2017年初级中药士药理学第六单元重要考点

医学考试之家论坛 2017 年初级中药士药理学第六单元重要考点 胆碱受体阻断药 一 M 胆碱受体阻断药 节后抗胆碱药 包括 阿托品类生物碱 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 阿托品的合成代用品 合成散瞳药 合成解痉药 一 阿托品 atropine 2 药理作用 1 抑制腺体分泌 抑制唾液腺 口干 抑制汗腺 皮肤干 抑制泪腺 支气管腺分泌 较大剂量 抑制胃液分泌 但对胃酸浓度影响较小 2 对眼的影响 扩瞳 眼内压升高 调节麻痹 调节于远视 视近物模糊不清 称为调节麻痹 3 平滑肌 降低蠕动的幅度和频率 缓解胃肠绞痛 对膀胱逼尿肌也有解痉作用 对 胆管 输尿管和支气管的解痉作用较弱 对子宫平滑肌影响较小 4 心血管系统 心脏 心率 治疗剂量阿托品在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢 较大剂量 使心率加 速 医学考试之家论坛 其加快心率程度取决于迷走神经张力的高低 迷走神经张力高的青壮年心率增加作用 明显 多幼儿及老年人心率的影响则较小 血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响 大剂量阿托品可解除小血管 痉挛 尤其以皮肤血管扩张为显著 可出现皮肤潮红温热 扩血管作用与抗 M 胆碱作用无 关 是阿托品直接扩张血管的作用 5 中枢神经系统 治疗量作用不明显 不易透过血脑屏障 较大剂量可兴奋延髓 呼 吸中枢 更大剂量兴奋大脑 焦虑不安 多言 谵妄 中毒剂量常致幻觉 定向障碍 运动失调和惊厥等 严重中毒时 CNS 由兴奋转入抑制 出现昏迷及呼吸麻痹而死亡 3 临床应用 1 解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛 对胃肠绞痛效果好 对幽门梗阻 胆绞痛及肾绞痛的疗效较差 小儿遗尿症 膀胱刺激症状 2 抑制腺体分泌 全身麻醉前给药 用于严重的盗汗和流涎症 3 眼科应用 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配眼镜 4 抗休克 用大剂量阿托品舒张外周血管 解除血管痉挛 改善微循环 5 缓慢型心律失常 6 解救有机磷酸酯类中毒 4 不良反应 0 5mg 轻微心率减慢 略有口干及皮肤干燥 1mg 口干 心率加速 瞳孔轻度扩大 医学考试之家论坛 2mg 心悸 显著口干 瞳孔扩大 有时出现视近物模糊 5mg 上述症状加重 语言不清 烦躁不安 皮肤干燥发热 小便困难 肠蠕动减 少 10mg 以上 上述症状更重 脉速而弱 中枢兴奋现象严重 呼吸加快加深 出现 谵妄 幻觉 惊厥等 严重中毒时 可由中枢兴奋转入抑制 产生昏迷和呼吸麻痹等 5 解救阿托品中毒 清除药物 洗胃 导泻等措施外 对症治疗 如人工呼吸 吸氧 冰袋及酒精擦浴 以降低患者体温 药物治疗 拟胆碱药 新斯的明 毒扁豆碱或毛果芸香碱等 其中毒扁豆碱可透过 血 脑脊液屏障对抗其中枢症状 6 禁忌证 青光眼及前列腺肥大者禁用 后者因其可能加重排尿困难 老年人慎用 二 东莨菪碱 scopolamine 1 特点 小剂量表现为镇静 大剂量有催眠作用 2 临床应用 主要用于麻醉前给药 抗晕动病 妊娠呕吐 放射病呕吐和抗震颤麻痹作用 常见不 良反应为口干 偶见视力模糊 禁忌证同阿托品 三 山莨菪碱 anisodamine 