2019年执业药师资格考试药学专业知识一章节习题集第11章　常用药物的结构特征与作用（2）

第11章常用药物的结构特征与作用（2）一、配伍选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意。）1.（共用备选答案）A.格列美脲B.米格列奈C.盐酸二甲双胍D.吡格列酮E.米格列醇1.结构与葡萄糖类似，对-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】A项，格列美脲为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；B项，米格列奈为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂；C项，盐酸二甲双胍为双胍类胰岛素增敏剂；D项，吡格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂；E项，米格列醇结构与葡萄糖类似，为-葡萄糖苷酶抑制剂。2.（共用备选答案）A.金刚烷胺B.阿昔洛韦C.奥司他韦D.利巴韦林E.克霉唑1.具有对称的三环胺结构的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】金刚烷胺为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳过程，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染的作用。2.抗流感病毒的神经氨酸酶抑制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】奥司他韦为抗流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，可通过抑制NA，阻断流感病毒的复制过程。3.（共用备选答案）A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素1.具有过敏反应，不能耐酸，不能耐酶，仅供注射给药的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】青霉素具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和-内酰胺环开环，使之失去活性。2.儿童服用可发生牙齿变色的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】盐酸多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。3.为卡那霉素结构改造产物的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】阿米卡星是由卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的衍生物。4.（共用备选答案）A.沙丁胺醇B.噻托溴铵C.倍氯米松D.色甘酸钠E.氨茶碱上述药物中1.属于磷酸二酯酶抑制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】茶碱类属于磷酸二酯酶抑制剂。2.属于M胆碱受体阻断药的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】M胆碱受体阻断药有噻托溴铵、异丙托溴铵。3.属于白三烯受体拮抗剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】白三烯受体拮抗剂有孟鲁司特、色甘酸钠、齐留通等。4.属于糖皮质激素类药物的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】糖皮质激素类药物有倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等。5.（共用备选答案）A.沙丁胺醇B.盐酸克仑特罗C.盐酸多巴胺D.沙美特罗E.盐酸多巴酚丁胺1.分子中含有亲脂性长链取代基，为长效2受体激动剂药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】沙美特罗结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基苯丁氧己基，为长效2受体激动剂药物，不适用于缓解支气管痉挛发作的急性症状。2.在我国局部地区被违规做成饲料添加剂，俗称“瘦肉精”的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】克仑特罗曾被人用作动物饲料的添加剂，以促进增加体重和肌肉质量，俗名“瘦肉精”。3.分子中含有一个手性碳原子，为选择性心脏1-受体激动剂药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】盐酸多巴酚丁胺是多巴胺的N-取代衍生物，其结构中含有一个手性碳原子，有两种光学异构体。其为一选择性心脏1受体激动剂，其正性肌力作用比多巴胺强。6.（共用备选答案）A.奎尼丁B.多非利特C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸普罗帕酮E.盐酸胺碘酮1.结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。2.天然植物来源的抗心律失常药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱，是抗疟药物奎宁的立体异构体。奎尼丁分子中有两个氮原子，其中，喹啉环上氮原子碱性强，可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等，口服用药易吸收。3.结构中有手性碳，其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】盐酸普罗帕酮结构中有手性碳，有两个异构体，即R异构体和S异构体，它们的药效和药代动力学性质存在明显的差异。两者均具有钠通道阻滞作用，在阻断受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三个结合点，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键，而R-型不能形成氢键结合，因此活性低于S-型构型。4.基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】盐酸普鲁卡因胺是局部麻醉药普鲁卡因结构改造的药物，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦。7.（共用备选答案）A.格列齐特B.米格列奈C.盐酸二甲双胍D.盐酸吡格列酮E.米格列醇1.具葡萄糖类似结构，对-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】米格列醇结构与葡萄糖类似，为-葡萄糖苷酶抑制剂。2.