外周神经系统类药物.doc

药物化学章节练习题：第三章外周神经系统药物一、单项选择题 1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上(位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3)下列叙述哪个不正确 A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 5)临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体B.左旋体 C.外消旋体D.内消旋体 E.都在使用 6)阿托品的特征定性鉴别反应是 A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应 7)临床药用()-Ephedrine的结构是 8）肾上腺素能1一受体拮抗剂在临床上主要用作： A降血脂药 B抗凝药 C平喘药 D强心药 E抗高血压药9）毛果芸香碱具有哪种作用： A缩瞳，降低眼内压 B缩瞳，升高眼内压 C扩瞳，降低眼内压 D扩瞳，升高眼内压 E仅能够降低眼内压 10)阿托品 A以左旋体供药用 B以右旋体供药用 C为左旋莨菪碱的外消旋体 D分子中无手性碳原子，故没有旋光性 E为内消旋体，无旋光活性 二、配比选择题 考试大-执业药师考试1)1.Salbutamol2.CetirizineHydrochloride 3.Atropine4.LidocaineHydrochloride 5.BethanecholChloride 2) 1.CyproheptadineHydrochloride2.AnisodamineHydrobromide 3.Mizolastine4.d-TubocurarineChloride 5.PancuroniumBromide 三、多项选择题 1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 A.季铵氮原子为活性必需 B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D.季铵氮原子上以甲基取代为最好 E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的 A.Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用 B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长 C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出 D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide 3)对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构A.R1和R2为相同的环状基团B.R3多数为OH C.X必须为酯键D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好 4)肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质 C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解 E.易发生消旋化 5)肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A.具有b-苯乙胺的结构骨架 B.b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D.N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响 E.苯环上可以带有不同取代基 来6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有Vitali反应 E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 五、问答题 1)为什么乙酰胆碱无临床实用价值？胆碱酯类M受体激动剂的构效关系？ 2)结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何