最新阿昔莫司产品推广

-安全的血脂调节专家,阿 昔 莫 司 胶 囊,一、阿昔莫司简介,北京市基本医疗保险乙类药物(2013社区用药报销范围)极佳的安全性明显改善型糖尿病患者的血脂状况可协同他汀类降脂药物联合使用有效提升高密度脂蛋白,二、化学结构和理化性质,阿昔莫司又名氧甲吡嗪，为烟酸衍生物；阿昔莫司为白色结晶，熔点177 180C；保留烟酸类产品广谱调节血脂平衡的特性，显著的减少副反应的发生。,阿昔莫司与烟酸治疗高甘油三酯血症的疗效和耐受性比较,病例数：31给药：烟酸1g tid， 阿昔莫司250mg tid；方法：6周自身对照；疗效：无显著差异；耐受性：主要是皮肤潮红及瘙痒，烟酸的发生率为48%(15/31)，阿昔莫司为3%(1/31)，有显著差异。,Tornvall P, Walldius G; J. Intern. Med. 1991; 230: 415-421,三、人体药代动力学,口服250mg达峰时间Tmax = 1.890.58h；峰值血药浓度Cmax = 3.580.85mg/L；半衰期T1/2 = 1.940.24h；阿昔莫司胶囊口服后经吸收分布全身，不与血浆蛋白结合，不被代谢，以原型从尿中排除。,极佳的安全性-长期服用不会有痛风、胆结石形成，亦不与其 他药物产生相互作用,四、阿昔莫司的作用机理,1、抑制脂肪组织的脂肪分解，减少游离脂肪酸（FFA）自脂肪组织释放，降低甘油三酯在肝脏的合成。2、抑制极低密度脂蛋白（VLDL）及低密度脂蛋白（LDL）合成，减少胆固醇进入动脉壁的流量。3、刺激脂肪组织中的脂蛋白酶（LPL）加速极低密度脂蛋白的分解作用，增进高密度脂蛋白（HDL）代谢血液中脂质功能。4、抑制肝脏脂肪酶（HL）的活性，减少高密度脂蛋白的异化（分解）作用，提高抗动脉样硬化因子（HDL）在血液中的浓度。,五、阿昔莫司与2型糖尿病,2型糖尿病患者存在胰岛素抵抗，导致脂肪组织释放过多的游离脂肪酸(FFA)，进而并发高脂血症；阿昔莫司胶囊能有效降低空腹血液葡萄糖值（FBG），同时具有长效抗脂肪分解作用，可降低游离脂肪酸（FFA）回流至肝脏增加葡萄糖的吸收，帮助血糖回复正常，而且不与口服降糖药物产生任何交互作用。,阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效,病例数：121方法：随机、安慰剂对照开放试验；给药：250mg tid；所有病人同时接受格列吡嗪降糖治疗；疗效：给药1个月后，TG明显降低，TC有所降低 ，HDL明显升高 ；,Koev D, et al; Diabetes Care, 1993;16(9):1285-90,阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效,空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：降低，但与对照组无显著差异；表明：阿昔莫司对格列吡嗪降糖作用没有影响。,阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效,疗效：给药3个月后，TG和TC明显降低，HDL有所升高；,阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效,空腹血糖(FBG)和糖化血红蛋白(HbA1c)：同1个月后。,结论：阿昔莫司能够用于2型糖尿病合并高脂血症治疗，不会使血糖控制恶化。,阿昔莫司治疗2型糖尿病合并高脂血症的疗效,六、联合用药,他汀类调血脂药是降胆固醇的首选药物，但对甘油三酯和高密度脂蛋白的调节作用并不理想；阿昔莫司主要降甘油三酯，而且能增加高密度脂蛋白水平，与他汀类可以互补；和贝特类药物不同，阿昔莫司不会增加他汀类的肌痛发生率，因此他汀类+阿昔莫司是理想的调血脂选择；,高脂蛋白血症的分型,阿昔莫司与洛伐他汀联合治疗型高血脂症的疗效及耐受性,病例数：33方法：12周自身对照；给药：洛伐他汀40mg qd，阿昔莫司250mg tid；疗效：阿昔莫司与洛伐他汀联合后进一步改善了血脂参数，其中HDL显著升高；耐受性：单独用药有1例皮肤潮红，联合用药有1例皮肤潮红；无肌痛。,Ko GT, et al; J Clin. Pharmacol., 1998; 38: 912-7,七、处方信息,适应症：脂质代谢失调引起的高甘油三酯血症（IV型）、高甘油三酯和高胆固醇血症（a、IIb、III、V型）。,处方信息,剂型规格：250mg胶囊剂，16粒盒装。,处方信息,用法用量：对于IV型高脂血症，每日2次，每次1粒；对于a、IIb、III、V型高脂血症，每日3次，每次1粒。剂量调整可至每日1200mg。,处方信息,注意事项：对肾功能不全者，应根据血清肌苷清除率调整剂量：,注意事项,禁忌症：对阿昔莫司过敏及消化道溃疡者；不良反应：胃肠道不适及皮肤潮红瘙痒，停药即止。用药注意：对长期接受治疗的病人，应定期做血脂、脂蛋白及肝肾功能检查。,阿昔莫司不良反应应急措施,给予地塞