南京医科大学药理问答.doc

有机磷中毒【中毒机制】与胆碱酯酶牢固结合，抑制胆碱酯酶活性，且可使胆碱酯酶老化【中毒诊断与防治】1. 诊断：接触史、临床症状、胆碱酯酶活性等2. 预防：加强生产人员及使用农药人员的保护措施和安全知识教育3. 急性中毒的治疗（1） 消除毒物：1）立即把患者移出现场，去除污染衣服 2）对皮肤吸收者，用温水和肥皂清洗皮肤 3）经口中毒者，抽出胃液和毒物，用1%盐水反复洗胃，给硫酸镁导泻（2） 解毒药物：1）阿托品：早期、足量、反复使用 2）胆碱酯酶复活药阿托品【药理作用及作用机理】1. 腺体:抑制腺体分泌2. 眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹3. 平滑肌：对多重内脏平滑肌有松弛作用，对过度活动或痉挛的平滑肌效果更好4. 心脏：（1）心率：小剂量减慢心率，大剂量增加心率 （2）房室传导5.血管与血压6.中枢神经系统【临床应用】1.解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛好2.制止腺体分泌：用于全身麻醉前给药、严重的盗汗、流延症3.眼:（1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，可预防虹膜和晶状体的粘连（2）验光配眼镜：用于儿童验光，因儿童的睫状肌调节功能较强4：缓慢性心率失常：用于迷走神经过度兴奋5：抗休克：舒张外周血管，改善微循环6.解救有机磷酸脂类中毒：早起足量，反复使用【不良反应】1.瞳孔扩大 2.皮肤潮红 3.口干 4.心率加快 5.腹气胀 6.尿潴留【禁忌症】青光眼及前列腺肥大禁用，后者可能加重排尿困难地西泮【药理作用与临床应用】抗焦虑作用 小于镇静剂量时可选择性作用于边缘系统应用：主要用于焦虑症和神经官能症镇静催眠作用 缩短入睡时间，延长睡眠持续时间和减少觉醒的次数 TI高，大剂量也不引起麻醉 延长非快动眼睡眠时相 对发动眼睡眠时相影响小 长期反复应用也可引起明显依赖性致停药困难 暂时性记忆缺失应用：失眠，尤对焦虑性失眠疗效极佳抗惊厥、抗癫痫作用 各种惊厥 癫痫持续状态的首选药中枢性肌肉松弛作用小剂量 抑制脑干网状结构对脊髓反射性易化作用大剂量 抑制脊髓多突出反射增加其他中枢抑制药的作用肾上腺素【临床应用】1.心脏骤停：一般用心室内注射2.过敏性疾病： （1）过敏性休克：降低毛细血管通透性，减少过敏介质释放，过敏性休克首选药 （2）支气管哮喘 （3）血管神经性水肿及血清病3.与局麻药配伍及局部止血去甲肾上腺素【临床应用】1.休克：早期、小剂量、短时间 出血性休克禁用 需补足血容量 与受体阻断剂合用2.药物中毒性低血压3.上消化道出血异丙肾上腺素【临床应用】1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心脏骤停4.感染性休克氯丙嗪【药理作用】1.中枢神经系统：（1）抗精神病作用 (2 ) 镇吐作用 （3）对体温调节的影响：不但降低发热机体的温度，也能降低正常体温2.对植物神经系统的作用：阻断肾上腺素受体和M胆碱受体3.对内分泌系统的影响：增加催乳素的分泌，抑制促性腺激素和糖皮质激素【临床应用】1.精神分裂症：主要用于I型精神分裂症2.呕吐和顽固性呃逆3.低温麻醉与人工冬眠（氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶【不良反应】1.常见不良反应：包括中枢抑制症状、M受体阻断症状、受体阻断症状等2.锥体外系反应：包括帕金森综合症、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍阿司匹林【药理作用及临床应用】1.解热镇痛及抗风湿2.影响血小板的功能【不良反应】1.胃肠道反应：最为常见。口服可直接刺激胃黏膜，引起恶心、呕吐、较大剂量口服（抗风湿治疗）可引起胃溃疡2.加重出血倾向：抑制血小板凝集3.水杨酸反应：剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退4.过敏反应：少数患者出现荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。某些少数患者服用后可诱发哮喘，称之阿司匹林哮喘5.瑞夷综合症：在儿童感染病毒性疾病如：流感、水痘、麻疹等使用阿司匹林退热后，偶尔可引起急性脂肪肝变性-脑病综合症6.对肾脏的影响：对正常肾功能无影响。但对老年人，伴有心、肝、肾功能损害的患者，即使用药前肾功能正常，也可引起水肿、多尿阿司匹林和氯丙嗪对体温的影响药品名称阿司匹林氯丙嗪作用机制COXPG直接抑制体温调节中枢作用特点值降低发热体温可降低正常体温临床应用一般性发烧人工冬眠、低温麻醉病理作用减低体温调节体温阿司匹林和吗啡比较阿司匹林吗啡药理作用中等程度的慢性钝痛急、慢性锐痛作用机制抑制COX、减少PG形成激动阿片受体，使P物质释放，降低对P物质的反应性临床应用头疼、牙疼、关节痛剧痛不良反应胃肠道反应中枢抑制、尿潴留、便秘、恶心呕吐成瘾性无有作用部位外周中枢血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 卡托普利【药理作用及作用机制】1.组织AngII的生成及其作用2.保存缓激肽的活性3.保护血管内皮细胞及抗动脉粥样硬化4.抗心急缺损及心肌保护作用5.对胰岛素敏感性的影响6.组织心血管病理性重构【临床应用】1.