药物化学习指导习题集(学生课后题)

第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (A)羟基苯基甲氨甲基氢(B)苯基羟基甲氨甲基氢(C)甲氨甲基羟基氢苯基(D)羟基甲氨甲基苯基氢(E)苯基甲氨甲基羟基氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为 (A)受体 (B)酶 (C)离子通道(D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名1、对乙酰氨基酚 2、泰诺 3、Paracetamol 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 5醋氨酚 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 2、可以申请知识产权保护的名称 3、根据名称，药师可知其作用类型 4、医生处方采用的名称 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A)发现与发明新药 (B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括 (3) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶(D)离子通道 (E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A)卡托普利 (B)溴新斯的明(C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物 (A)基因工程药物 (B)植物药(C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (A)可乐定 (B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是(A)紫杉醇 (B)苯海拉明(C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术(D)基因芯片 (E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的受体有 (A)阿替洛尔 (B)可乐定(C)沙丁胺醇 (D)普萘洛尔 (E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。(5)简述药物的分类。二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡4结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因5咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基9造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、配比选择题1A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并B， f 氮杂卓-5丙胺 25-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 31-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮 42-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 53，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物 2A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1.美沙酮 2. 氯丙嗪 3.普罗加比 4. 茶碱 5. 唑吡坦 3A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.乙酰水杨酸1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 三、比较选择题 1A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂卓结构 3. 可作成钠盐 4. 易水解 5. 水解产物之为甘氨酸 2A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是D. A和B都不是1. 麻醉药 2. 镇痛药 3. 主要作用于受体 4. 选择性作用于受体 5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 3A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 为三环类药物 2. 含丙胺结构 3. 临床用外消旋体 4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 5. 非典型的抗精神病药物四、多项选择题 1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高3在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林7氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪8具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 五、问答题1巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2试说明异戊巴比妥的化学命名。3巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？5如何用化学方法区别吗啡和可待因？6合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 7根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8试说明地西泮的化学命名。9试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium Bromide B. OrphenadrineC. Propantheline Bromide D. BenactyzineE. Pirenzepine5哪个是（1R,2S）（）麻黄碱A B C D E 6下列与Adrenaline不符的叙述是A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类C. 丙胺类 D. 三环类E. 氨基醚类8下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine9若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. O B. NHC. S D. CH2E. NHNH10Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题 )A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. Procaine Hydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2)A4-(2-异丙氨基-1-羟基)乙基-l，2-苯二酚盐酸盐 B(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D(R)-4-2-(甲氨基)-1-羟基乙基-1，2-苯二酚 E2-(2，6-二氯苯基)亚氨基咪唑烷盐酸盐 1盐酸麻黄碱 2盐酸普萘洛尔 3盐酸异丙肾上腺素 4盐酸可乐定 5肾上腺素 3）4) A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate 4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine 5) A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol 4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate 三、比较选择题1)A. Pilocarpine ?B. TacrineC. 两者均是 ?D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 2. M胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物 4. 含内酯结构5. 含三环结构 2)A. Scopolamine B. AnisodamineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 中枢镇静剂 2. 茄科生物碱类3. 含三元氧环结构 4. 其莨菪烷6位有羟基5. 拟胆碱药物3)A. Dobutamine B. TerbutalineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2. 选择性1受体激动剂3. 选择性2受体激动剂4. 具有苯乙醇胺结构骨架5. 含叔丁基结构 4)A. Tripelennamine B. KetotifenC. 两者均是 D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂 4. 镇静性抗组胺药5. 非镇静性抗组胺药5)A. Dyclonine B. TetracaineC. 两者均是 D. 两者均不是1. 酯类局麻药 2. 酰胺类局麻药3. 氨基酮类局麻药 4. 氨基甲酸酯类局麻药5. 脒类局麻药四、多项选择题1下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OHC. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好4Pancuronium BromideA. 具有5-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有-苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8下列关于Mizolastine的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10Procaine具有如下性质A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题1合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。5经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？6经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。第四章 循环系统药物一、单项选择题1非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 3Warfarin Sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压 B. 降血脂C. 心力衰竭 D. 抗凝血E. 胃溃疡4下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5属于Ang受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan6哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律C. 卡托普利 D. 华法林钠E. 利血平7口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴 B. 氯沙坦C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平8盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A. a B. bC. c D. dE. 上述答案都不对9属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦 B. 氯沙坦C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦E. 缬沙坦10下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀二、配比选择题1A. 利血平 B. 哌唑嗪C. 甲基多巴 D. 利美尼定E. 酚妥拉明1. 专一性1受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢2受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢2受体，扩血管 5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 2A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药-羟基酸衍生物才具活性bE. 为一种前药，在体内，内酯环水解为1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan 三、比较选择题 1A. 硝酸甘油 B.硝苯地平C.两者均是 D. 两者均不是1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中含硝基5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状 2A. Propranolol Hydrochloride B. Amiodarone HydrochlorideC.两者均是 D. 两者均不是1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水 3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4. 应避光保存 5. 