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绪论的内容一、执业药师考试药化考什么内容二、2011年和2012年重点考了什么三、执业药师考试的题型和题量四、本课程的教学方法是什么五、怎么学这门课一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲 P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。3.些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。二、2011年和2012年重点考什么（一）以2011年考题为例分析（详细内容在冲刺班解析）大纲考点2011年试题量分值分值比例（%）结构式出的题（结构式数）一：各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系2315.538.75%4（16）二：代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点97.518.75%0三：药物在体内外相互作用的化学变化；代谢特点及对生物活性的影响181127.5%6（30）四：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点337.5%0五：药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用112.5%1（5）六：特殊管理药品的结构特点和用途0000七：其它（综合性）225%0总5640100%11（51）结论：以考纲前三个内容为重点1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。3.药物在体内的生物转化过程（代谢）及其化学变化和对生物活性的影响。（二）分析2011版（2011年2014年）大纲的特点1、删除旧大纲中的药物的化学名（不考纯化学内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容是代表药的结构（或结构特点）、理化性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点，难度降低。2、取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点（结构式考多少没有规律），复习的重点不突出，难度加大。3、药物数目大大增加，增加了大约160多个药物，考试的范围扩大，从这个角度说是考试难度提高。4、增加了5章新内容：21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药；三、执业药师的题型和题量题型不变，比例不变，分值不变，有利过去没通过的考生药学专业知识（二）140题药化56题 （40%）药剂84题 （60%）时间150分钟 满分100分 药化占40分标准化客观题，题型和题量题型%分值题量最佳选择题401616题（每题1分）配伍选择题401632题（每题0.5分）多项选择题2088题（每题1分）总计1004056题执业药师考试试题类型举例采用以选择题为代表的客观性试题。试题由两部分组成，一为题干，设定问题背景；二为选项，即备选答案；三种题型：最佳选择题、配伍选择题、多项选择题答题方式：选择，在答题卡上涂黑；（一）最佳选择题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。考生须在5个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）题干1、 是A B C D E 五个备选答案答案： A B C D E最佳选择题例题1 指出下列哪个药物不是钙通道阻滞剂A.维拉帕米B.地尔硫C.氨氯地平D.普罗帕酮E.桂利嗪（二）配伍选择题一组试题（2至4个）共用一组A、B、C、D、E五个备选答案。选项在前，题干在后，每题只有一个正确答案。A . B. C. D. E. 试题 24个1。2。3。答案：1、A B C D E可选一次答案：2、A B C D E也可重复选答案：3、A B C D E也可不选配伍选择题 例题A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.红霉素E.阿米卡星2.长期或多次服用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血2.长期或多次服用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血3.是一种生物合成的抗生素，对酸不稳定，不能口服（三）多选题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分题干1、 是A B C D E 五个备选答案答案：A B C D E多选题 例题下列各药物中哪些属于抗代谢类抗肿瘤药物A.氟尿嘧啶B.巯嘌呤C.顺铂D.环磷酰胺E.甲氨蝶呤新大纲考试说明中新增加的一例：例3：女，28岁，因座疮皮损较广泛，且有很多脓包和结节就诊，临床医师处方异维A酸胶丸治疗，用法为10mg，一日二次口服，对该患者的用药指导合理的有（选项略）增加这个例子的说明，提示了一个信号：新大纲突出以用定考的指导思路，强调考执业药师工作中需要分析和解决的问题四、本课程的教学方法是什么（1）紧扣大纲，重点突出，讲重点、难点和考点。（2）多讲化学，少讲药理，以点带面。（3）基础班用少量习题讲解题思路，另有冲刺班专讲题。五、怎么学这门课1、听课顺序：先学第2章4章（快速入门），再学第1章，然后按顺序学各系统。2、没有化学基础的学员，建议先听网校的化学基础知识班。