具磺酰脲结构，临床用于治疗糖尿病的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】格列齐特具磺酰脲结构，既有降血糖作用，还能降低血小板聚集，又可防止血管病变，改善视网膜病变和肾功能；可用于成年型糖尿病、糖尿病伴有血管病变者。3.具噻唑烷酮结构，属PPAR激动剂，近年来发现有致癌毒副作用的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】盐酸吡格列酮为高选择性PPAR激动剂；2型糖尿病患者应用，有助于降低脑血管疾病发生的危险，近年来发现有致癌毒副作用。8.（共用备选答案）A.异烟肼B.异烟腙C.盐酸乙胺丁醇D.对氨基水杨酸钠E.吡嗪酰胺1.在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】吡嗪酰胺：基于吡嗪酰胺在pH5.5或更低时具有抗结核活性，认为吡嗪酰胺本身可能为药物的活性形式或为部分前体药物，敏感的生物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸，而吡嗪酰酸可降低其周边环境的pH，使结核杆菌不能生长。2.在酸性条件下，与铜离子形成红色螯合物的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物，如与铜离子在酸性条件下生产一分子红色螯合物，在pH7.5时形成两分子螯合物。3.在体内与二价金属离子，如与Mg2+结合，产生抗结核作用的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】盐酸乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，此反应可用于鉴别盐酸乙胺丁醇。而且，盐酸乙胺丁醇的抗菌机制则可能是与二价金属离子如Mg2+结合，而干扰细菌RNA的合成。9.（共用备选答案）A.曲尼司特B.氨茶碱C.扎鲁司特D.二羟丙茶碱E.齐留通1.用于慢性哮喘症状控制的N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】齐留通是第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂，用于慢性哮喘的症状的控制，但不是支气管扩张药。2.药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物，但在体内不能被代谢成茶碱，其药理作用与茶碱类似，平喘作用比茶碱稍弱。10.（共用备选答案）A.西酞普兰B.丙米嗪C.氟西汀D.氟伏沙明E.文拉法辛1.口服吸收好，生物利用度100的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】氟西汀为较强作用的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100。2.大剂量时对去甲肾上腺素和5-羟色胺具有双重抑制作用的抗抑郁药是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】文拉法辛小剂量时抑制5-HT，大剂量时对5-HT和NE具有双重抑制作用。3.具有苯并呋喃结构的5-羟色胺再摄取抑制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】西酞普兰是分子中含有苯并呋喃结构的高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。4.具有单环结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】单环结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂有氟伏沙明、氯伏沙明、去甲氟伏沙明等。11.（共用备选答案）A.红霉素B.万古霉素C.利福平D.盐酸克林霉素E.阿米卡星1.治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有效的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.治疗各种革兰阴性杆菌有效的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E3.治疗结核病宜选用（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，红霉素为抗生素类药，抗菌谱较广，通常用于化脓性皮肤感染及对青霉素耐药的葡萄球菌感染；B项，万古霉素适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及其他细菌属的感染，包括败血症、感染性心内膜炎等；C项，利福平可与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗；D项，盐酸克林霉素适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的感染，如中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎；E项，阿米卡星可治疗各种革兰阴性杆菌感染，比如绿脓杆菌及其他假单胞菌属、大肠杆菌。12.（共用备选答案）A.阿司匹林B.吡罗昔康C.美洛昔康D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚1.小剂量抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.选择性抑制环氧酶-2（COX-2）的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，阿司匹林能抑制血小板中的COX-1，防止血栓形成；B项，吡罗昔康为非选择性COX抑制药，用于风湿性和类风湿性关节炎；C项，美洛昔康对COX-2有一定的选择性，用于治疗风湿性关节炎；D项，双氯芬酸为非选择性COX抑制药；E项，对乙酰氨基酚只具有解热镇痛的作用，几乎不具有抗炎、抗风湿作用。13.（共用备选答案）A.可乐定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛尔1.通过激动中枢A2和咪唑林受体（I2）而降低血压的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.通过阻断1受体而降低血压的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】A项，可乐定通过激动中枢A2和咪唑林受体（I2），还可激动外周交感神经突触前膜2受体而降低血压；B项，硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物；C项，卡托普利通过抑制RAA系统的血管紧张素转换酶（ACEI），阻止血管紧张素I转换为血管紧张素，并能抑制醛固酮分泌而降压；D项，哌唑嗪为选择性突触后1受体阻滞药，能同时扩张阻力血管和容量血管，用于抗高血压；E项，普萘洛尔为受体阻断剂，可治疗心律失常、心绞痛、高血压。14.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.