抗酸药,抑制胃酸分泌药PPT课件.ppt

作用于消化系统的药物DrugsactingonGItractdisease 第二十九章 李晨阳 1 消化性溃疡 一般将胃溃疡和十二指肠溃疡总称为消化性溃疡 有时简称为溃疡 原本消化食物的胃酸 盐酸 和胃蛋白酶 酶的一种 却消化了自身的胃壁和十二指肠壁 从而损伤黏膜组织 这是引发消化性溃疡的主要原因 2 3 4 病理生理学认为 攻击因子增强防御因子减弱二者平衡失调所致 胃酸 胃蛋白酶的分泌 幽门螺杆菌感染 粘液分泌 重碳酸盐分泌和前列腺素产生 消化性溃疡形成的病因 5 胃黏液 前列腺素 胃酸 NSAIDS H Pylori 乙醇 攻击因子 防御因子 碳酸氢盐 胃蛋白酶 6 抗消化性溃疡药物分类 抗酸药氢氧化镁 氢氧化铝抑制胃酸分泌药H2受体阻断药西米替丁胃壁细胞H 泵抑制药奥美拉唑M胆碱受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺增强胃粘膜屏障功能药米索前列醇 硫糖铝抗幽门螺旋杆菌药阿莫西林 甲硝唑 7 作用部位和机制 8 抗酸药 中和胃酸PH4 0 胃蛋白酶失活随着PH升高 促进血小板聚集加速凝血 作用与胃内充盈度有关 餐后1 5h后和晚上睡前服用 常用的抗酸药氧化镁 氢氧化镁 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 传说中的治标 9 抗酸剂饭后1至2小时服用 这样才可维持中和胃酸作用3 4小时 如餐后立即服药效只能维持1小时左右 注意用抗酸剂中和被食物稀释后还剩余的胃酸 否则抗酸剂可以影响食物消化 因此 抗酸剂应该是空腹口服 饭前半小时内口服不妥 应该饭前1至2小时或饭后1至2小时服用中和剩余的胃酸 10 作用机制 壁细胞 保护屏障 胃腔 H H H H H 抗酸药 胃舒平 复方氢氧化铝 含氢氧化铝 三硅酸镁 颠茄流浸膏等等 11 抗酸药物们的副作用 产气 引起嗳气 腹胀 继发性胃酸分泌增加 碱血症及碱化尿长期应用影响磷酸盐吸收肾功不良可致血镁过高 导泻可引起腹泻产气 引起反跳性胃酸分泌增加 NaHCO3MgSiO3Al OH 3Mg OH 2MgOCaCO3 12 理想的抗酸药作用迅速持久 不吸收 不产气 不引起腹泻或便秘 对粘膜及溃疡面有保护 收敛作用 单一药物很难达到达些要求 常用复方制剂 13 NaHCO3MgSiO3Al OH 3Mg OH 2MgOCaCO3 抗酸强度强弱中中强中 显效时间快慢慢较快慢较快 维持时间短较长较长较长较长较长 收敛作用 产生CO2 碱血症 保护溃疡面 影响排便 轻泻便秘轻泻轻泻便秘 抗酸药的比较 14 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁胃壁细胞H 泵抑制药奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑M胆碱受体阻断药哌仑西平胃泌素受体阻断药丙谷胺 15 M CCK2 H2 EP3 H K ATPase K Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway histamine Ach gastrin K K Cl Cl Parietalcells PG Protonpump H pH0 8 H pH7 3 Gastriclumen 胃酸分泌机制 16 H2受体阻断药 药理作用及机制 阻断胃壁上的H2受体 对基础胃酸分泌的抑制作用最强 对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用 晚餐后 入睡前服用 为治疗十二指肠溃疡的首选 口服吸收较好 经肾代谢 10 15 由肝脏代谢 肌酐清除率降低及肝病晚期伴肾功不良者减量 17 临床应用 主要用于消化性溃疡的治疗 亦可用于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生 不良反应 1 一般表现轻微腹泻 眩晕 乏力 便秘 肌肉痛2 CNS反应头痛 意识混乱 幻觉 谵妄 语速加快3 血细胞减少 突然停药可致反跳 18 西咪替丁 cimetidine 甲氰咪胍 口服吸收迅速完全 维持3 4h疗程4周 对十二指肠溃疡疗效好不良反应 有抗雄激素作用 促催乳素作用抑制细胞色素P450 抑制苯二氮卓类 华法林 苯妥英钠 普萘洛尔 茶碱 奎尼丁等药物的代谢 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是西咪替丁的40倍尼扎替丁 nizatidine 不抑制肝药酶 无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用 常用药物 19 H2受体拮抗剂的比较 20 H K ATP酶抑制药 质子泵抑制药 作用及机制 H K ATP酶是由 和 亚单位组成 负责转运H 药物与 亚单位结合 酶活性降低 抑制H 分泌 抑制胃酸分泌作用强而持久胃蛋白酶分泌也减少尚有抑制幽门螺杆菌的作用 21 M CCK2 H2 EP3 H K ATPase K H Ca2 dependentpathway cAMP dependentpathway HIST Ach gastrin K K Cl Cl H Protonpumpinhibitor H K ATP酶抑制药Protonpumpinhibitor 22 奥美拉唑 omeprazole 洛塞克 losec 第一代质子泵抑制药用于消化性溃疡 返流性食管炎 卓 艾综合症 ZES 的治疗餐前空腹口服不良反应 1 神经系统症状 头痛 头晕 外周神经炎2 消化系统 口干 恶心 呕吐 腹胀等3 其他 男性乳腺发育 皮疹 溶贫等 应用 返流性食管炎 消化性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染 常 用 药 物 23 用药注意 1 与华法林 地西泮 苯妥英合用时 可使上述药物代谢减慢2 因对肝药酶有抑制作用 肝功低下者 用量酌减3 长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于omeprazole 泮托拉唑 pantoprazole 第三代雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 在抗胃酸分泌能力和缓解症状 治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物 24 M胆碱受体阻断药 作用及机制 阻断胃壁细胞上的M1受体 抑制胃酸分泌阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞 G细胞上的M受体的激动作用 减少组胺和胃泌素的释放 间接减少胃酸分泌 胃肠道解痉作用 25 阿托品 atropine 治疗剂量下抗酸作用弱 不良反应多 临床已不再用于溃疡病的治疗 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1 M2受体 不良反应主要为口干 替仑西平 telenzepi