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药物化学(二)试题（A卷）一、名词解释(每小题2分，共6分)1.前药2.药效团3.肾上腺素拮抗剂二、填空题(每空1分，共14分)1.药物动力相包括药物在体内的_、_ 和_。2.利用药物代谢知识来进行先导化合物优化的方法，主要有_和_。 3.青蒿素是我国科学家首次从植物中提取的具有新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的_作用，其构效关系的研究结果表明，_ 基团对其活性是必须的。4.按化学结构分类，氯丙嗪属_类抗精神病药，其优势构象能与_的优势构象相重叠，是活性构象。5.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为_、_和_。6.按溶解性质分类，维生素A属于_维生素，其主要作用是 _。三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分)1.下列反应中，属于相代谢的是( )。A. B.C. RNO2 RNH2 D.2.下列药物中属于局部麻醉药的是( )。A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸普鲁卡因3.抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?( )A.多巴胺 B.5-羟色胺C.去甲肾上腺素 D.色胺4.下列镇痛药物中，哪个药物不是阿片受体激动剂?( )A.盐酸哌替啶 B.盐酸美沙酮 C.枸橼酸芬太尼 D.喷他佐辛5.下列药物中，不是肾上腺皮质激素的是( )。A.可的松 B.氢化可的松 C.醋酸地塞米松 D.睾酮6.下列药物中，没有镇痛作用的是( )。A.阿司匹林 B.海洛因 C.扑热息痛 D.苯妥英钠7.下列肾上腺素能激动剂，不易被空气氧化的是( )。A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素8.下列抗高血压药物中作用于自主神经系统的是( )。A.利血平 B.米诺地尔C.依那普利 D.硝苯地平9.他汀类药物在临床上用作( )。A.降血酯药 B.降血压药 C.强心药 D.抗心律失常药10.下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是( )。A.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.布洛芬11.下列说法不正确的是( )。A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.雷尼替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12.下列药物中有降低血糖作用的是( )。A.甲状腺素 B.格列本脲C.肾上腺素 D.青霉素13.卡莫司汀是哪种类型的抗肿瘤药?( )A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类14.阿霉素是哪种类型的抗肿瘤药?( )A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪项?( )A.1位氮原子无取代 B.5位有氨基 C.3位上有羧基和4位是羰基 D.8位氟原子取代16.磺胺类抗菌药为一类抗代谢药物，通过拮抗细菌的( )代谢而抑制细菌生长。A.嘧啶 B.嘌呤 C.叶酸 D.脂质17.耐酶青霉素的结构特点为酰胺侧链上的-碳上含有( )基团。A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.较小空间位阻18.下列药物中哪个是抗艾滋病药?( )A.利巴韦林 B.阿昔洛C.碘苷 D.齐多夫定19.下列药物中哪个是抗血吸虫病药?( )A.盐酸左旋咪唑 B.吡喹酮 C.磺胺嘧啶 D.青蒿素20.下列叙述中哪条是不正确的?( )A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15题）或名称及作用（610题）（每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1.卡马西平 2.氯胺酮3.去甲肾上腺素 4.硝苯地平 5.磺胺嘧啶五、问答题（共20分）1.简述氮芥类抗肿瘤药物的化学结构组成，以及各结构部分的作用。（5分）2.写出下列合成路线中的试剂或中间体，并写出目标产物的药名及作用。（5分）3.简述磺胺类药物的构效关系。（10分（B卷）一、名词解释（每小题2分，共6分）1.结构非特异性药物2.先导化合物3.药物的潜伏化二、填空题（每空1分，共16分）1.抗抑郁药按作用机理可分为_、_和单胺氧化酶抑制剂。2.吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构，其中A、B、C环构成部分氢化的_环，C、D环构成部分氢化的_环。3.抗胆碱药按其作用受体不同可分为_和_。4.强心苷类结构特征是，糖基部分连在配糖基甾核的_位上，其17位上有_环。5.氢化可的松的生物活性是调节_，其主要副作用是_。6.甲氨蝶呤是_抑制剂，它可以阻断DNA合成所必需_的形成。7.-内酰胺类抗生素都具有_-内酰胺环，其作用机理是通过抑制D-丙氨酰转肽酶而抑制细菌的_合成。8.维生素K1含有_醌的基本结构，它具有_活性。三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分)1.下列药物属于抗抑郁药的是( )。A.盐酸阿米替林B.盐酸氯丙嗪C.氟哌啶醇D.卡马西平2.巴比妥类药物含有下列何种基本结构( )。A.环酰脲B.乙内酰脲C.苯二氮卓环D.