M胆碱受体激动药和拮抗药ppt课件

1 拟胆碱药 分类 1 直接与受体结合1 完全拟似药 Ach 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱等2 MR激动药 毛果芸香碱3 NR激动药 烟碱 第五章胆碱能系统激动药和阻断药 2 2 AchE抑制药 通过抑制AchE 使Ach破坏减少 如新斯的明 农药 AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类 1 易逆性抗AchE药 如新斯的明 毒扁豆碱 吡啶斯的明 2 难逆性抗AchE药 如有机磷酸酯类 包括农药 敌百虫 乐果 敌敌畏等 战争毒气有 沙林 梭曼 塔崩等 3 抗胆碱药 定义 能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱受体 而拮抗拟胆碱作用的药物分类 1 MR阻断药 平滑肌解痉药 阿托品类2 NNR阻断药 N节阻断药 美加明3 NMR阻断药 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱 筒箭毒碱等 4 掌握毛果芸香碱 匹罗卡品 的作用 作用机制和用途 阿托品药理作用及原理 应用和不良反应 了解山莨菪碱 东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点 第一节M胆碱受体激动药和拮抗药 5 MR激动药毛果芸香碱 一 作用原理 直接兴奋M受体二 药理作用 对眼的作用 1 缩小瞳孔1 虹膜的组成 6 环状肌 开大肌 瞳孔括约肌 环状肌 MR 受胆碱能N支配兴奋时环状肌向中心方向收缩 瞳孔缩小 瞳孔扩大肌 辐射肌 R 受NA能N支配兴奋时辐射肌向外周方向收缩 瞳孔扩大 7 2 缩小瞳孔的原理兴奋M受体 环状肌收缩 瞳孔缩小2 降低眼压1 房水的生成和循环途径 8 房水的生成和循环途径 9 2 降低眼压的原理 10 瞳孔缩小 使虹膜向中心方向拉紧 虹膜根部变薄 前房角间隙扩大 房水流出通畅 降低眼内压 3 调节痉挛 调节于近视 视近物清楚 视远物模糊不清 11 3 调节痉挛的原理 12 调节痉挛的原理兴奋M受体 睫状肌兴奋 悬韧带松弛 晶状体向前凸出 屈光度 视近物清楚 视远物模糊不清 二 用途1 青光眼 主要用于闭角型 特点 温和 迅速 短暂2 虹膜睫状体炎与扩瞳药阿托品交替应用3 口腔干燥 口服 13 注意事项 滴眼时应压迫内眦 避免药物吸收 不良反应 过量可出现M受体过度兴奋症状 可用阿托品对症处理 14 M受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱包括 阿托品 山莨菪碱东莨菪碱 樟柳碱构效关系 由托品环与托品酸缩合而成 15 16 1 与中枢作用有关的基团托品环上有否氧桥有氧桥 中枢镇静作用无氧桥 中枢兴奋作用2 与中枢作用强弱有关的基团托品环或托品酸上有否羟基有羟基 中枢作用减弱 17 阿托品对受体的作用 阻断MR NNR NMR对组织器官的作用 腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢 18 阿托品 作用原理 阻断M受体作用与用途 1 解痉作用 尤对痉挛状态明显 对内脏各种平滑肌的作用强弱依次为 胃肠 膀胱 胆 肾 支气管 子宫 19 正常 ACh 阿托品 ACh 离体肠平滑肌实验 20 用途 1 内脏绞痛胃肠绞痛最好膀胱刺激症状 尿频 尿急 次之肾或胆绞痛较差 应加度冷丁 哌替啶 2 支气管哮喘 较差 3 遗尿症 21 2 抑制腺体分泌唾液 汗 泪 呼吸道 胃液 胃酸用途 全麻前给药目的 减少呼吸道分泌 防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎 严重盗汗及流延 22 3 对眼睛的作用 扩大瞳孔 升高眼压 调节麻痹 视远物清楚 视近物模糊 23 M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药 24 用途 1 检查眼底2 验光配镜 维时长 视力模糊 3 虹膜睫状体炎 25 4 兴奋心脏较大剂量 阻断MR 解除迷走神经对心脏的抑制 心率 传导 用途 1 心动过缓2 传导阻滞 26 5 扩张微血管 改善微循环治疗量无明显影响大剂量 对皮肤血管扩张最显著 产生潮红 温热机理 未明 但与抗胆碱作用无关 可能为 1 体温 代偿散热所致2 直接扩张血管平滑肌3 可能阻断 受体4 可能阻断N节用途 治疗感染性休克 但要补足血容量 27 6 对中枢神经系统的作用先兴奋后抑制治疗量 不明显较大剂量 轻度兴奋大脑和延脑更大剂量 明显兴奋大脑严重中毒 由兴奋转入抑制 昏迷 呼吸麻痹而死亡 28 7 解救有机磷酸酯类中毒解除M样作用使用原则 早期 大量 反复三 不良反应1 一般反应2 中毒 中枢兴奋 抑制 昏迷 呼吸麻痹 死亡 最低致死量80 130mg 儿童10mg 解救 1 毒扁豆碱或毛果芸香碱2 用地西泮对抗中枢兴奋禁忌症 青光眼 前列腺肥大 29 东莨菪碱 一 作用1 镇静 催眠 麻醉作用2 解除血管痉挛 改善循环 抗休克3 抑制腺体及扩大瞳孔 阿托品 调节麻痹 阿托品4 防晕止吐 抑制前庭N内耳功能或大脑皮层 5 中枢抗胆碱作用 30 二 用途1 急需手术的休克患者2 全麻前给药 优于阿托品 3 晕动症及止吐4 震颤麻痹症 帕金森病 31 山莨菪碱 作用特点 解除血管及胃肠平滑肌痉挛强 抑制腺体弱 副作用较阿托品少 用途 1 代替阿托品用于胃肠绞痛2 微循环障碍性疾病3 感染性休克 32 33 阿托品合成代用品 1 合成扩瞳药后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品局部滴眼产生 扩大瞳孔 升高眼压 调节麻痹作用 特点 显效快 维时短用途 检查眼底 验光配镜 34 2 合成解痉药 普鲁本辛一 作用特点 1 解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2 口服吸收差 中枢作用弱3 有一定的N节阻断作用 中毒时可致N肌肉传导阻断 引起呼吸麻痹二 用途 1 消化性溃疡病2 胃炎 胰腺炎 胃肠痉挛3 多汗症 35 胃复康 一 作用特点 1 解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强2 具有安定 抗焦虑作用 口服易吸收二 用途 1 伴有焦虑症的溃疡病2 胃酸过多或胃肠蠕动亢进症 膀胱刺激症等 36 37 派仑西平 作用