苯妥英钠的结构式为（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.苯巴比妥的结构式为（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.卡马西平的结构式为（）。A.B.C.D.E.【答案】D4.乙琥胺的结构式为（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，为苯巴比妥；B项，为苯妥英钠；C项，为乙琥胺；D项，为卡马西平；E项，为奥卡西平。15.（共用备选答案）A.戊巴比妥B.乙琥胺C.苯妥英钠D.苯巴比妥E.奥卡西平1.具有“饱和代谢动力学”特点的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】苯妥英钠具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢减慢，并易产生毒性反应。2.5位取代基具有支链结构，故作用时间较苯巴比妥短的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】戊巴比妥为苯巴比妥5位引入异戊基所得，而该取代基的引入缩短了药物在体内的作用时间。16.（共用备选答案）A.氨苄西林B.舒巴坦钠C.头孢氨苄D.亚胺培南E.氨曲南1.不可逆竞争性-内酰胺酶抑制药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】舒巴坦钠属于青霉烷砜类-内酰胺类抗菌药物，该类化合物具有青霉烷酸的基本结构，但分子中的硫元素被氧化成砜，为不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。2.青霉素类抗生素药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。3.单环-内酰胺类抗生素是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】单环-内酰胺类：氨曲南、红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素。17.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.抗癫痫药卡马西平的化学结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】卡马西平别名为酰胺咪嗪，其分子结构的特征是氮杂环结构上有酰胺基团取代。2.抗精神病药奋乃静的化学结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】奋乃静为吩噻嗪类药物，分子中含有吩噻嗪环。3.抗过敏药赛庚啶的化学结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】赛庚啶的分子中有哌啶环取代基。18.（共用备选答案）A.盐酸诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧苄啶1.结构中含5位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】司帕沙星为5位氨基取代基的喹诺酮类药物，具有较强的抗菌活性，对革兰阳性菌，特别是对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性，比现有的喹诺酮类药物都强；对革兰阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体也有很强抗菌活性。但司帕沙星具有较强的光毒性，用药期间及用药后应避免日晒，如有光毒性发生应立即停药。2.结构中含有嘧啶结构，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】甲氧苄啶具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用，可使其抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用。3.结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧氟沙星，也在临床上使用。与氧氟沙星相比，优点为：活性是氧氟沙星的2倍。4.结构中含1位乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】盐酸诺氟沙星结构中含1个乙基，主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染，不易产生耐药性，使用较安全。19.（共用备选答案）A.氟达拉滨B.卡莫司汀C.顺铂D.环磷酰胺E.培美曲塞1.通过抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶等多个靶酶，发挥抗肿瘤活性的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。2.为阿糖腺苷的衍生物，在体内生成三磷酸酯的形式，发挥抗肿瘤活性的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】氟达拉滨是阿糖腺苷的2-氟代衍生物，口服后，磷酸氟达拉滨在体内迅速去磷酸化，得到氟达拉滨，被淋巴细胞吸收后复磷酸化成为有活性的氟达拉滨三磷酸酯，抑制DNA合成。3.结构含有亚硝基脲，易通过血脑屏障，用于脑瘤治疗的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】卡莫司汀结构特点为以脲为母体，在两个氮上分别连有-氯乙基，在一个氮上连有亚硝基；作用特点为-氯乙基亲脂性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等。20.（共用备选答案）A.乙酰半胱氨酸B.右美沙芬C.盐酸氨溴索D.喷托维林E.羧甲司坦1.为半胱氨酸的衍生物，用于对乙酰氨基酚解毒的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】乙酰半胱氨酸为巯基化合物，易氧化，避光保存，临用前配制；用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性产物N-乙酰亚胺醌结合，排出体外）。2.为半胱氨酸的衍生物，不能用于对乙酰氨基酚解毒的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】羧甲司坦为乙酰半胱氨酸的类似物，用作黏痰调节剂；其作用机制与乙酰半胱氨酸不同，不能用于对乙酰氨基酚的解毒。21.（共用备选答案）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.依托必利D.莫沙必利E.格拉司琼1.极性大，不能透过血脑屏障，故中枢副作用小的胃动力药是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】多潘立酮极性较大，不能透过血脑屏障，生物利用度低，饭后服用，其生物利用度会增加。