血液透析常用降压药.doc

常用降压药的分类与选择 目前，临床上使用的降压药共分五大类，根据患者不同的情况，选择其中的一种或几种：1、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI（普利类）。主要有西拉普利（一平苏）、贝那普利（洛丁新）、卡托普利（开博通）、依那普利（怡那林）、倍朵普利（美施达）、福辛普利（蒙诺）等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2，不灭活缓激肽，产生降压效应。单药治疗60-70%都有降压效果，大多一小时内见效，但需几周才能达到最大降压效应。与利尿剂、钙拮抗剂、a1受体阻滞剂联合应用，可增加降压效应，与B受体阻滞剂合用，增效不明显。该药可减少左心室肥厚，其作用优于其它降压药；能增加胰岛素敏感性，减少胰岛素抵抗；能减少肾病的微量白蛋白尿，延缓肾损害的进展；能抗氧化抑制动脉硬化，改善心脏功能，治疗心力衰竭。该药无代谢副作用，它的主要副作用是容易引起干咳。 2、血管紧张素II受体拮抗剂ARB（沙坦类）。主要有氯沙坦、结沙坦（代文）等。ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药，ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应，ARB是完全阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚，对已肥厚的左心室可能会使其逆转；对动脉硬化血管有一定的重塑作用；能够减少蛋白尿，对肾脏也有除降低血压外的保护作用，与ACEI一起使用保护作用更好；还可以治疗心力衰竭，它对于心脏病的死亡和猝死率的下降优于ACEI，两种药同时使用，可进一步增强对心脏的保护作用；对血脂和血糖无不良影响，还有增加尿酸排泄的作用。该药副作用少，引起血钾升高的危险低于ACEI。 3、钙离子拮抗剂CCB（地平类）。主要有非洛地平（波一定）、氨氯地平（络活喜）、硝苯地平（心痛定）、拉西地平等。它通过阻滞钙通道，扩张血管，松弛血管平滑肌，来达到降压效果，可同时降低收缩期和舒张期血压，降低收缩压更明显，降压效果较强；它同时舒张冠状动脉血管，可以治疗心绞痛；还可逆转高血压所致的左心室肥厚；对糖、脂代谢和电解质无明显影响，长期使用无耐受性。第一代短效的钙离子拮抗剂（如硝苯地平）,由于它的缺点明显，已不再提倡使用，第二代的非洛地平缓蚀剂、第三代的氨氯地平当前应用比较广泛，效果也比较好，副作用也比较少。 4、受体阻滞剂（洛尔类）。主要有比索洛尔（博苏）、阿替洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等。对心脏的保护作用强，可降低心肌的耗氧量，减少心肌梗死后面积的扩大，对于高血压伴有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好。它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。但该药可降低患者对低血糖的反应，使用时要增加检测血糖的频率。该药还有降低心率的作用。现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物，建议不再将其作为抗高血压的一线药物，但意见并不一致。 5、利尿剂（噻嗪类）。以氢氯噻嗪（双氢克尿赛）为主，新型制剂有吲达帕胺（比寿山）等。通过扩张血管等作用，降压效果达80%，是降压药的主力军。对于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治疗作用。利尿剂中的某些种类对糖代谢和脂代谢有不利影响，有些尚可增加血尿酸的浓度，糖代谢紊乱及糖尿病患者、痛风患者和高脂血症不能用。 6、肾上腺能a1受体阻滞剂（唑秦类）。有哌唑秦、特拉唑秦、多沙唑秦、曲马唑秦等。该药除了有降压作用，还可以改善前列腺增生症状，对脂代谢有一定的好处，有降低胆固醇的作用。对电解质、肝功、糖代谢和尿酸的排泄没有影响。其副作用是容易起体位性低血压，新制剂特拉唑秦这种副作用已经明显减轻。它是伴有脂代谢紊乱和前列腺疾病的老年高血压患者优先选择的药物。长期使用容易产生耐药性，单独服用容易导致水钠潴留。 一般来讲，如果没有糖尿病，糖代谢、脂代谢正常，又没有痛风的高血压患者，可首选利尿剂；对于有轻度肾损害者，可首选血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素2受体拮抗剂；对于使用血管紧张素转换酶抑制剂因干咳不能耐受者，可改用血管紧张素2受体拮抗剂；对于有高血压又有前列腺肥大者，可选用肾上腺a1受体拮抗剂（特拉唑嗪）；对高血压伴有心率衰竭和心律失常者，可选用B受体阻滞剂，但对于心率过慢者，则不应选此药。如果用一种药已经不足以控制血压时，可以增加剂量或与另一种降压药联合应用，一般以与另一种要联合应用为好。卡 托 普 利【药理作用】 本品为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEl)，能抑制血管紧张素转化酶活性，降低血管紧张素水平，减少缓激肽的失活，血管张力降低，血管扩张(包括舒张小动脉)，从而使血压下降，进而可降低心脏负荷，改善心排血量。增加肾血流量，但不影响肾小球滤过率【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，11.5小时达血药峰浓度。持续612小时。血循环中本品的25%30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。【适应症】1高血压；2心力衰竭。【用法用量】常用量：口服25-100mg,一日2-3次，饭前1小时服用。 高血压根据其他抗高血压药物的使用情况，血压升高程度及盐限制情况决定用量。如果可能，宜在开始治疗前1周停止服用其他抗高血压药物。一般初剂量25mg，一日2-3次。1-2周内如血压下降不明显，可增至50mg，一日2-3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如氢氨噻嗪25mg，一日一次，以后可每隔1-2周逐步增加利尿药的剂量。以达到抗高血压的常用量。如还需进一步降低血压，可增加本品的剂量至100mg,一日2-3次，本品可与受体阻滞药合用但降压作用小于两药单独应用的效果。 心力衰竭初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效：一般50-100mg，一日3次，临床症状已能得到满意改善，也可与利尿药与洋地黄合并使用。对近期大量服过利尿药，处于低钠/低血容量，而血压属正常或偏低的患者。对剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。【注意事项】（1）胃中食物可使本品吸收减少30%40%，故宜在餐前1小时服药。 （2）本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。 （3）下列情况慎用本品：自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；骨髓抑制；脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；血钾过高；肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。 （4）用本品期间随访检查：白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查；尿蛋白检查每月一次。 （5）肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。 （6）用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。 （7）用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。 （8）用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射11000肾上腺素0.30.5ml。盐 酸 可 乐 定【药理作用】 1可乐定是受体激动剂。2可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。3盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%20%）减少，而不改变周围血管阻力 【不良反应】 大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、 【产品规格】 75g 【用法用量】 1降低血压 口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔24天递增，每日0.10.2mg。