药化习题-6章-答案.doc

第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药自测练习一、单项选择题：6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 EA. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小 CA. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 酮洛芬6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 EA. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 保泰松6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性 AA. 萘丁美酮B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 阿司匹林6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体 DA. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于 BA. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 EA. 中枢兴奋B. 抗血栓C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛6-8、下列哪种性质与布洛芬符合 CA. 在酸性或碱性条件下均易水解B. 具有旋光性C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D. 易溶于水，味微苦E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？DA. 葡萄糖醛酸结合物B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亚胺醌E. 谷胱甘肽结合物6-10、下列哪一个说法是正确的 DA. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题6-116-15A. B. C. D. E. 6-11、阿司匹林 A6-12、 吡罗昔康 D6-13、甲芬那酸 E6-14、对乙酰氨基酚 B6-15、羟布宗 C6-166-20A. 4-Butyl-1- （4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB. 2-（2,3-Dimethylphenyl）amino benzoic acid C. 1-（4- Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acidD. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-5-（4-5-（4-Methylphenyl）-3-（trifluoromethyl）-1H-pyrazol-1-ylbenzenesulfonamide6-16、甲芬那酸的化学名 B6-17、羟布宗的化学名 A6-18、吡罗昔康的化学名 D6-19、吲哚美辛的化学名 C6-20、塞来昔布的化学名 E6-216-25A. B. C. D. E. 6-21、Ibuprofen E6-22、Naproxen D6-23、Diclofenac sodium C6-24、Piroxicam B6-25、Celecoxib A三、比较选择题6-266-30A. CelecoxibB. AspirinC. 两者均是D. 两者均不是6-26、非甾体抗炎作用 C6-27、COX酶抑制剂 C6-28、COX-2酶选择性抑制剂 A6-29、电解质代谢作用 D6-30、可增加胃酸的分泌 B6-316-35A. IbuprofenB. NaproxenC. 两者均是D. 两者均不是6-31、COX酶抑制剂 C6-32、COX-2酶选择性抑制剂 D6-33、具有手性碳原子 C6-34、两种异构体的抗炎作用相同 A6-35、临床用外消旋体 A四、多项选择题6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 AEA. B. C. D. E. 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？ADA. B. C. D. E. 五、问答题6-38、根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？答：依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞来昔布类似的分子结构，即其分子由三部分组成，五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？答：非那西汀对肾有持续的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性，而对乙酰氨基酚毒性较小。同时，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。6-40、为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？答：布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。6-41、从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？答：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。6-42、从双氯芬酸钠合成工艺的研究结果，分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？答：双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本书的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。6-43、从