丙酰脲3.局部麻醉药 结构中，X为何种原子或基团，局麻作用最强( )。A.-SB.-OC.-CH2D.-NH4.结构式为 的化合物称作( )。A.普鲁卡因B.利多卡因C.西咪替丁D.维拉帕米5.美沙酮是哪种结构类型的镇痛药?( )A.4-苯基哌啶类B.4-苯氨基哌啶类C.苯基丙胺类D.吗啡喃类6.既可作为抗帕金森氏病药又可作为抗病毒药的药物是( )。A.左旋多巴B.金刚烷胺C.碘苷D.阿昔洛韦7.下列哪个药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂?( )A.匹鲁卡品B.氯贝胆碱C.氯琥珀胆碱D.毒扁豆碱8.碘解磷定是( )。A.胆碱酯酶复活剂B.乙酰胆碱酯酶抑制剂C.M胆碱受体激动剂D.M胆碱受体拮抗剂9.麻黄碱主要用于( )。A.循环功能不全B.心搏骤停C.防治支气管哮喘D.抗心律不齐10.下列四个药物，主要用于抗心绞痛的是( )。A.利多卡因B.普鲁卡因胺C.吉非贝齐D.尼索地平11.咖啡因结构的母核是( )。A.喹诺酮B.黄嘌呤C.尿嘌呤D.蝶呤12.布洛芬是( )。A.非甾体抗炎药B.中枢兴奋药C.心血管药D.镇痛药13.法莫西丁是( )。A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.受体拮抗剂D.受体拮抗剂14.西替利嗪属于哪种结构类型的抗过敏药?( )A.氨基醚类B.丙胺类C.乙二胺类D.三环类15.磺酰脲类药物主要作用是( )。A.利尿B.抗甲状腺C.降压D.降血糖16.氮甲的临床的用途是( )。A.解热镇痛B.抗病毒C.抗微生物D.抗肿瘤药17.下列抗病毒药属于嘌呤类的是( )。A.阿昔洛韦B.美替沙腙C.利巴韦林D.碘苷18.双氢青蒿素是( )。A.抗血吸虫药B.抗疟药C.驱肠虫药D.抗病毒药19.下列四种抗生素，不属于氨基糖苷类的是( )。A.链霉素B.卡那霉素C.红霉素D.新霉素20.青霉素G在室温pH=4条件下，重排产物是( )。A.青霉胺B.青霉二酸C.青霉醛D.青霉醛和青霉胺四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15小题）或名称及作用（610小题）（每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1.普萘洛尔2.对乙酰氨基酚3.顺铂4.氨苄西林5.磺胺嘧啶6.7.8.9.10.五、问答题（每小题6分，共18分）1.写出下列药物合成路线中的中间体和产物，并说出该药物名称及作用。2.以下为喹诺酮药物基本结构，请简述R1、R2、R3取代基对其抗菌活性的影响。3.指出下列药物的作用特点：普萘洛尔，维拉帕米，普鲁卡因胺，胺碘酮。（C卷）一、名词解释 ( 每小题2分，共6分)1.前药2.构效关系3.分配系数P二、填空题(每空1分，共14分)1.第相生物转化是官能团化反应，它包括_、_、_和脱卤素反应。2.药物动力相包括药物在体内的_、_和_。3.磺胺类药物分子结构中含有母体结构_，能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，从而干扰细菌_的合成。4.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为、_、_和_。5.维生素按其溶解性质的不同可分为酯溶性和水溶性两大类，其中酯溶性维生素包括_、_、_和维生素K。三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分)1.巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，系由取代丙二酸二乙酯与脲缩合制得。巴比妥酸本身无活性，只有其( )位上次甲基的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。A.1B.2C.4D.52.盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？( )A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色氨重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.多巴胺选择性抑制剂3.下列哪一个不是全麻药？( )A.乙醚B.氟烷C.氯胺酮D.普鲁卡因4.下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是( )。A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.芬太尼5.下列药物中，具有中枢兴奋作用的是( )。A.盐酸吗啡B.海洛因C.扑热息痛D.咖啡因6.他汀类药物是目前广泛使用的降血酯药，美伐他汀、洛伐他汀和昔伐他汀是以前药的方式给药，在体内经酶作用转化为活性代谢物抑制HMG-CoA还原酶，而普伐他汀是直接以( )形式给药。A.酯基B.羧基C.内酯D.羟基酸7.下列抗高血压药物作用于离子通道的是( )。A.利血平B.甲基多巴C.卡托普利D.米诺地尔8.氯贝丁酯在临床上主要用于治疗下列哪种疾病？( )A.高血压B.心绞痛C.高血酯D.心力衰竭9.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的( )。A.（1）环氧合酶（2）前列腺素B.（1）酯氧酶（2）前列腺素C.（1）环氧合酶（2）白三烯D.（1）酯氧酶（2）白三烯10.下列药物中没有消炎作用的是( )。A.阿司匹林B.扑热息痛C.萘普生D.吲哚美辛11.下列说法不正确的是( )。A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点？