第05篇2 作用于呼吸系统的药物.doc

此文档收集于网络，如有侵权，请联系网站删除作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病及治疗概述 常见病： 上呼吸道感染、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎及其并发的肺炎、肺气肿和肺源性心脏病等； 药物治疗方案： 对因治疗：抗菌药物、抗真菌药、抗病毒药、抗结核病药、抗寄生虫药和抗肿瘤药等； 对症治疗：镇咳药、祛痰药、平喘药等。 PGD2 PGF2 TXA2 LT、自由基哮 喘 概 述气道组织细胞炎症细胞、介质气道狭窄与阻塞急性支气管收缩、气道粘膜水肿、粘液分泌增加、气道重塑。气道反应性增高抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗 平喘药分类 支气管扩张药 2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗。 茶碱类：氨茶碱、胆茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵 抗炎性平喘药 糖皮质激素类：FP、BDP、BUD、TAA、FNS 抗白三烯药物：扎鲁司特、孟鲁司特、齐留通 抗过敏平喘药 色甘酸二钠；H1受体阻断药：酮替芬；支气管扩张药 2-R的受体后效应 R变构Gs激活腺苷酸环化酶活化cAMP cAMP 依赖性Ca2+I肌球蛋白轻镰激酶失活 PKA激活钾通道开放 人气道2肾上腺素受体激动时的功能 气道平滑肌松弛； 抑制肥大细胞及中性粒细胞炎性介质的释放； 气道纤毛运动增强； 促进气道分泌； 降低血管通透性； 减轻气道粘膜下水肿。短效2受体激动药n 肾上腺素n 只适用于哮喘的急性发作；n 作用持续时间短暂，易产生心血管不良反应，多次使用易产生耐药性。n 麻黄碱n 用于轻症哮喘或预防哮喘发作；n 作用缓慢、温和、持久。n 异丙肾上腺素n 平喘作用强大，用于控制哮喘的急性症状；n 1受体效应明显。中效2受体激动药n 体内过程：n 口服、吸入（气雾、雾化、干粉）、静脉注射等给药途径；起效快，维持4-8h；n 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）n 高选择性；适用于夜间发作。n 特布他林（terbutaline）n 作用与沙丁胺醇相似；是唯一能作皮下注射的药。且作用持久；重复用药易致蓄积作用。 n 克伦特罗（clenbuterol）n 为选择性强效激动剂，松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。长效2受体激动药n 体内过程：n 作用维持时间8-12h；n 福莫特罗 formoteroln 主要适用于慢性哮喘于慢性阻塞性肺病；n 沙美特罗 salmeteroln 对糖皮质激素依赖的患者，本品的常规剂量增加更有效。n 班布特罗 bambuterol n 须经体内胆碱酯酶水解成特布他林才有效；n 目前唯一口服有效的长效（ 24h+ ）制剂。2-R+药常见不良反应n 心脏反应：n 心率加快，原有心率失常病人更易发生；n 肌肉震颤：n 激活骨骼肌慢收缩纤维的2-R，气雾吸入课降低发生率。 n 代谢紊乱：n 增加肌糖原分解：血乳酸、丙酮酸升高； n 激活肌膜上的Na+-K+-ATP 酶：低血钾，可致心律失常。 茶碱类 theophyllinesn 药理作用：n 直接能松弛气道平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，及利尿作用。n 作用机制：n 抑制磷酸二酯酶（PDE）：n 阻断腺苷受体：n 增加内源性儿茶酚胺的释放：n 干扰气道平滑肌的Ca2+转运：n 较低浓度时有免疫调节与抗炎作用：n 增强膈肌收缩力：n 促进纤毛运动：n 抑制肥大细胞释放炎性介质：临床应用n 支气管哮喘：n 用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作；n 起效慢、作用弱；急性病例用2-R+茶碱，产生相加作用。n 慢性阻塞性肺病：n 对气促症状有明显疗效：支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、n 中枢性睡眠呼吸暂停综合征：n 对由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足者有较好疗效。不良反应n 安全范围较窄，不良反应多见；n 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关n 常见症状：n 腹痛、恶心、呕吐、失眠、震颤、胃食管返流、心动过速等；n 严重不良反应：n 心律失常、低血压、低钾、低镁、血糖升高、代谢性酸中毒、惊厥、昏迷等n 呼吸、心跳停止；n 横纹肌溶解致急性肾共南衰竭常用制剂n 氨茶碱 aminophylline n 茶碱难溶于水，本制剂为乙二胺或胆碱制成复盐；n 碱性较强、局部刺激性大；n 静脉给药治疗急性重症哮喘或哮喘持续状态。n 胆茶碱 cholinophyllinen 为胆碱制剂，水溶性更大，可口服；不良反应较氨茶碱少；对心脏和整数作用不明显。n 茶碱缓释或控释制剂n 血药浓度稳定；作用维持时间长；胃肠道刺激反应轻。M-胆碱受体阻断药n 常用制剂：n 异丙托品 ipratropium、溴化氧托品 oxitropium bromide、溴化泰乌托品 tiotropium bromide等；n 作用特点：n 对呼吸道平滑肌有较高选择性、松弛气道平滑肌；n 作用强度：异丙托品溴化氧托品溴化泰乌托品；n 维持时间：异丙托品溴化氧托品溴化泰乌托品；n 临床应用：n 气雾吸入给药；n 主要用于喘息型慢性支气管炎。 糖皮质激素 glucocorticoids GCsn 应用近况：n 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物；n 与其抗炎和抗免疫作用有关；局部抗炎作用；n 吸入给药：吸入性制剂已成为第一 线药。n 常用吸入制剂：n 丙酸氟替卡松fluticasone propionatee，FP；二丙酸倍氯米松beclomethasone dipropionate，BDP；氟尼缩松flunisolide；布地奈德budesonide，BUD；曲安奈德triamcinolone acetonide，TAA。n 应用注意事项：n 声音嘶哑、口咽部念珠菌病。抗白三烯药物n 多种炎症细胞能释放半胱氨酰白三烯cysteinyl leukotriences，作用强度为组织胺1000倍；n 作用：n 增加支气管粘液分泌；n 降低支气管纤毛功能；n 促进气道微血管通透性增加，水肿形成；n 促使嗜酸性粒细胞在气道组织寝润，引起炎症反应；n 刺激C神经纤维末梢释放缓激肽，引起神经源性炎。n 常用药物：n 扎鲁司特zafirlukast，孟鲁司特montelukast，齐留通zileuton。过敏介质释放抑制药n 机制：n 稳定肥大细胞膜；抑制Ca2+形成复合物；对其他炎症细胞的作用。n 作用：n 接触抗