常用维持剂量为0.30.9mg/日，分24次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2绝经期潮热 一次0.0250.075mg，每日2次。3严重痛经 口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4偏头痛 一次0.025mg，每日24次 硝 苯 地 平【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。2)本品可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。3)本品能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导【药代动力学】口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10-30mg之间，生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2?2.5-3小时，T1/2?为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。【适应症】1心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。2高血压（单独或与其它降压药合用）。【用法用量】1硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。2从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。3通常调整剂量需7-14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次，一日3次。4在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg。【注意事项】1低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。2芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。3心绞痛和/或心肌梗死 极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。4外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。5-受体阻滞剂“反跳”症状 突然停用-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。6充血性心力衰竭 少数接受-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。7对诊断的干扰 应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血8肝肾功能不全、正在服用-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用本品时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。9长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。盐 酸 哌 唑 嗪 【药理作用】1 盐酸哌唑嗪为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物，本品可松弛血管平滑肌、扩张周围血管、降低周围血管阻力、降低血压；2 本品扩张动脉和静脉，降低心脏前负荷与后负荷，使左心室舒张末压下降，改善心功能，治疗心力衰竭起效快，1小时达高峰，持续6小时；3 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难；4 动物实验显示，大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合，仅5%药物以游离型存在于血液中，肺、心脏、血管等部位的浓度较高，而在脑中较低；5 本品不影响a2受体，降压时很少发生反射性心动过速，对心排出量影响较小，也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。【产品规格】 2mg【用法用量】 口服，一次0.5mg1mg，每日23次（首剂为0.5mg，睡前服）。逐渐按疗效调整为一日6mg15mg，分23次服，每日剂量超过20mg后，疗效不进一步增加。【注意事项】 1.剂量必须按个体化原则，以降低血压反应为准。2 与其它抗高血压药合用时，降压作用加强，较易产生低血压，而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生可将盐酸哌唑嗪减为12mg，每日3次。3 首次给药及以后加大剂量时，均建议在卧床时给药，不做快速起立动作，以免发生体位性低血压反应。4 肾功能不全时应减小剂量，起始剂量1mg，每日2次为宜。肝病患者也相应减小剂量。5 在治疗心力衰竭时可以出现耐药性，早期是由于降压后反射性交感兴奋，后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量，后者则宜暂停给药，改用其他血管扩张药。尼 群 地 平【 药理作用 】 1本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。 2本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血 管选择性较强。 3本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。 【 药代动力学 】本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。 【 适应症 】高血压。【 规格 】10mg【 用法用量 】成人常用量：开始一次口服10mg，每日1次，以后可根据情况调整为20mg，每日2次。 【 注意事项 】 1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。 2.肝功能不全时血药浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。 3.绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。 4.已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。 5.少数接受-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。 酒石酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）【 药理作用 】 本药属于2A类即无部分激动活性的1-受体阻断药(心脏选择性-受体阻断药)。它对1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为2560%，故生物利用度仅为4075%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为12小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为34小时；10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服12小时达有效血浓度，34天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5g/g，比PP略低，比AT高10倍。仅310%以原形经肾脏排出。【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。【规格】0.15g。【用法用量】治疗高血压100200mg/次，一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的病人中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的病人中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.55mg/次(2分钟内)，每5分钟一次共3次1015mg。之后15分钟开始口服2550mg，每612小时一次，共2448小时，然后口服50100mg/次，一日两次。