另外可以与药理课内容互补3、有化学基础的也要紧扣大纲，复习考点，不抠纯化学非考点的知识。4、先听课，后做题，先按章做，再作综合题。5、做模拟习题要适量。6、总结出适合自己的方法。按结构类型分4类（作用机制）1、-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/332、大环内酯类（干扰蛋白质的合成）3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）4、四环素类（干扰蛋白质的合成）按结构类型 分4类（作用机制 ）第一节-内酰胺类基本结构特征：（1）含四元-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质（4）都具有不对称碳，具旋光性青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）1、结构特点：（见前）6位侧链含苄基，2位为羧基。有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂母核上：3个手性碳，2S,5R,6R2、性质不稳定：内酰胺环不稳定，酸、碱、发生-内酰胺环的破坏（1）不耐酸 不能口服（2 ）碱性分解及酶解碱性或内酰胺酶生成青霉酸不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用细菌产生内酰胺酶，不耐酶 ，产生耐药性3、过敏反应外源性过敏原主要来自-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基交叉过敏，皮试后使用！4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用总结青霉素的缺点：1、不耐酸，不能口服 发展广谱青霉素6位侧链具有吸电子基团 （发展成耐酸的青霉素）2、不耐酶，引起耐药性 发展耐酸青霉素侧链引入体积大的基团 ，阻止酶的进攻 （发展成耐酸的青霉素）3、抗菌谱窄 发展耐酶青霉素侧链酰基的位引入极性大的基团，如氨基 （发展成光谱的青霉素）发展半合成青霉素 药物名称词干:西林半合成青霉素这个考点的学习方法：共4个代表药氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林1、药物名称记词干“西林”，双环基本结构2、性质同青霉素3、结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）4、其它各自的特点（一）氨苄西林青霉素1、氨基增加碱性，4个手性碳，临床用右旋体2、化学性质同青霉素，可发生各种分解3、含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（类似物的共性，如阿莫西林）4、对酸稳定，可口服给药5、第一个广谱青霉素，不耐-内酰胺酶（二）阿莫西林氨苄西林1、结构类似氨苄西林，苯环4位酚羟基2、同氨苄西林，四个手性碳，R右旋体3、性质同氨苄西林，可分解和聚合，聚合速度快4、同氨苄西林，不耐-内酰胺酶（三）哌拉西林1、是氨苄西林引入极性较大的哌嗪酮酸的衍生物2、在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌。3、对酸不稳定，口服给药易被胃酸破坏，不能从胃肠道吸收，注射给药（四）替莫西林6位有甲氧基，对内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性。小结词干“西林”二、头孢菌素及半合成头孢菌素类共性：结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交叉过敏半合成头孢菌素类 词干：头孢 XX这个考点的学习方法：共8个代表药：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢克肟、头孢曲松、头孢呋辛、硫酸头孢匹罗1、药物名称记词干“头孢”，双环基本结构2、重点掌握头孢氨苄3、其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）4、其它各自的特点（一）头孢氨苄1、结构特点：3位甲基，7位侧链氨基（同氨苄西林）2、性质：除共性，对酸稳定3个手性碳3、其它特点：对头孢菌素C 3位原来的乙酰氧基进行结构改造，明显改善抗菌效力和药代动力学性质（二）头孢羟氨苄1、结构特点：头孢氨苄的苯环对位羟基2、临床特点：口服吸收好，排泄速度慢，作用时间长（三）头孢克洛1、结构特点：头孢氨苄的3位Cl取代2、临床特点：改善药代动力学，氯原子亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林（四）头孢呋辛特点：1、3位氨基甲酸酯，2、7位顺式的甲氧肟基甲氧肟基对-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。3、本身口服吸收不好，注射给药。做成头孢呋辛酯可口服。（五）头孢克肟特点：1、3位乙烯基2、7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶3、侧链氨基噻唑是第三代头孢菌素结构特点4、不良反应为肠道功能紊乱，需停药（六）头孢曲松特点：1、7位顺式的甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑是第三代；3位1,2,4-三嗪-5,6-二酮，酸性强的杂环，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质。2、可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。单剂可治疗单纯性淋病（七）头孢