2018年课程资料 课程讲义 2执业药师2018 - 副本 1王何伟-药学专业知识一 2考点强化班 word 5-第五讲

第五讲第五章 药物递送系统（DDS）与临床应用被动靶向制剂有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。王逗逗巧记被紫薇迷住了分散片3种服用方式：加水分散后口服、含于口中吮服或吞服3分钟之内崩解适合三种人群：老、幼和吞服困难患者用于要求起效快、难溶性和生物利用度低药物分散片的质量要求：需测定溶出度+分散均匀性固体分散技术 定义：指难溶性药物以微晶、分子、胶态、或无定型状态分散在载体材料中称为固体分散技术特点：稳定、掩味、液体药物固体化、缓控释但是：水溶性材料有速效、高效作用；存在问题：不稳定，久贮以老化等包合技术（环糊精、-CYD、-CD）分子胶囊可增加药物溶解度和生物利用度。稳定、掩味、液体药物固体化滴丸剂滴丸剂的常用基质滴丸剂的常用冷凝液吸入制剂缓释、控释制剂的特点优点：减少给药次数，提高病人顺应性。血药浓度平稳，有利于降低药物的毒副作用。减少用药的总剂量， 发挥药物最佳疗效。减少耐药性的发生 缺点：但剂量调整灵活性低、成本高，易体内蓄积对于首过效应大的药物制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。【例-最佳选择题】关于缓释和控释制剂特点说法错误（ ）A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用C.可提高治疗效果减少用药总量D.临床用药，剂量方便调整E.如果某药物的肝脏首过效应大，则其缓控释制剂的生物利用度可能不如普通制剂网校答案：D缓释、控释制剂释药原理及方法A.溶出原理 B.扩散原理C.溶蚀与扩散相结合原理D.渗透泵原理 E.离子交换作用原理27. 制成包衣片 网校答案：B28. 与高分子化合物形成盐 网校答案：A29. 片芯用不溶性聚合物包衣，用激光在包衣膜上开一个细孔 网校答案：D缓（控）释常用辅料骨架型缓释材料：【例-配伍选择题】A.乙基纤维素 B.蜂蜡C.微晶纤维素 D.羟丙甲纤维素E.硬酯酸镁27.2011U2-59以上辅料中，属于缓（控）缓释剂不溶性骨架材料的是（ ）28.2011U2-60以上辅料中，属于缓（控）缓释剂亲水胶骨架材料的是（ ）29.2011U2-61以上辅料中，属于缓（控）缓释剂溶蚀骨架材料的是（ ）网校答案： A、D、B渗透泵型控释片经皮给药制剂的特点英文缩写：TDDS或TTS 由皮肤吸收进入全身血液循环，局部或者全身作用均可优点：非经胃肠道给药；患者可以自主用药，方便缺点：起效慢；对皮肤有刺激性；存在皮肤代谢与储库作用。经皮给药制剂的其他考点 三要素：定位浓集、 控释、无毒可生物降解。被动靶向制剂自然靶向利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂如脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒 逗逗被紫薇迷住了！静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小：粒径10nm于骨髓 7um于肺消失在骨髓 王逗逗小气脾气差 大气影响肺主动靶向制剂修饰的药物载体：# 被动制剂都可修饰# 如长循环（PEG）、免疫（抗原/抗体）前体药物：有效成分先释放才能发挥作用物理化学靶向制剂王逗逗的屋里栓个怕热的刺猬栓塞性制剂、pH敏感靶向制剂、热敏感靶向制剂、磁性靶向制剂靶向性评价相对摄取率re 靶向效率 te峰浓度比Ce脂质体膜材料：磷脂、胆固醇（流动性缓冲剂）特点：靶向、缓释降低药物的毒性组织相容性与细胞亲和性脂质体的质量要求【例-最佳选择题】关于脂质体特点和质量要求的说法，正确的是（ ）A.脂质体的药物包封率通常应在10%以下B.药物制备成脂质体，提高药物稳定性的同时增加了药物毒性C.脂质体为被动靶向制剂，在其载体上结合抗体，糖脂等也可使其具有特异性靶向性D.脂质体形态为封闭多层囊状物，贮存稳定性好，不易产生渗漏现象E.脂质体是理想的靶向抗肿瘤药物载体，但只适用于亲脂性药物网校答案：C微囊微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊特点：包衣的特点+靶向性天然高分子囊材： 巧记男孩王逗逗天明买克拉明胶阿拉伯胶 海藻酸盐壳聚糖合成高分子囊材：非生物降解，且不受pH影响的囊材：硅橡胶FDA批准的可降解材料：聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）A.明胶 B.乙基纤维素C.聚乳酸 D.环糊精E.枸椽酸40. 生物可降解性合成高分子囊材（ ） 网校答案：C41. 水不溶性半合成高分子囊材（ ）网校答案：B42. 天然高分子囊材（ ）网校答案：A第六章 生物药剂学药物的体内过程吸收：部位进入体循环分布：向各组织、器官或者体液转运代谢：结构发生转变排泄：药物及其代谢产物排出体外处置：分布+代谢+排泄过程消除：代谢+排泄，关系到药物在体内存在的时间药物的转运方式有载体就会有饱和现象，有结构特异性，有部位特异性影响药物吸收的生理因素离不开两个字“机体”（一）胃肠液成分与性质（二）胃肠道运动胃排空速率、胃肠道运动（三）循环系统的影响（四）食物的影响（五）胃肠道代谢作用（六）疾病因素影响药物吸收的物理化学因素 离不开两个字“药物”给药部位与吸收途径眼部给药角膜渗透：发挥局部作用；脂溶性药物容易经角膜吸收结膜渗透：可发挥全身作用；亲水性药物、多肽蛋白质类药物主要通过结膜途径吸收高渗导致泪液分泌增加，药物流失；等渗和低渗对流泪无明显影响，但低渗易引发角膜膨胀而引起疼痛。皮肤给药主要途径为表皮途径皮肤的附属器毛囊、皮脂腺和汗腺不是药物经皮吸收的主要途径透皮速率的影响因素：脂溶性大、低熔点、分子型、分子体积小影响分布的因素药物与组织亲和力血液循环系统药物与血浆蛋白的结合能力：可逆结合过程不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄 微粒给药系统：产生靶向作用，使药物定位释放药物代谢主要在肝脏中进行首过效应：胃肠道吸收肝脏代谢受损药物排泄肾脏排泄主要的排泄器官肾小管分泌：主动转运的过程药物中毒治疗时，改