16-第五章-第三节-抗心绞痛药

第五章-第三节-抗心绞痛药第三节 抗心绞痛药心绞痛分类稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。变异型：由冠状动脉痉挛引起。硝酸酯类；受体阻断剂；钙通道阻滞剂。机制：增加供血供氧量，降低耗氧量第一亚类 硝酸酯类药 适用于各种类型心绞痛。一、药理作用与临床评价（一）作用特点：体内分解为一氧化氮（NO），活化鸟苷酸环化酶，使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌主要作用：1.降低心肌氧耗量；2.扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等1.硝酸甘油：起效最快（23min起效，5min达最大效应），持续时间最短，舌下含服急性发作的首选；2.硝酸异山梨酯中效：在胃肠道吸收完全，无首关效应；3.5-单硝酸异山梨酯预防缺血发生；以上两药，用于冠心病长期治疗，心绞痛预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗；4.亚硝酸异戊酯：用于急性发作。（二）典型不良反应-舒张血管1.搏动性头痛；2.面部潮红或有烧灼感；3.血压下降、晕厥-反射性心率加快（洛尔类药物拮抗）（三）禁忌证1.心肌梗死2.严重低血压（收缩压90mmHg）。（四）药物相互作用与抗高血压药或扩张血管药合用体位性降压作用增强。禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂严重低血压。二、用药监护1.防止耐药现象的发生任何剂型连续使用24h都可能；舌下含服或喷雾，须有12h以上的间歇期（可用受体阻断剂、钙通道阻滞剂）2.硝酸酯类和受体阻断药合用：协同降低耗氧量，受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率，而硝酸甘油可缩小受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力。硝酸甘油总结舌下含服取坐位，既能预防也应急。剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。【真题练习-A型题】硝酸甘油舒张血管平滑肌的作用机制是（ ）A.对血管的直接舒张作用B.产生一氧化氮（NO），使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）升高C.阻断肾上腺素受体D.阻断肾上腺素受体E.阻断钙离子通道网校答案：B【真题练习-A型题】下列硝酸酯类药物起效最快的是（ ）A.单硝酸异山梨酯 B.硝酸异山梨酯C.硝酸甘油 D.戊四醇酯E.5-单硝酸异山梨酯网校答案：C【真题练习-X型题】患者，男，59，诊断为急性心绞痛，医生处方硝酸甘油片，舌下含服，药师应交代的注意事项包括（ ）A.服药时尽量采取坐、卧位B.口腔黏膜干燥者先用水润湿口腔后再含服C.服药后可能出现头痛、面部潮红D.咳嗽是典型的不良反应E.15分钟内重复给药3次，症状仍不能缓解，应及时就医网校答案：ABCE第二亚类 钙通道阻滞剂（CCB）最重要的一句话！变异型心绞痛首选解除冠状动脉痉挛。1.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；非二氢吡啶类地尔硫和维拉帕米。2.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪主要作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。一、药理作用与临床评价（一）作用特点：改善心肌供血;降低心肌氧耗【临床应用】1.变异型心绞痛最有效。2.伴有哮喘和阻塞性肺疾病3.外周血管痉挛性疾病雷诺综合征等。【临床应用】4.高血压：硝苯地平、氨氯地平、拉西地平冠心病和高血压；尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪-高血压、脑血管病、脑血管痉挛。5.预防脑卒中的强度：CCB利尿剂ACEIARB受体阻断剂。（二）典型不良反应1.心脏抑制严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭；2.过度的扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；表现水肿特点晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。处理应用利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米）；或联合应用ACEI。3.反射性交感神经兴奋心功能不全。二、用药监护（一）选择长效或缓释制剂平稳地控制血压尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者，或脉压差较大者，应选用CCB。（三）提倡有益的联合用药1.联合应用受体阻断剂和长效硝酸酯类 抗心绞痛的首选。2.CCB可引起心动过速，与受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。【真题练习-A型题】不宜用于变异型心绞痛的药物（ ）A.普萘洛尔 B.硝苯地平 C.维拉帕米D.硝酸甘油 E.硝酸异山梨酯网校答案：A【真题练习-A型题】患者男，62岁，因2天前突发严重头痛，恶心，呕吐，伴有颈项强直入院，穿刺证实颅内压增高，为防治脑血管痉挛，宜选用（ ）A.硝苯地平B.维拉帕米C.地尔硫D.硝酸甘油E.尼莫地平网校答案：E记忆口诀“你不要摸我高贵的头！”尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪【真题练习-B型题】A.硝酸甘油 B.普萘洛尔 C.硝苯地平D.氟桂利嗪 E.双嘧达莫1.连续应用易产生耐药性的抗心绞痛药