《药物化学基础(中职药剂专业)》第6章：中枢兴奋药及利尿药.ppt

一 黄嘌呤类 当你感觉累了 困了 喝上一杯咖啡因 感觉如何呢 代表药 咖啡因 我们身边的咖啡因 主要内容 第1节中枢兴奋药一 黄嘌呤类生物碱二 酰胺类第2节利尿药一 多羟基化合物二 不饱和酮类三 磺酰胺类及苯并噻嗪类四 醛甾酮类五 含氮杂环类 学习目标 什么是中枢兴奋药 根据它的作用部位不同可分为 是一类能选择性兴奋中枢神经系统 促进并改善其功能活动的药 分为1 兴奋大脑皮层的药物 咖啡因 吡拉西坦 2 兴奋延髓呼吸中枢的药 尼可刹米 洛贝林什么是利尿药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物 这种分类是相对的 随着剂量的增加 作用增强 中枢作用范围也相应扩大 过量可引起惊厥甚至昏迷 第一节中枢兴奋药 第1节中枢兴奋药 概念 提高中枢神经功能活动 黄嘌呤类同时具有利尿作用分类及常用药物 黄嘌呤类 咖啡因酰胺类 尼可刹米 吡拉西坦其他类 一 黄嘌呤类 基本结构 常用的药物有 咖啡因 茶碱 可可豆碱 具有相同的药理作用 即兴奋中枢神经系统 兴奋心脏 松弛平滑肌及利尿 但作用强度因取代基不同而有显著差异 咖啡因主要作为中枢兴奋药 茶碱作为平滑肌松弛药 利尿药 可可豆碱 一 黄嘌呤类 当你感觉累了 困了 喝上一杯咖啡因 感觉如何呢 代表药 咖啡因 我们身边的咖啡因 咖啡因 结构特点 黄嘌呤母核 含氮杂环酰胺键 可水解 盐类 咖啡因的碱性极弱 水溶液对石蕊试纸呈中性 与强酸如盐酸 氢溴酸形成的盐极不稳定 在水中立即水解析出沉淀 苯甲酸钠 枸橼酸钠 桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度 如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖 使水溶性增大 可制成注射剂 稳定性 具有内酰胺结构 与碱共热即水解 生成咖啡亭 鉴别 1 紫脲酸铵反应 与盐酸和氯酸钾KClO3在水浴上加热 蒸干后 残渣遇氨气NH3则发生缩合反应 生成紫色的紫脲酸铵 再加氢氧化钠试液 紫色消失 此为黄嘌呤类生物碱的共有反应 咖啡因的应用 1 用于严重传染病 镇痛药 镇静催眠药等中枢抑制药中毒所引起的昏睡 呼吸抑制 尼可刹米 性状 为无色或淡黄色的澄明油状液体 吡啶环 含含氮杂环 酰胺 水解 稳定性 分子中具有酰胺键 但一般条件下较稳定 为什么比较稳定 尼可刹米注射液在pH5 5 7 8时最稳定 鉴别 1 与氢氧化钠共热时 发生水解 产生的二乙胺臭气 能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色 有CONH 2 遇硫酸铜及硫氰酸铵试液 生成草绿色的配位化合物沉淀 生物碱的沉淀反应 案例6 1某患者患有支气管哮喘 并伴有轻度呼吸循环衰竭 医生为其开具的处方为 尼可刹米注射液0 75g0 25 氨茶碱注射液10mli v 5 葡萄糖注射液250ml问题 1 该处方是否合理 2 氨茶碱注射液显酸性 碱性还是中性 3 根据尼可刹米的分子结构分析是否可能发生水解 何种条件会促进水解反应的发生 尼可刹米与氢氧化钠试液共热时 酰胺键发生的水解反应 用途 中枢兴奋药 能兴奋延髓呼吸中枢 提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快 临床上用于肺心病 吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制 吡拉西坦 脑复康 直接作用于大脑皮层 是一种促思维记忆药 三 其他类 盐酸洛贝林 第二节利尿药 利尿药是一类直接作用于肾脏 促进电解质和水 特别是钠离子的排出 使尿量增加的药物 利尿药可以排出过多的体液 消除水肿 也常作为高压的辅助治疗药物 分类 第2节利尿药 概念 增加尿量 消除水肿分类及常用药物 多羟基化合物类 甘露醇 不饱和酮类 依他尼酸磺酰胺类及苯并噻嗪 氢氯噻嗪 呋塞米醛甾酮类 螺内酯含氮杂环类 阿米洛利 一 多羟基化合物类 代表药 甘露醇 常制成20 的甘露醇供临床应用 增加血浆渗透压 降低颅内压 治疗脑水肿 冬天的甘露醇这样可以用吗 依他尼酸 羧基 不饱和酮基 二 不饱和酮类 代表药 结构与性质 不饱和双键 使高锰酸钾或溴水褪色 用途 为强效利尿药 由于该药有较强的排钾作用 需用时服用氯化钾 氢氯噻嗪 利尿 抗高血压 磺酰胺基 三 磺酰胺类及苯并噻嗪类 代表药 氢氯噻嗪 结构与性质 潜在的胺基 NH CH2 NH 与碱共热发生水解反应 产物一 具有芳香第一胺基 故可发生重氮化偶合反应 产物二 甲醛 与变色酸缩合 生成蓝紫色化合物 水解 案例6 2取氢氯噻嗪约20mg 加氢氧化钠试液3m1 煮沸5分钟 放冷 分为两份 一份中加盐酸使成酸性 加4 亚硝酸钠溶液0 25ml 摇匀 加10 氨基磺酸铵溶液0 2ml 摇匀 加新制的0 5 变色酸溶液1ml与醋酸钠试液5ml 应显红色 另一份中加变色酸试液5m1 置水浴上温热 应显蓝紫色 问题 1 根据氢氯噻嗪的结构式 分析是否易发生水解及发生水解的部位 2 氢氯噻嗪的水解产物分别为什么 3 显红色的试管发生了什么化学反应 为什么能发生这种反应 氢氯噻嗪在氢氧化钠溶液中加热水解 生成的水解产物其一具有芳香第一胺基 其二为甲醛的反应 螺内酯 四 醛甾酮类 代表药 螺内酯 结构与性质 具有甾环 加硫酸后 溶液显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光 鉴别 1 甾体结构 可与强酸显色 如加硫酸溶液显橙黄色 有强烈的黄绿色荧光