丙谷胺胃泌素受体阻断药三.ppt

第二十六章作用于消化系统药物 消化系统 治疗消化性溃疡病药 胃溃疡 十二指肠溃疡 防御功能 侵袭因素 消化性溃疡的发病机制 粘液HCO3 粘膜屏障前列腺素 胃酸 胃蛋白酶 胆汁反流 NSAIDs 酒精 幽门螺杆菌 第一节抗消化性溃疡药 一 中和胃酸药 理想的抗酸药应具备以下特点 1 对粘膜及溃疡面有保护收敛作用2 抗酸作用强 迅速 持久3 不产生CO2气体4 无便秘或腹泻作用5 不易吸收 无碱血症 1 无机弱碱类氢氧化铝氧化镁 三硅酸镁碳酸氢钠2 多数为复方制剂3 液体剂 粉剂 片剂 嚼碎 现有的中和胃酸药 临床上常制成复方制剂合用 取长补短 G H2 M PP H K 丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平 PPIs 二 胃酸分泌抑制药 PPIs 质子泵抑制剂 Ca2 Ca2 cAMP 泌酸细胞 胃泌素受体 1 抑制组胺 Ach和胃泌素的泌酸作用 2 组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的90 以上 占进食等刺激状态下分泌量的70 以上 第一代 西咪替丁第二代 雷尼替丁第三代 法莫替丁 作用持久 抑酸活力增强 对肝药酶抑制减少 抗雄激素等ADR减少 一 H2受体阻断剂 二 目前在临床主要使用的质子泵抑制剂 离解 活化 共价抑制 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 O CH3 N N NH SO CHF2O H 奥美拉唑的药动学特点 1 口服生物利用度 35 2 弱碱性3 1 3h达最高浓度4 血浆蛋白结合率 95 5 代谢产物有活性 奥美拉唑的临床应用 1 消化性溃疡2 卓 艾综合征 胃泌素瘤 3 幽门螺杆菌的辅助用药 质子泵抑制剂与H2阻断药作用的比较 哌仑西平 1 阻断M1胆碱受体 2 抑制胃蛋白酶分泌 3 直接保护胃粘膜细胞 4 不易透过血脑屏障 5 剂量过大可产生阿托品样副作用 三 M胆碱受体阻断药 1 竞争胃泌素受体 2 生物利用度66 74 3 增加胃黏液中的己糖胺 4 促进蛋白质合成 增强屏障 5 用于胃十二指肠溃疡 6 也用于急性上消化道出血 丙谷胺 四 胃泌素受体阻断药 三 胃粘膜保护剂 1 促进胃黏液和碳酸氢盐分泌 2 促进胃黏膜细胞前列腺素的合成 3 增加胃黏膜血流量 4 抗幽门螺杆菌和抗酸作用 前列腺素衍生物 1 米索前列醇 恩前列醇等2 较贵 屈居二线 3 增加胃黏液和HCO3 的分泌 增加局部血流量4 独特性 防治非甾体类抗炎药和应激引起的溃疡 预防溃疡复发 5 腹泻 子宫收缩 硫糖铝 1 pH 4时 分解成硫酸化蔗糖 氢氧化铝 2 与胃粘膜的蛋白质结合 在溃疡面形成保护膜 3 吸附胃蛋白酶和胆汁酸 4 餐前嚼碎服用 5 忌与抗酸药及制酸剂合用 6 长期用药致便秘 铋剂 胶体次枸橼酸铋 CBS 1 与胃黏液结合覆盖溃疡面 2 促进PGE 黏液 HCO3 释放 3 抑制胃蛋白酶活性 4 抑制Hp 5 改善胃黏膜局部的微循环 促进上皮修复 6 长期铋吸收有神经毒性 舌粪染黑 四 杀幽门螺杆菌药 Helicobacterpylori G 分泌尿素酶 释放LT和多种细胞毒素 破坏胃黏膜 治疗方案 1 Hp固有耐药 万古霉素 磺胺类 2 Hp易于耐药 甲硝唑 克拉霉素 喹诺酮 3 Hp不易耐药 铋剂 四环素 阿莫西林 1 PPI为基础的方案 疗程7 14d 1 奥美拉唑或兰索拉唑 2 阿莫西林或克拉霉素 3 甲硝唑或替硝唑 2 铋剂 CBS 为基础的方案 疗程14d 1 胶体次枸橼酸铋 2 阿莫西林或克拉霉素 3 甲硝唑或替硝唑 治疗方案 第二节助消化药 代表药 作用机理 稀盐酸 增加胃酸酸度 胃蛋白酶 分解蛋白质 胰酶 消化脂肪 蛋白质及淀粉 干酵母 含B族维生素 乳酶生 含活乳酶杆菌 抗生素 杀幽门螺杆菌 第三节胃肠运动功能调节药 甲氧氯普胺 胃复安 灭吐灵 1 阻断食管 胃 肠道多巴胺 D2 受体 使胆碱能受体功能相对亢进 动力增强 2 抑制延脑催吐化学感受区 CTZ 止吐 3 阻断中枢D2受体 产生锥体外系症状 4 对前庭功能紊乱所致的呕吐无效 多潘立酮 吗丁啉 1 但不透过血脑屏障 不阻断中枢D2受体 无锥体外系症状 2 用于各种胃轻瘫 第五节泻药与止泻药 一 容积性泻药 硫酸镁 硫酸钠 二 接触性泻药 酚酞 蒽醌类蓖麻油 三 润滑性泻药 液状石蜡 50 甘油 一 泻药 硫酸镁 1 口服 导泻 急性功能性便秘 驱虫导泻 食物 药物中毒 利胆 慢性胆囊炎 胆石症 阻塞性黄疸 2 注射 抗惊厥 Mg2 子痫 破伤风 中枢抑制 阻断N M接头 降压 Mg2 扩张血管 阻断交感神经 高血压脑病高血压危象 iv 缓慢 哮喘持续状态 解救强心苷中毒 1 口服 应足量饮水 以防虚脱 急腹症 孕妇 月经期 肾功不全 中枢抑制药中毒禁用 老年人慎用 2 注射 注射前备好钙剂 注射时应稀释后缓慢注射 如出现血压下降 呼吸抑制 反射减弱 应立即停药iv钙剂解救 不良反应及注意事项 1 药用炭