻断药,美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphan camsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用),N2胆碱受体阻断药,阻断N-M接头的N2-R肌松,非去极化型肌松药去极化型肌松药,筒箭毒,去极化型肌松药,代表药：琥珀胆碱 Succinylcholine机制： (+)N2-R终板持久去极化对Ach不应肌松 相：去极化阻断 相：脱敏感阻断,特点：初期短暂肌束颤动,易产生耐受抗胆碱酯酶药加强、延长其作用治疗量无(-)神经节和释放组胺大剂量 (+)迷走N,去极化型肌松药,用途：气管插管、气管/食道镜检全麻辅助药不良反应：肌痛、眼压、血K+、HR过量：呼吸肌麻痹遗传性胆碱酯酶缺陷者：肌松强 久遗传性疾病：+氟烷恶性高热 （42）,非去极化型肌松药,代表药：筒箭毒碱 d-Tubocurarine 机制：竞争性(-)N2-R (-)终板膜去极化肌松部分药物：(-)突触前膜自调RACh释放这与“强直衰减”现象有关,特点：肌松前无肌颤吸入性全麻药、氨基糖苷类协同抗胆碱酯酶药拮抗 (新斯的明解救中毒)(-)神经节