高血压：伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人，为首选药2.充血性心力衰竭及心肌梗死3.糖尿病性肾病和其他肾病吗啡【药理作用】1.中枢神经系统 （1）镇痛作用 （2）镇静、致欣快作用 （3）镇咳 （4）抑制呼吸（吗啡急性中毒致死的主因） （5）其他中枢作用2.平滑肌 （1）胃肠道平滑肌：升高胃平滑肌张力，减少其蠕动，引起便秘 （2）胆道平滑肌：胆囊内压升高，引起上腹不适、胆绞痛 （3）其他平滑肌：提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力，引起尿潴留3.心血管系统 （1）体位性低血压 （2）抑制呼吸4.其他：对免疫系统有抑制作用【临床应用】1.镇痛 2.心源性哮喘：左心衰竭突发 急性肺水肿所致呼吸困难 3.止泻【不良反应】1.治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、胆绞痛、直立性低血压等2.耐受性及依赖性：长期反复应用易引起3.急性中毒：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 卡托普利【药理作用及作用机制】1.组织AngII的生成及其作用2.保存缓激肽的活性3.保护血管内皮细胞及抗动脉粥样硬化4.抗心急缺损及心肌保护作用5.对胰岛素敏感性的影响6.组织心血管病理性重构【临床应用】1.高血压：伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压病人，为首选药2.充血性心力衰竭及心肌梗死3.糖尿病性肾病和其他肾病高效利尿药 呋塞米【利尿机制】抑制髓袢升支粗段的NA+K+2CI- 共运转，因而抑制NaCl重吸收，减低肾的稀释与浓缩功能【临床应用】1.急性肺水肿和脑水肿2.其他严重水肿：心、肝、肾性水肿3.急慢性肾功能衰竭：增加尿量，K+排出4.高钙血症：抑制Ca2+重吸收，降血钙5.加速某些毒物排泄【不良反应】1.水和电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症、低血镁2.耳毒性：表现为耳鸣、听力减退、暂时性耳聋3.高尿酸血症：诱发痛风4.其他：表现为恶心、呕吐、胃肠出血、过敏反应、皮疹试举三种治疗心衰的常用药物，并简要说明其药理作用特点一、强心苷类【药理作用】1.心脏作用：（1）正性肌力作用 （2）减慢心率作用 （3）传导阻滞和心肌生理特性的影响 2.神经核内分泌系统的作用 3.利尿作用 4.血管的作用：收缩血管平滑肌二、肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药（RASS抑制药）【常用药物】卡托普利、依那普利【药理作用】1.抑制ACHE的活性 2.抑制心肌和血管的重构 3.对血流动力学的影响 4.抑制交感神经活性作用三、受体阻断药【常用药物】卡维地洛【药理作用】1.抑制交感神经作用 2.对心脏功能和血流动力学的影响 3.抗心律失常和心肌缺血作用常用的组胺H2受体阻断剂有哪些？并简述药理作用和临床应用【阻断剂】西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、法莫替丁【药理作用】H2受体阻断药是通过阻断细胞膜上的H2受体。抑制夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制【临床应该】治疗消化道溃疡强心苷【药理作用】1.心脏作用：（1）正性肌力作用 1）加强心肌收缩性：提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率，舒张期相对延长 2）降低衰竭心脏耗氧量：心肌收缩力，心率，心室容积 3）增加心输出量：心肌收缩力，交感张力 （2）减慢心率作用 （3）传导阻滞和心肌生理特性的影响2.神经核内分泌系统的作用：兴奋CTZ/交感中枢/副交感中枢，抑制肾素活性3.利尿作用：正性肌力作用，抑制肾小管Na+K+ATP酶4.血管的作用：收缩血管平滑肌【作用机制】1.抑制Na+K+ATP酶2.激活Na+Ca2+双向交换机制3.胞内Ca2+增加4.并促进以Ca2+释Ca2+过程【临床应用】1.治疗慢性心功能不全:伴房颤、房扑或心室率快的CHF疗效最佳2.治疗某些心律失常：（1）心房纤颤：减慢房室结传导，增加隐匿性传导 （2）心房扑动：缩短心房ERP，使房扑转为房颤3.阵发性室上性或室性心动过速：可增强迷走神经功能【不良反应】1.心脏毒性： （1）快速型室性心律失常：室早，室颤，迟后除极 （2）房室阻滞 （3）窦性心动过速2.胃肠道反应：兴奋CTZ3.神经系统反应：眩晕、头疼、疲倦、失眠、谵妄、黄视症、绿视症【中毒防治】1.快速性心律失常：补钾、苯妥英钠、利多卡因2.缓慢型心律失常：阿托品3.致死性中毒:地高辛常用的组胺H2受体阻断剂有哪些？并简述药理作用和临床应用【阻断剂】西咪替丁、雷尼替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、法莫替丁【药理作用】H2受体阻断药是通过阻断细胞膜上的H2受体。抑制夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制【临床应该】治疗消化道溃疡试述硝酸脂类和受体阻断药用于心绞痛的作用？亮着在临床上合用的益处？