第二篇中枢神经系统药物

第二篇中枢神经系统药物 6个 镇静催眠抗焦虑药一 地西泮 苯二氮 艹卓 类 1 地西泮 1 2位 4 5位 不稳定2 奥沙西泮 地西泮代谢物 3位 OH 极性 毒性 其他苯二氮 艹卓 类 1 2位拼入三氮唑 艾司唑仑 阿普唑仑 三唑仑 咪达唑仑 4 5位拼入噁唑环 前药 奥沙唑仑生物电子等排体 依替唑仑 噻吩 非苯二氮 艹卓 类镇静催眠药 1 唑吡坦 咪唑并吡啶类 苯二氮 艹卓 1受体亚型2 艾司佐匹克隆 吡咯烷酮类 GABAA受体3 扎来普隆 吡唑并嘧啶类 苯二氮 艹卓 1受体亚型4 丁螺环酮 第一个非苯二氮 艹卓 类抗焦虑药 5 HT1A受体 抗癫痫药二 苯巴比妥 1 苯巴比妥 丙二酰脲 水解 制成粉针 5位双取代2 巴比妥同型物 饱和代谢动力学的特点 代谢过程受到氯霉素 青霉素 异烟肼等抑制 使血药浓度增加 其他抗癫痫药 1 亚胺芪类 二苯并氮杂 艹卓 卡马西平 奥卡西平2 肪酸类 丙戊酸钠3 GABA类似物 氨己烯酸 加巴喷丁 氨基丁酸 4 其他 托吡酯 缩酮 D A C B 抗精神病药三 盐酸氯丙嗪 吩噻嗪 1 氯丙嗪 易氧化 光毒化 锥体外系2 同类 奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪 侧链哌嗪 其他类型抗精神病药 1 硫杂蒽类 噻吨 氯普 哌 噻吨 Z E2 丁酰苯类 氟哌啶醇 锥体大 3 苯酰胺类 舒必利 S 具活性 锥体少 其他类型抗精神病药 4 二苯并二氮 艹卓 二苯并氧氮杂 艹卓 氯氮平 洛沙平 喹硫平 奥氮平 氯氮平的生物电子等排体 奥氮平与盐酸氟西汀的复方是美国FDA批准的治疗双极障碍患者抑郁症的唯一药物 其他类型抗精神病药 5 其他 利培酮 拼合 代谢为帕利哌酮 盐酸齐拉西酮 拼合 盐酸硫利达嗪 D B E 抗抑郁药四 丙米嗪 二苯并氮杂 艹卓 1 丙咪嗪 NA和5 HT双重重摄取抑制剂 地昔帕明有活性2 二苯并环庚二烯类 多赛平 E NE Z 5HT 阿米替林 抗抑郁药分类 1 选择性NE重摄取抑制剂 瑞波西汀2 选择性5 HT重摄取抑制剂 氟西汀 氯 氟 伏沙明 舍曲林 艾司 西酞普兰 帕罗西汀3 NE和5 HT双重重摄取抑制剂 丙米嗪 多赛平 文拉法辛 阿米替林 度洛西汀4 单胺氧化酶抑制剂 MAO 吗氯贝胺5 NE能和特异的5 HT能抗抑郁药 米氮平 米安色林 A E 神经退行性疾病治疗药五 吡拉西坦 酰胺类中枢兴奋药 1 吡拉西坦 氨基丁酸衍生物 同类 茴拉西坦 2 乙酰胆碱酯酶抑制剂 盐酸多奈哌齐 酒石酸利斯的明 不可逆 石杉碱甲 氢溴酸加兰他敏 天然 3 N 甲基 D 谷氨酸受体拮抗剂 NMDA 盐酸美金刚4 其他类 长春西汀 抑制磷酸二酯酶 盐酸倍他司汀 类组胺 又抑制组胺释放 BCDE AD 镇痛药六 吗啡 1 吗啡 左旋有效 酸碱两性 易氧化 Maquis反应 甲醛硫酸 Frohde反应 钼硫酸 受体结合点 123 2 半合成镇痛药 盐酸羟考酮 3位 OCH3 纯激动剂 盐酸纳洛酮 烯丙基 纯拮抗剂 合成镇痛药 1 吗啡喃 去掉E环 布托啡诺 激动剂 拮抗剂 2 苯吗喃 去掉E 打开C 喷他佐辛 3 哌啶类 保留A D环 哌替啶 芬太尼 4 苯氨基哌啶类 阿芬太尼 四氮唑 瑞芬太尼4 氨基酮 仅保留A 二苯基庚酮类 苯基丙胺