( )A.1位氮原子无取代B.5位上的氨基C.3位上的羧基和4位上的羰基D.8位氟原子取代13.氮芥是哪种类型的抗肿瘤药？( )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.抗代谢类14.下列关于阿霉素类抗肿瘤药物的作用机制正确的是( )。A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂C.抑制细胞的有丝分裂D.以共价键形式与DNA结合，使其丧失活性或使DNA分子断裂15.紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药？( )A.生物烷化剂B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.肿瘤血管生成抑制剂16.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是( )。A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.供电子效应17.左旋多巴在临床上用于治疗( )。A老年痴呆B.癫痫病C.爱滋病D.帕金森氏病18.下列肾上腺素能激动剂，不易被空气氧化的是( )。A肾上腺素B.多巴胺C.麻黄碱D.去甲肾上腺素19.甲氧苄啶的作用机理为( )。A.抑制二氢叶酸合成酶B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA拓扑异构酶D.掺入DNA的合成20.下列叙述中哪条是不正确的？( )A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15题）或名称及作用（610题）（每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1.苯巴比妥2.阿司匹林3.环丙沙星4.5-氟尿嘧啶5.卡托普利6.7.8.9.10.五、问答题(共20分)1.根据下面的磺胺类药物结构式回答下列问题。（5分）a.该类药物的作用是什么？b.在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？c.该结构式中R基团的构效关系。2.以间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因。（5分）3.简述抗生素按其化学结构分类，至少列举五类，每类各举例一个药物。（10分）（D卷）一、名词解释（每小题2分，共6分）1.软药2.生物电子等排体3.先导化合物二、填空题（每空1分，共14分）1.药物从给药到产生药效的过程可分为三个阶段，分别为_、_和_。2.分配系数P是指在_中的物质的量的浓度与在_中的物质的量的浓度之比，P值越大，则_性越高。3.药物的药效相过程是指药物与_在靶组织的相互作用。4.乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质，但其化学性质不稳定，在体内酯酶的作用下易发生_反应，其反应式为_。5.肾上腺皮质激素如可的松、氢化可的松按其母核结构属于_，其主要作用是_。6.维生素按其溶解性质的不同可分为_和_两大类，维生素C属于_性维生素。三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分)1.下列反应中，不属于一相代谢的是( )。2.氨苄西林为青霉素抗菌药，含有游离氨基和羧基，生物利用度低，为提高其生物利用度，将其制备成戊酰氧甲基酯匹氨西林，这是利用了下列中的哪项原理?( )A.软药B.前药C.生物电子等排D.挛药3.盐酸阿米替林属于下列哪种类型的抗抑郁药?( )A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色氨重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.多巴胺选择性抑制剂4.下列药物中，哪个药物的作用受体类型与其它三个不同?( )A.盐酸吗啡B.盐酸美沙酮C.脑啡肽D.枸橼酸芬太尼5.下列药物中，没有镇痛作用的是( )。A.盐酸吗啡B.苯巴比妥C.盐酸美沙酮D.海洛因6.下列结构中，哪个为多巴胺结构?( )7.在肾上腺素能激动剂的构效关系中，其必须具备的基本结构是( )。8.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( )。A.利血平B.米诺地尔C.依那普利D.甲基多巴9.普伐他汀在临床上主要用于治疗哪种疾病?( )A.高血压B.心绞痛C.高血脂D.心力衰竭10.咖啡因的母体结构是( )。A.黄嘌呤B.尿嘌呤C.腺嘌呤D.尿嘧啶11.下列抗炎药与其结构类型不相对应的是( )。A.阿司匹林水杨酸类B.吲哚美辛杂环芳基乙酸类C.萘普生杂环芳基丙酸类D.布诺芬吡唑酮类12.溴新斯的明是( )。A.胆碱受体激动剂B.胆碱受体拮抗剂C.胆碱酯酶抑制剂D.肾上腺素能激动剂13.下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( )。A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.法莫替丁14.下列关于甲状腺素类药物的构效关系不正确的是( )。A.必须具备二苯醚结构B.桥头氧原子可被硫原子取代C.3,5位卤素取代基与活性的关系为：FClBrID.4位酚羟基对维持生理活性是必须的15.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药?( )A.抗代谢类B.抗生素类C.抗有丝分裂类D.生物烷化剂16.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药