影响心肌耗氧因素？【硝酸甘油的药理作用】1.降低心肌耗氧量2.扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注3.减低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性4.保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤【受体阻断药的药理作用】1.降低心肌耗氧量2.改善缺血区供血3.抑制脂肪分解酶活性，减少心肌游离脂肪酸含量【两者合用的益处】1.可互相取长补短 2.合用时用量减少 3.副作用也减少4.两类药都可降压，如血压下降过多，冠状动脉流量减少【影响心肌耗氧量的因素】影响心肌号氧因素心率收缩性心室压力心室容量室壁张力硝酸甘油 受体阻断药 +肝素和香豆素的异同不同肝素香豆素抗凝机制通过抗凝剂酶III灭活凝血因子通过拮抗维生素K抑制凝血因子的活化抗凝作用体内外有效体内有效使用方法经脉注射口服起效快慢停药后抗凝作用持续34小时34天用量过大引起出血注射鱼精蛋白注射维生素K凝血因子XIIa、Xia、IXa、XaII、VII、IX、X相同防治疾病血栓栓塞性疾病不良反应自发性出血抗菌药作用机制？并各举一例1.抑制细菌细胞壁合成 ：青霉素2.影响薄膜通透性 ：多烯类3.抑制蛋白质合成 ：氨基苷类4.影响叶酸合成 ：磺胺类5.影响RNA合成 ：利福霉素类细菌产生耐药性机制1.降低外膜通透性2.产生灭活酶3.改变靶位的结构：4.加强药物外排作用5.改变代谢途径糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、用法与疗程【药理作用】1.对代谢的影响：糖、蛋白质、脂肪、核酸、水和电解质的代谢2.允许作用3、抗炎作用利：炎症早期：减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应，改善红、肿、热、痛等症状 炎症后期：抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成，减轻后遗症弊：降低机体的防御功能，可致感染扩散、阻碍创口愈合4.免疫抑制和抗过敏作用5.抗休克作用：常用于严重休克6.其他作用：（1）退热作用：用于严重的中毒性感染，抑制体温中枢对致热原的反应 （2）血液和造血系统：使淋巴细胞减少 （3）中枢神经系统：提高中枢的兴奋性 （4）骨骼：成人骨质疏松、儿童生长抑制【临床应用】1.严重感染或炎症 （1）严重急性感染：用于严重的中毒性感染或同时伴有休克者 （2）抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症2.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病3.抗休克治疗：用于感染中毒性休克4.血液病：用于儿童急性淋巴细胞性白血病5.局部应用：用于湿疹、牛皮癣、接触性皮炎6.替代疗法：用于急、慢性肾上腺皮质功能不全、脑垂体前叶功能减退【不良反应】1.长期大剂量应用引起的不良反应 （1）消化系统并发症：可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡 （2）诱发或加重感染 （3）医源性肾上腺皮质功能亢进 （4）心血管系统并发症 （5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓 （6）其他：有癫痫或精神病史者禁用或慎用2.停药反应 （1）医源性肾上腺皮质功能不全 （2）反跳现象：病人对激素产生依赖性或病情未完全控制，突然停药使原病复发胰岛素【临床应用】治疗I型糖尿病最重要的药物1.IDDM2.NIDDM经饮食、口服降血糖药未能控制者3.糖尿病发生各种急性或严重并发症4.各型糖尿病5.细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同用可促钾内流【不良反应】1.低血糖症：最重要和最常见的不良反应。早期表现为饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑，严重可引起昏迷、休克、死亡2.过敏反应：最多见，一般反应轻微，偶可引起过敏性休克3.胰岛素抵抗：急、慢性抵抗性4.脂肪萎缩：见于注射部位青霉素【临床应用】敏感G+/G-球菌、G+杆菌、螺旋体感染首选药1.溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症 肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎 脑膜炎球菌：脑膜炎 草绿色链球菌：心内膜炎 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热2.G+杆菌：破伤风、白喉、炭疽杆菌【不良反应】1.过敏反应：过敏性休克症状呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制2.赫氏反应：治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心动过速等3.其他神经毒性：鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等【防治原则】1.询问过敏史2.皮试