药理学教案025.doc

商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师 赵晋授课序次25 授课类型理论授课学时2 授课题目 （章节）第二十章 消化系统疾病用药教学目的与要求 1.掌握抗消化性溃疡药的分类、药理作用及临床应用；2.熟悉泻药、止泻药的药理作用与临床应用；3.了解助消化药、止吐药、利胆药的药理作用与临床应用。教学重点与难点【重点】治疗消化性溃疡常用药物的药理作用、特点、临床应用及不良反应。【难点】1.消化性溃疡发病因素与药物治疗的关系及作用环节。2.抑制胃酸分泌药物的作用机制及临床应用。教学方法与手段 讲授 使用教材及参考书 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教 案 续 页教 学 内 容辅助手段 时间分配第一节 抗消化性溃疡药一、抗酸药 抗酸药为弱碱性化合物，常用抗酸药有易吸收类（如碳酸氢钠）和难吸收类（如氢氧化铝、氢氧化镁、三硅酸镁等）。二、H2受体阻断药 H2受体阻断药是一类能选择性阻断组胺H2受体。临床上主要用于治疗消化性溃疡、上消化道出血等。本类药物有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁等。西咪替丁（甲氰咪胍）【药理作用】阻断胃壁细胞上H2受体，抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素、胰岛素、茶碱、食物等刺激引起的胃酸分泌。同时减少胃蛋白酶的分泌、保护胃粘膜细胞。【临床应用】1胃、十二指肠溃疡 2其他 消化性溃疡和急性胃炎引起的出血、返流性食管炎、卓-艾综合征及其他胃酸分泌过多症的治疗。也可用于带状疱疹。【不良反应和注意事项】 常见有头痛、头晕、乏力、失眠、口干、便秘、腹泻、皮疹等。长期应用或用量较大，可引起转氨酶升高、肝损害、偶见肾功能衰竭。有抗雄激素作用。雷尼替丁雷尼替丁抑制胃酸分泌作用较西咪替丁强，具有速效和长效特点。用于胃溃疡和十二指肠溃疡疗效较好且复发率低。副作用小，偶见白细胞或血小板减少、血清氨基转移酶升高。孕妇、哺乳妇、8岁以下小儿禁用。法莫替丁法莫替丁抑制胃酸分泌作用是雷尼替丁610倍，是西咪替丁的30100倍。对夜间胃酸分泌的抑制作用尤为显著。起效快，维持时间长。用于胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎和急性应激性溃疡、慢性胃炎引起的上消化道出血。不良反应较西咪替丁少，可见头痛、头晕、便秘、腹泻，偶见皮疹、白细胞减少等。孕妇及肾功能不全者慎用。三、M1受体阻断药 哌仑西平（哌吡氮平） 哌仑西平小剂量就能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗效增强。不良反应较轻，可出现口干、便秘、视物模糊等反应，停药后即可消失。孕妇禁用。本品能选择性地阻断胃壁细胞的M1受体，主要用于胃和十二指肠溃疡。四、胃泌素受体阻断药 丙谷胺（ 二丙谷酰胺）本品能竞争性阻断胃壁细胞上的胃泌素受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡，有试用于促进胃排空和治疗胰腺炎。五、胃壁细胞H+泵抑制药 能抑制胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶活性，阻止胃酸形成。，临床常用的有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。奥美拉唑（洛赛克）【作用和临床应用】1. 抑制质子泵 奥美拉唑能抑制胃壁细胞质子泵(H+- K+-ATP酶)，使H+ 不能从胃壁细胞内向胃腔转移，减少胃酸分泌。作用快、强而持久，服药一次可持续24小时。2. 抗幽门螺杆菌 奥美拉唑还能抗幽门螺杆菌。可用于十二指肠溃疡、胃溃疡及返流性食管炎的治疗。对十二指肠溃疡治愈率高，且复发率较低。【不良反应】 常见头昏、头痛、失眠、恶心、腹胀、腹泻、腹痛等。偶见胆红素升高、皮疹、外周神经炎等。长期应用，因胃内酸度过低，可致胃内细菌生长。严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。兰索拉唑兰索拉唑作用与奥美拉唑相似，主要是通过抑制胃粘膜壁细胞质子泵的活性，产生强而持久地抑制胃酸分泌作用。临床可治疗胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎，卓-艾综合征等。