天然药物化学第七章麻醉药.ppt

局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生和传导的药物 在意识清醒的状态下 使局部痛觉暂时消失 以便顺利进行手术 第七章麻醉药 第一节 局部麻醉药 局麻药可分两类 酯类 如普鲁卡因 丁卡因等 酰胺类 如利多卡因 布比卡因等 药理作用 1 局麻作用 暂时 完全 可逆 1 局麻药在低浓度时首先麻醉感觉神经 阻断其神经冲动的产生和传导 使感觉消失 较高浓度时 对中枢神经 植物神经 运动神经和肌肉均可产生麻醉作用 2 局麻药对神经纤维的作用是 提高神经纤维的兴奋阈 或电剌激阈 降低兴奋性 延长不应期 直至动作电位 兴奋性 传导性 痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用 3 局麻药作用与神经纤维的直径大小及解剖学特点有关 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维 对局麻药的敏感性低 所需的剂量大 相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维 对局麻药的敏感性高 所需的剂量小 因为细的神经纤维 表面积小 药物易于饱和 产生作用快 在混合神经中 根据神经纤维粗细的作用顺序是 痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉 运动神经作用机制 局麻药的作用机制是 稳定细胞膜 降低细胞膜对Na 的通透性 阻断Na 通道 阻滞Na 内流 阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动 传导 2 吸收作用局麻药所需要的作用是局部作用 不希望药物吸收 如果局麻药从给药部位吸收进入血循环 称吸收作用 吸收作用可引起全身反应 这实际上是局麻药的不良反应 1 中枢作用兴奋 抑制 2 抑制心脏可使心肌收缩力减弱 传导减慢 甚至心脏骤停 3 扩张血管通常在局麻药液中加入1 25万的肾上腺素以收缩血管 延缓局麻药的吸收 延长局麻药的作用时间 预防中毒 临床应用 1 表面麻醉是将穿透力强的局麻药液 滴 喷或涂在粘膜表面 使粘膜下神经未梢麻醉的一种方法 又称粘膜麻醉 适用于口 眼 鼻 喉及尿道的小手术或检查 常用丁卡因 利多卡因 2 浸润麻醉是将局麻药液分层注入手术区域的皮内 皮下或深部组织 使局部神经未梢被药液浸润而麻醉 此法适用于浅表小手术 常选用毒性较小的普鲁卡因 利多卡因 3 传导麻醉是将局麻药液注射到神经干或神经丛周围 阻滞其冲动传导 使该神经所分布的区域麻醉 又称阻滞麻醉或神经干麻醉 多用于四肢 口腔 会阴及盆腔手术 常用普鲁卡因 利多卡因 4 蛛网膜下腔麻醉是将局麻药液注入腰椎蛛网膜下腔 3 4或4 5腰椎间隙 麻醉该部位的脊神经根 简称腰麻 此法适用于下腹 下肢手术 常用普鲁卡因 丁卡因 5 硬膜外麻醉是将局麻药液注入硬脊膜外腔 阻滞附近脊神经根的传导 使该处发出神经所分布的区域麻醉 硬膜外腔不与颅腔相同 药液不扩散至脑组织 无腰麻时的头痛和脑膜刺激现象 但麻醉用量较大 为腰麻5 10倍 其麻醉范围广 适用于胸 腹部手术 常用普鲁卡因 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔 普鲁卡因 特点 1 毒性较小 水溶液不稳定 不耐热 2 脂溶性低 只作注射用药 作用h短 0 5 1h 3 穿透力和局麻作用均较弱 不用于表面麻醉 4 临用前应加入少量AD 目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应 5 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇增加强心苷的毒性 6 易发生过敏反应 用药前应做过敏试验 临床应用 1 用于各种局麻 如浸润麻醉 0 5 1 传导麻醉 腰麻 硬膜外麻 2 2 用于损伤部位的局部封闭 丁卡因 地卡因 系酯类化合物 属于长效局麻药 特点 1 局麻作用强 起效缓慢 维持久 2 毒性强 故不宜单独用于浸润麻醉 以免吸收中毒3 穿透力强 主要用于表面麻醉 亦可用于传导麻醉和椎管内麻醉 但须严格控制剂量 利多卡因系酰胺类化合物 属于中效局麻药 特点 1 起效快 穿透力强 水溶液稳定 2 毒性 普鲁卡因 丁卡因 3 弥散较广 腰麻时不易控制麻醉平面 应慎用 可广泛用于其他各种局麻 4 变态反应罕见 与酯类局麻药之间无交叉过敏 5 静脉注射还可用于抗心律失常 特