2.选择性拮抗中枢和外周5-HT3受体的止吐药是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药，现发现在多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布。22.（共用备选答案）A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌糖代谢C.干扰细菌核酸代谢D.抑制细菌细胞壁合成E.干扰真菌细胞膜功能1.头孢类药物作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】青霉素类、头孢菌素类、磷霉素、环丝氨酸、万古霉素、杆菌肽等，通过抑制细胞壁合成的不同环节而发挥抗菌作用。2.两性霉素B作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】两性霉素B的抗菌机制为：两性霉素B与真菌细胞膜上的重要成分麦角固醇相结合，干扰细胞膜的通透性，进而使细胞膜的屏障作用被破坏，细胞内的重要物质外漏，无用物或对真菌有毒的物质内渗，使真菌的生命力下降甚至死亡。3.氨基糖苷类药物作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.喹诺酮类药物作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】喹诺酮类药物抗菌机制为抑制细菌的DNA回旋酶，从而阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。23.（共用备选答案）A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙1.与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄，从而提高有机酸药物在血液中的浓度；丙磺舒与青霉素合用时，由于降低了青霉素的排泄速度，从而增强了青霉素的抗菌作用。2.属于-内酰胺酶抑制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】克拉维酸具有抑制-内酰胺酶的作用，与-内酰胺抗生素合用时，可以保护其免受-内酰胺酶的作用。3.与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药物，如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。24.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.头孢氨苄的化学结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.氨苄西林的化学结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.阿莫西林的化学结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】A项，阿莫西林。B项，头孢氨苄。C项，氨苄西林。D项，头孢克洛。25.（共用备选答案）A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮1.雄激素类药物（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】雄激素类代表药物有丙酸睾酮和甲睾酮。2.同化激素（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】同化激素类代表药物有苯丙酸诺龙和司坦唑醇。26.（共用备选答案）A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.盐酸溴己新E.羧甲司坦1.具有六氢吡啶单环的镇痛药（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.具有苯甲胺结构的祛痰药（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.具有五环吗啡结构的镇痛药（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】A项，吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构；B项，美沙酮属于氨基酮类，可以看作是仅保留吗啡结构中A环的类似物，是具有氨基酮结构的镇痛药；C项，哌替啶是具有六氢吡啶单环的镇痛药；D项，盐酸溴己新是具有苯甲胺结构的祛痰药；E项，羧甲司坦是具有氨基酸结构的祛痰药。27.（共用备选答案）A.扎来普隆B.佐匹克隆C.唑吡坦D.咪达唑仑E.丁螺环酮1.结构中含有咪唑并吡啶的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.结构中含有吡啶并嘧啶的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.结构中含有三氮唑的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D4.结构中含有氮杂螺环的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】A项，扎来普隆是具有吡啶并嘧啶结构的催眠药；B项，佐匹克隆是吡咯酮类镇静催眠药；C项，唑吡坦是具有咪唑并吡啶结构的镇静催眠药；D项，咪达唑仑的结构中含有三氮唑结构；E项，丁螺环酮是具有氮杂螺环结构的抗焦虑药。28.（共用备选答案）A.盐酸纳洛酮B.酒石酸布托啡诺C.右丙氧芬D.苯噻啶E.磷酸可待因1.结构中含有环丁烷甲基，属部分激动剂的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】酒石酸布托啡诺的结构中含有环丁烷甲基，对U-受体具有激动和拮抗双重作用，为部分激动剂。2.结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯拮抗剂。3.能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】磷酸可待因在体内有8代谢成吗啡而产生成瘾性。4.其左旋体有镇咳作用的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】右丙氧芬用于轻、中度疼痛，镇咳作用很小，左丙氧芬主要用于镇咳，几乎无镇痛作用。29.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.诺氟沙星的化学结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】诺氟沙星又称氟哌酸，6位有氟原子，7位为六元环，3位为羧基和4位为酮羰基。2.环丙沙星的化学结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】环丙沙星又称环丙氟哌酸，1位为环丙基，6位由氟原子，7位为六元环。