不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50100mg/次，一日两次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般2550mg/次，一日两至三次，或100mg /次，一日两次。心力衰竭：应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次，一日23次，以后视临床情况每数日至一周增加6.2512.5mg/次，一日23次，最大剂量可用至50100mg/次，一日两次。最大剂量不应超过300mg400mg/天。【禁忌症】显著心动过缓(心率45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、度或度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。【注意事项】普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性1-受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用-阻滞剂时，其-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性-受体阻断药。长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于710天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病病人骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。大手术之前是否停用-阻滞剂意见尚不一致，-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的病人最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。用于嗜铬细胞瘤时应先行使用-受体阻断药。低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的病人应同时加用2激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见用法与用量不宜与异搏定同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。在治疗1型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。缬沙坦胶囊（代文）【药理作用】本品为血管紧张素II（AngII）受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。【适 应 症】缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。【用法用量】推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。老年患者无需调整剂量。尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。【注意事项】1低钠或血容量不足的患者：严重缺钠和（或）血容量不足的患者（如因服用大剂量利尿药），在使用缬沙坦开始治疗时，可能发生症状性低血压。因此，在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。如果发生低血压，须使患者仰卧，必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不防碍进一步治疗，因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。2肝功能损伤患者：约70的缬沙坦以原形从胆汁排除；缬沙坦不经生物转化，因而其全身性影响与肝功能低下无关，所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量；而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低（AUCS较高），这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。3肾功能损伤患者：由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30，故其全身性影响与肾功能之间没有关系，肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。抑制肾素血管紧张素醛固酮系统后，敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素血管紧张素醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗，可能导致尿少症和或进行性氮血症及（罕见）急性肾功能衰竭和或死亡。因此，严重肾功能不全（肌酐清除率10ml/min）患者应慎重用药。12名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦，肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾功脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。本品与血浆蛋白结合率高，故不太可能经透析被清除。厄贝沙坦（安博维）【药理作用】本品为血管紧张素(Angiotensin，Ang)受体抑制剂，能抑制Ang转化为Ang，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1 )，对AT1的拮抗作用大于AT2 8500倍，通过选择性地阻断Ang与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。【药代动力学】据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为6080%，不受食物的影响。血浆达峰时间为11.5小时，消除半衰期为1115小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058g/L，消除相半衰期(t1/2)约为10.2小时。【适应症】高血压病。【规格】(1)75mg (2)150mg【用法用量】口服：推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其它降压药物。【注意事项】1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。苯磺酸氨氯地平（络活喜）【药理作用】 药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。【产品规格】 10mg 【用法用量】 通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。 【注意事项】 1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 2.低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。 6.停用?-阻滞剂：本品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。 7.本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。 左旋氨氯地平（施慧达）【药理作用】 苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。【适应症】 （1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用） 【用法用量】 通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。【注意事项】 心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。 低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。 心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。 肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。 肾