药剂学期末总结.doc

名解1 OTC 是由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。 2 GMP药品生产质量管理规范，是药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。3粉针剂注射用无菌粉末又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常见的注射剂型。4等量递增混合法又称配研法，即量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。 5软胶囊又称胶丸剂，系将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于软胶囊中而成的一种圆形或椭圆形制剂。 6置换价置换价即药物的重量与同体积基质重量之比值。7渗漉法是将药材粉碎后装入渗漉筒内，在药材粉上方添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法。 8包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成特殊的络合物。9缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。中国药典中的规定，指在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，且能显著增加患者的顺应性。 控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。中国药典中的规定，指在规定释放介质中，按要求缓慢的恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性。靶向制剂靶向制剂又称靶向给药系统(targeting drug system, TDS)，是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。10 微囊微型包囊技术简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。 微球若使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体则称微球。11 胃内滞留片能滞留于胃液中，延长药物在消化道中的释放时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。一般可在胃内滞留5-6小时。简答（一） 液体制剂的优点1药物的分散度大，吸收快；2给药途径广泛，可内服，也可外用；3易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；4能减少某些药物的刺激性；5某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。注射剂的特点1剂量准确，药效迅速、作用可靠。 2适用于不宜口服的药物。3适用于病情严重或不能口服用药的病人。 4发挥局部定位作用。 5注射给药不方便，且产生疼痛。 6制剂要求严格，生产过程复杂，费用高，需要有特殊的给药器械(注射器等)，严格无菌以及不同的注射技术。 片剂的特点1剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；2化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；3携带、运输、服用均较方便；4生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；5可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。6幼儿及昏迷病人不易吞服；7压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度；8如含有挥发成分，久贮含量有所下降。 胶囊剂的特点，哪些药物不适合制成胶囊剂1掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；2药物起效快，生物利用度高；3液态药物的固体剂型化；(软胶囊)4可延缓药物的释放和定位释药；5水溶液或稀乙醇药液、易风化或潮解药物、易溶性刺激性药物均不宜制成胶囊剂。（二） 湿法制粒压片流程主药辅料粉碎过筛混合粘合剂造粒干燥整粒润滑剂混合压片 糖包衣的流程片芯包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色糖衣层打光 包合物的制备方法1 饱和水溶液法：将CD配成饱和水溶液，加入药物，混合30min以上，使药物与CD形成包合物后析出。过滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。2 研磨法：取CD加入2-5倍量的水混合，研匀，加入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂洗净，干燥即得。3 冷冻干燥法：此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。4 喷物干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。（三） 热原（概念，性质，污染途径）热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，是微生物的代谢产物。性质：(1) 耐热性 601h无影响，100不降解，18034h、20060min、25030-45min或6501min可使热原彻底破坏。在通常注射剂的热压灭菌中热原不易被破坏。(2) 滤过性 体积15nm之间，一般滤器均可通过，但活性炭可以吸附热原。(3) 水溶性(4) 不挥发性 热原本身不挥发，但在蒸馏时，可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水。(5) 其它 能被强酸强碱、强氧化剂、某些表面活性剂、超声波破坏。污染途径：1 注射用水是热源污染的主要来源。2 原辅料：特别是用生物方法制备的药物和辅料易滋生微生物。3 容器、用具、管道与设备等：未按照GMP要求认真清洗处理。4制备过程与生产环境：制备过程中室内卫生差，操作时间长，产品的灭菌不及时或灭菌不合格，均能增加细菌污染的机会，从而可能产生热原。5输液器具：有时输液本身不含热原，而往往由于输液器具污染而引起热源反应。（四）等渗溶液的概念系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。冰点降低数据法 一般情况下，血浆冰点值为-0.52，根据物理化学原理，任何溶液的冰点降到-0.52，即与血浆等渗。 W=(0.52-a)/b 式中，W为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的百分含量； a为药物溶液的冰点下降度数；b为用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数。例： 配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。 查表可知，2%的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数a=0.122=0.24；1%氯化钠溶液的冰点下降度数b=0.58，代入上式得： W=(0.52-0.24)/0.58=0.48% 即配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100ml，需加入氯化钠0.48g调节等渗。氯化钠等渗当量法 系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。W=0.9-E*X式中，W为配制等渗溶液需加入等渗调节剂的百分含量； E为1g药物的氯化钠等渗当量；X为100mL溶液中药物的克数。例 配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，求需加入的氯化钠或葡萄糖的量。 查表可知，1g盐酸麻黄碱的氯化钠等渗当量0.28；无水葡萄糖的氯化钠等渗当量0.18，则： 氯化钠的量=0.92-22000.28=0.68g 葡萄糖的量=0.68/0.18=3.78g, 或=(5%/0.9%)0.68=3.78g 即配制2%的的盐酸麻黄碱溶液200ml，需加入氯化钠0.68g或无水葡萄糖3.78g调节等渗。练习题：1、配制1000ml0.5%盐酸普鲁卡因溶液，需加入多少克氯化钠使其成为等渗溶液？2、噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为0.24，配制2%滴眼液500ml需加入多少克氯化钠？3. 硫酸锌滴眼剂中含硫酸锌0.2%；硼酸1%；若配制500ml，试计算需补加氯化钠多少克方可调成等渗溶液？ 注：硫酸锌冰点下降度为0.085； 硼酸冰点下降度为0.28； 氯化钠冰点下降度为0.578。4. 下列处方调成等渗需加NaCl多少克？ 硝酸毛果芸香碱 1.0g 无水磷酸二氢钠 0.47g 无水磷酸氢二钠 0.40g NaCl 适量 注射用水 100 ml （注：硝酸毛果芸香碱的NaCl等渗当量0.23，无水磷酸二氢钠的NaCl等渗当量为0.43，无水磷酸氢二钠的NaCl等渗当量为0.51）（五）固体分散技术固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。固体分散技术的特点是提高难溶性药物的溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。 固体分散体的速释、缓释原理速释原理：1.药物的高度分散状态药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，药物所处分散状态不同溶出速率也不同，分子分散时溶出最快，其次为无定形，而微晶最慢。载体材