30.（共用备选答案）A.胰岛素B.甲苯磺丁脲C.马来酸罗格列酮D.米格列醇E.二甲双胍1.属于葡萄糖苷酶抑制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】米格列醇是德国拜耳公司研制的一种-葡萄糖苷酶抑制剂，其可竞争性地和-葡萄糖苷酶结合，抑制该酶的活性，从而减慢糖类水解产生葡萄糖的速度，达到降血糖的目的。2.含有磺酰脲结构的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】甲苯磺丁脲是最早的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。31.（共用备选答案）A.磺胺嘧啶B.头孢氨苄C.甲氧苄啶D.青霉素钠E.氯霉素1.杀菌作用较强，口服易吸收的-内酰胺类抗生素（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】A项，磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；B项，头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的-内酰胺类抗生素；C项，甲氧苄啶是抗菌增效剂；D项，青霉素钠盐的刺激性较钾盐小，故临床使用较多；E项，氯霉素为广谱抗生素，是伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物。32.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.氨溴索的结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.氨茶碱的结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.布地奈德的结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】B4.溴己新的结构式是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】A项是茶碱；B项是布地奈德；C项是氨茶碱；D项是溴己新；E项是氨溴索。33.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.克拉维酸钾的结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.他唑巴坦的结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.舒巴坦的结构为（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】A项为舒巴坦；B项为他唑巴坦；C项为克拉维酸钾；D项为亚胺培南；E项为美罗培南。34.（共用备选答案）A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.环磷酰胺E.氟铁龙1.半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】多西他赛是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，水溶性好，毒性更小，抗瘤谱更广。2.在体外对肿瘤细胞无效，在体内经活化才能发挥作用的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子基的环状磷酰胺内酯，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥来发挥作用。35.（共用备选答案）A.秋水仙碱B.别嘌醇C.苯溴马隆D.拉布立酶E.阿司匹林1.痛风急性发作期应选择（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】痛风急性发作期应选择非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱。2.通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的抗痛风药是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】别嘌醇可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性，进而抑制尿酸的合成以达到抗痛风的作用。3.含有苯并呋喃环的促尿酸排泄药是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】促尿酸排泄药有丙磺舒和苯溴马隆，苯溴马隆是苯并呋喃衍生物。4.长期用药可产生骨髓抑制的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】长期应用秋水仙碱会产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现时应立即停药。36.（共用备选答案）A.兰索拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑钠D.哌仑西平E.枸橼酸铋钾1.吡啶环上4位含三氟乙氧基的质子泵抑制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】兰索拉唑的苯并咪唑环上的苯环上无取代，而吡啶环上的4位引入了三氟乙氧基。2.由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分组成的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】西咪替丁是由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分结构组成。3.在吡啶环上的4位延长了侧链的苯并咪唑类质子泵抑制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】雷贝拉唑钠是苯并咪唑类质子泵抑制剂，是由兰索拉唑发展而来，两者的区别在于雷贝拉唑钠在吡啶环上的4位延长了侧链。37.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.化学结构与美西律相似，具有抗心律失常作用和局部麻醉作用的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.具有两个对映异构体，在药效学和药动学方面存在显著差异的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.含有碘原子，可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞药是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，为奎尼丁；B项，为普罗帕酮，盐酸普罗帕酮具有（R）和（S）两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用，但在药效学和药物代谢动力学方面存在明显的立体选择性差异；C项，为胺碘酮，盐酸胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢；D项，为盐酸普鲁卡因胺；E项，为利多卡因，利多卡因与美西律的化学结构类似，具有抗心律失常的作用和局部麻醉作用。