654 2 1 特点 外周抗胆碱作用明显 不易穿透血脑屏障 中枢兴奋作用很少 选择性高 副作用少 相对阿托品 2 作用 医学考试之家论坛 解痉作用的选择性较高 可用于平滑肌痉挛 同时也能解除血管痉挛 改善微循环 对腺体 眼睛作用能够弱 3 临床应用 胃肠绞痛及感染中毒性体克 4 不良反应与禁忌 同阿托品 四 合成扩瞳药 短效 M 受体阻断药 1 后马托品 对儿童的作用较明显 但不如阿托品作用完全 只适用于一般眼底检查 2 托吡卡胺制剂 由 0 5 托毗卡胺和 0 5 去氧肾上腺素配制而成 常用于眼底检查和 诊断时散瞳 五 合成解痉药 1 作用 抑制胃肠平滑肌收缩 抑制胃酸分泌 2 应用 胃肠痉挛疼痛 泌尿道痉挛 消化性溃疡 少用 合成解痉药 分 类 代表药 物 作用特点 用途 溴丙胺 太林 普鲁本辛 解痉作用较强 抑制腺体分泌 胃 十二指肠溃疡 胃 痉挛 泌尿道痉挛 妊娠呕 吐及遗尿症等 季 铵类 曲美布有镇痛和局麻作 医学考试之家论坛 汀用 贝那替 秦 胃复康 脂溶性高 安定 作用 解痉作用明显 并抑 制胃液分泌 溃疡病 适用于兼有焦 虑症的溃疡病 叔 铵类 双环维 林 双环胺 羟苄利明 六 M1 胆碱受体阻断药 哌仑西平 吡疡平 选择性阻断胃壁细胞上的 M1 受体 抑制胃酸与胃蛋白酶的分泌 主要用于胃 十二指肠溃疡 青光眼及前列腺肥大患者慎用 妊娠期内禁用 二 N1 受体阻断药 神经节阻断药 1 作用 阻断交感神经节 抑制心血管 阻断副交感神经节 2 代表药 六甲溴铵 美加明 美卡拉明 咪噻吩 阿方那特 三 N2 受体阻断剂 骨骼肌松弛药 肌松药 一 作用 阻断神经肌肉接头的 N2 胆碱受体妨碍神经冲动的传递 使骨骼肌松弛 二 分类 1 去极化型 非竞争型肌松药 琥珀胆碱 司可林 2 非去极化型 竞争型肌松药 筒箭毒碱 去极化型肌松药 1 作用 与运动终板膜上的 N2 胆碱受体相结合 产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极 化作用 使终板不能对乙酰胆碱起反应 处于不应状态 骨骼肌因而松弛 2 特点 起效快 维持时间短 剂量易于控制 先出现短时的肌束颤动 随后肌肉松 弛 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松作用 反能加强之 医学考试之家论坛 3 琥珀胆碱 1 作用 产生肌肉松弛 肌松程度依次为 颈部 肩胛及四肢 舌 咽喉肌肉 大剂 量兴奋迷走神经及副交感神经节 心率减慢 血压下降和心脏停搏 阿托品可对抗 2 应用 气管内插管 气管镜 食道镜和胃镜等 短时手术操作可静脉注射 静脉滴 注适用于较长时手术 3 不良反应及应用注意 过量致呼吸肌麻痹 高血钾者禁用 有些氨基甙类抗生素和多肽类抗生素在大剂量时 也有肌肉松弛作用 与琥珀胆碱 合用时 易致呼吸麻痹 应注意 合用吸入麻醉剂时 可致恶性高热 42 死亡率高 使眼外骨骼肌收缩 升高眼内压 青光眼者禁用 严重肝功能不全 电解质紊乱者禁用 过敏史者慎用 非去极化型肌松药 竞争型肌松药 1 作用 与运动神经终板膜上的 N2 胆碱受体结合 竞争性地阻断 ACh 的除极化作用 2 特点 在同类阻断药之间有相加作用 吸入性全麻药 特别如乙醚等 和氨基甙类抗 生素 如链霉素 能加强和延长此类药物的肌松作用 抗胆碱酯酶药可拮抗其作用 故过量 时可用适量的新斯的明解毒 3 筒箭毒碱 1 作用 肌松顺序为 眼和头面部 颈部 四肢 躯干 肋间肌松弛 出现腹式