为钙通道阻滞剂 四、多项选择题1二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2属于选择性1受体阻滞剂有：A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3Quinidine的体内代谢途径包括：A. 喹啉环2-位发生羟基化 B. O-去甲基化C. 奎核碱环8-位羟基化 D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4NO供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管 B. 缓解心绞痛C. 抗血栓 D. 哮喘E. 高血脂5影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. B. C. D. E. 6硝苯地平的合成原料有：A. a-萘酚 B. 氨水C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛E. 乙酰乙酸甲酯7盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N去烷基化合物 B. O-去甲基化合物C. N去乙基化合物 D. N去甲基化合物E. S-氧化8下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B. 分子中含一个手性碳C. 不能被碱水解 D. 是一个抗凝血药E. 属于ADP受体拮抗剂9作用于神经末梢的降压药有A. 哌唑嗪 B. 利血平C. 甲基多巴 D. 胍乙啶E. 酚妥拉明10关于地高辛的说法，错误的是A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖 B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物 D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题1以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。3写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。4简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。5Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。6以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。7简述钙通道阻滞剂的概念及其分类第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题：1下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯酚酸D. 萘普生E. 萘普酮2下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 酮洛芬3下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 保泰松4下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A. 萘普酮B. 双氯酚酸C. 塞利西布D. 萘普生E. 阿司匹林5临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸7芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛8下列哪种性质与布洛芬符合A. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色9对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物10下列哪一个说法是正确的A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题 1A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗2A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-yl benzenesulfonamide1. 甲芬那酸的化学名 2. 羟布宗的化学名 3. 吡罗昔康的化学名 4. 吲哚美辛的化学名 5. 塞利西布的化学名 3A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen 2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex 三、比较选择题 1A. Celebrex B. AspirinC. 两者均是 D. 两者均不是1. 非甾体抗炎作用 2. COX酶抑制剂 3. COX-2酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用5. 可增加胃酸的分泌2 A. Ibuprofen B. NaproxenC. 两者均是 D. 两者均不是1. COX酶抑制剂 2. COX-2酶选择性抑制剂 3. 具有手性碳原子 4. 两种异构体的抗炎作用相同 5. 临床用外消旋体四、多项选择题 1下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有A.双氯芬酸钠 B. 布洛芬C.甲芬那酸 D.塞利昔布E.吡咯昔康2在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A.水杨酸胆碱 B. 乙水杨酸C.水杨酸镁 D.双水杨酯E. 水杨酰胺五、问答题 1根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？2为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？3为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？4从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？5从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？6从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药？七章 抗肿瘤药 一、单项选择题1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广3.阿霉素的主要临床用途为（）A. 抗菌 B. 抗肿瘤C. 抗真菌 D. 抗病毒E. 抗结核4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7. 氮甲的理化性质为（） A 与茚三酮试剂作用产生紫色 B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 C 可溶于水,不溶于乙醇 D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性 E 在空气及日光下稳定 8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（）A. 紫杉特尔 B. 伊立替康C. 多柔比星 D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌9.氢氯噻嗪的性质为（） A 与苦味酸形成沉淀 B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色 C 为淡黄色结晶性粉末,微臭 D 在碱性溶液中可释放出甲醛 E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色 10.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（）A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（） A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药 C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体 E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（） A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀 D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色 14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（） A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀 15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（） A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀 C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀 D 可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸 E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂 二、配比选择题A. 伊立替康 B. 卡莫司汀C. 环磷酰胺 D. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙1. 为乙撑亚胺类烷化剂 （） 2. 为氮芥类烷化剂 （）3. 为亚硝基脲类烷化剂 （） A. 结构中含有1，4-苯二酚 ?B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基 ?D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基1. 甲氨喋呤 （） 2. 硫酸长春碱 （）3. 米托蒽醌 （） 4. 卡莫司汀 （）5. 白消安 （） 三、比较选择题A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤C. 两者均是 D. 两者均不是1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 （）2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 （）3. 主要用于治疗急性白血病 （）4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 （）5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 （）A. 喜树碱 B. 长春碱C. 两者均是 D. 两者均不是1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 （）2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 （）3. 为DNA拓扑异构酶抑制剂 （）4. 为天然的抗肿瘤生物碱 （）5. 结构中含有吲哚环 （）四、多项选择题1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（）A. 结构中含有双-氯乙基氨基 ?B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 ?D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中2.以下哪些性质与顺铂相符（）A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为（） A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤 4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（）A. 紫杉醇 B. 卡莫氟C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤5. 甲氨喋呤具有哪些性质（）A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（）A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥 7.巯嘌呤具有以下哪些性质（）A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（）A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨 D. 多柔比星E. 米托蒽醌 9.下列哪些说法是正确的（）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物 10.电子等排原理的含义包括（） A 外电子数相同的原子、基团或部分结构 B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物 C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、 氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性 D 电子等排体置换后可降低药物的毒性 E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗 11.药物（） ?A 能治疗急性非淋巴细胞白血病 B 为抗疟药 C 用于治疗恶性疟 D 能抑制DNA和RNA的合成 E 属于抗癌药 五、问答题1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ 4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。 5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 第八章 抗生素 一、单项选择题1) 化学结构如下的药物是（ ）A. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