38.（共用备选答案）A.地塞米松B.泼尼松C.氢化泼尼松D.氢化可的松E.倍他米松1.抗炎作用强，水钠代谢弱，不适用于原发肾上腺皮质功能不全症的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】氢化泼尼松和泼尼松二者水钠潴留即排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少，并且不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。2.含7个手性中心，具右旋光性的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】地塞米松分子结构中含有7个手心碳原子，具有右旋光性。3.地塞米松的16位差向异构体，抗炎作用较地塞米松强的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】地塞米松含7个手性中心，具右旋光性；在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位氧化代谢的甲基，可使抗炎活性增强，钠潴留作用减少，如：倍他米松和地塞米松为差向异构体。4.1,2位引入双键，含有二烯结构的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】在可的松和氢化可的松的1位增加双键得到的药物分别是泼尼松和氢化可的松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。39.（共用备选答案）A.格列齐特B.瑞格列奈C.二甲双胍D.阿卡波糖E.吡格列酮1.属于-糖苷酶抑制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖。2.母核为噻唑烷二酮结构的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】吡格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。3.属于磺酰脲类降糖药的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】磺酰脲类降糖药有格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲等。4.属于非磺酰脲类降糖药的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】非磺酰脲类降糖药有瑞格列奈、那格列奈等。40.（共用备选答案）A.链霉素B.异烟肼C.吡嗪酰胺D.乙胺丁醇E.利福平1.结构中含有链霉胍和链霉糖结构的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】链霉素是含有链霉胍和链霉糖结构的氨基糖苷类抗生素。2.结构中含有两个构型相同的手性C的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】乙胺丁醇含有两个构型相同的手性C，药用为右旋体。3.结构中含有吡嗪结构的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】吡嗪酰胺为抗结核药物，为烟酰胺的生物电子等排体，结构中含有吡嗪结构。4.结构中含有甲基哌嗪基的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】利福平为利福霉素类广谱抗菌药，结构中含有甲基哌嗪基团。41.（共用备选答案）A.抗雌激素类药，用于治疗乳腺癌等B.抗代谢药物C.抗肿瘤抗生素D.抗肿瘤植物有效成分E.抗肿瘤金属配合物1.紫杉醇为（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.卡铂为（）。A.B.C.D.E.【答案】E3.盐酸多柔比星为（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，抗雌激素类药用于治疗乳腺癌等，有他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬等；B项，抗代谢药物有甲氨蝶呤、6-巯嘌呤、5-氟尿嘧啶、培美曲塞等；C项，抗肿瘤抗生素有丝裂霉素、阿霉素（多柔比星）、柔红霉素等；D项，抗肿瘤植物有效成分有喜树碱、长春碱、紫杉醇等；E项，抗肿瘤金属配合物有顺铂、卡铂、奥沙利铂、钌类、钛类等。42.（共用备选答案）A.B.C.D.E.1.奥沙西泮的结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.艾司唑仑的结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.阿普唑仑的结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】E4.硝西泮的结构是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，为地西泮；B项，为奥沙西泮；C项，为硝西泮；D项，为艾司唑仑；E项，为阿普唑仑。43.（共用备选答案）A.影响酶的活性B.作用于受体C.干扰核酸代谢D.影响细胞膜离子通道E.影响生理活性物质及其转运体1.抗痛风药丙磺舒的作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.抗病毒药齐多夫定的作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.抗高血压药依那普利的作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.钙通道阻滞药硝苯地平的作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】药物的作用机制包括：作用于受体，如肾上腺素激活、受体；影响酶的活性，如依那普利通过抑制血管紧张素转化酶而发挥作用；影响细胞膜离子通道，如硝苯地平通过阻滞Ca2+通道，降低细胞内Ca2+浓度而发挥降压作用；齐多夫定通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病；丙磺舒通过抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体以及原尿中尿酸再吸收而发挥治疗痛风的作用。44.（共用备选答案）A.吗啡B.可待因C.纳洛酮D.哌替啶E.芬太尼1.镇痛活性为吗啡的十分之一的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】可待因镇痛活性为吗啡的十分之一，同时具有较强的镇咳作用。2.用于吗啡过