可见皮疹、瘙痒等过敏反应，停药即可消失；偶见血清氨基转移酶升高，应定期检查肝功能；尚可出现贫血、白细胞减少、口渴、腹胀、便秘、头痛、头晕、失眠，停药后可恢复。肝、肾功能不全、孕妇和哺乳期妇女慎用或禁用。六、抗幽门螺杆菌药 临床常用的抗幽门螺杆菌药有阿莫西林、甲硝唑、枸橼酸铋钾等。七、粘膜保护药 硫糖铝（胃疡宁）【药理作用】抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能直接抑制胃蛋白酶活性；能促进胃粘液和碳酸氢盐的分泌，增强粘膜屏障作用；还可吸附表皮生长因子浓集于溃疡处，促进粘膜上皮细胞的更新；此外还刺激局部前列腺素E2的合成和释放，从而发挥粘膜保护作用，促进溃疡愈合。用于胃及十二指肠溃疡、慢性浅表性胃炎及返流性食管炎。米索前列醇【药理作用】1细胞保护作用 2抑制胃酸分泌 【临床应用】 用于消化性溃疡、应激性溃疡及急性胃粘膜损伤出血。对阿司匹林等非类固醇抗炎药引起的消化性溃疡有特效。枸橼酸铋钾（胶体次枸橼酸铋）【药理作用】1增强粘膜防御功能 2抗幽门螺杆菌 【临床应用】 用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等。特别适用于有幽门螺杆菌感染者。第二节 助消化药稀盐酸口服后可增加胃内酸度，增加胃蛋白酶活性.。主要用于各种原因所致的胃酸缺乏症和发酵性消化不良。胃蛋白酶本品在胃液酸性环境中能使蛋白质水解为蛋白腙和蛋白胨，也能水解多肽。用于消化不良、久病后消化功能减退及慢性萎缩性胃炎、胃癌等所致胃蛋白酶缺乏。临床常与稀盐酸等配成胃蛋白酶合剂应用。胰酶 本品内含胰蛋白酶、胰脂肪酶和胰淀粉酶，可消化蛋白质、脂肪和淀粉。适用于食欲不振、消化不良及胰腺疾患引起的消化障碍。乳酶生（表飞鸣）本品为活的乳酸杆菌干燥制剂，有促进消化和止泻作用。用于消化不良、腹胀、及小儿消化不良引起的腹泻。第三节 止吐药及胃肠促动药甲氧氯普胺（胃复安）【药理作用】 为多巴胺受体阻断药。1.协调胃肠运动 2.镇吐 【临床应用】 适用于各种原因引起的呕吐及胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良和顽固性胃胀气；也用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎、顽固性呃逆等。【不良反应】 可有嗜睡、头晕、乏力；偶见便秘、腹泻、皮疹、溢乳及男子乳房发育等。多潘立酮（吗丁啉）【药理作用】选择性阻断外周多巴胺受体而具有胃肠促动和高效止吐作用。【临床应用】 用于胃排空延缓引起的消化不良、胃肠胀气、上腹部疼痛；放疗或药物等所致恶心、呕吐；返流性食管炎、胆汁返流性胃炎等。【不良反应】 可出现轻度腹绞痛、腹泻、口干、头痛、乏力、眩晕等。第四节 泻药和止泻药一、泻药（一）容积性泻药硫酸镁（泻盐）【作用和临床应用】1.导泻：口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42-而不易吸收，在肠腔内形成高渗透压，阻止水分吸收，使肠腔容积增大，刺激肠壁反射性地引起肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅速。主要用于急性便秘，也可用于清除肠内毒物、配合驱肠虫药加速虫体排出。2.利胆：33%的硫酸镁溶液口服时，可引起总胆管括约肌松弛、胆囊收缩，从而产生利胆作用。可用于治疗阻塞性黄疽、慢性胆囊炎和胆石症等。3.抗惊厥：注射硫酸镁可使血镁升高，产生强大的中枢抑制和骨骼肌松弛作用，故可用于抗惊厥，主要用于破伤风、子痫等疾病所致惊厥。4.降压：高血镁还可抑制心肌、扩张血管，使血压降低，可用于治疗妊娠高血压综合征、高血压危象、高血压脑病。5.其他：外用50%的硫酸镁溶液热敷，具有消炎去肿作用等。【不良反应】1. 硫酸镁静注过量或过快，可致严重呼吸抑制、血压急剧下降、各种反射迅速消失等中毒症状，甚至死亡。一旦出现，应立即停药和进行人工呼吸，并静注钙剂解救。2. 口服时可刺激肠壁，易致盆腔充血，故月经期、妊娠期妇女禁用。急腹症患者、肠道出血、肾功能不全及老年患者也应禁用。硫酸钠硫酸钠（sodium sulfate）又名芒硝。其导泻作用与硫酸镁相似而较弱。因无中枢抑制作用，故多用于排除肠道毒物及中枢抑制药中毒时的导泻。（二）接触性泻药 比沙可啶、蒽醌类（三）润滑性泻药 液体石蜡、甘油、开塞露二、止泻药（一）肠蠕动抑制药 地芬诺酯、洛哌丁胺（二）收敛、吸附药 鞣酸蛋白、碱式碳酸铋、药用炭（活性炭）小结：35分钟10分钟15分钟30分钟 教 案 末 页教学小结第一节 抗消化性溃疡药第二节 助消化药第三节 止