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氨茶碱作用及其注意事项 成人观察室2017 05 1 一 氨茶碱综述二 氨茶碱药理三 氨茶碱副作用四 注意事项 2 氨茶碱 Aminophylline 为茶碱与乙二胺复盐 其药理作用主要来自茶碱 乙二胺使其水溶性增强 并且能够增强茶碱的作用 不溶于甲醇 乙醇 乙醚 是基层医院最常用的平喘药 平喘药 支气管扩张药 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 氨茶碱综述 3 氨茶碱主要作用如下 舒张气道的平滑肌 抑制磷酸二酯酶 PDE 提高细胞内环磷腺苷 cAMP 含量 抗炎和免疫调节作用 抑制支气管粘膜的嗜酸性粒细胞浸润 抑制肥大细胞释放炎性介质 减轻气道平滑肌收缩 提高外周血T淋巴细胞 增强呼吸机的收缩力 加强膈肌收缩 减轻膈肌疲劳 兴奋呼吸中枢 增强呼吸深度 但不增加呼吸频率 利尿作用 增加肾血流量和肾小球滤过率 强心作用 增强心肌收缩力和增加心输出量 氨茶碱综述 4 氨茶碱药理 1 药效学 松弛支气管平滑肌 也能松弛肠道 胆道等多种平滑肌 对支气管粘膜的充血 水肿也有缓解作用 增加心排出量 扩张输出和输入肾小动脉 增加肾小球滤过率和肾血流量 抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子 增加离体骨骼肌的收缩力 在慢性阻塞性肺疾患情况下 改善肌收缩力 5 2 药动学 口服易吸收 生物利用度接近100 半衰期1 2小时 不同剂型达到血药浓度高峰时间亦不同 快速吸收型在口服后1 2h达高峰 缓慢释放型在口服后4 6h达高峰 1日缓释剂在8 12h达高峰 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出 10 以原形排出 氨茶碱药理 6 氨茶碱副作用 1 胃肠反应 药物对胃肠道的刺激作用 引起恶心 呕吐 食欲减退 2 中枢兴奋 不安 失眠 易激动等 3 急性中毒 剂量过大或静脉给药速度太快 会出现恶心 呕吐 腹痛 失眠 焦虑不安 重者精神失常 谵妄 抽搐 脱水 昏迷 心律紊乱 7 注意事项 1 用法用量 氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量接近 安全范围较窄 使用不当易引起中毒甚至死亡 应用时要动态监测血药浓度 理想状态 给药速度 55 110 mol h 血药浓度 10 20mg L 成人口服用量每次0 1 0 2g 每日用药总量不宜超过1g 儿童每次3 5mg kg 不超过3次 避免口服和静脉联用给药 宜在饭后服用 8 2 药品存放 氨茶碱静脉制剂不能暴露于空气中 会导致氧化变黄 药物失效 3 用药须知 下列情况应慎用 酒精中毒 心律失常 严重心脏病 充血性心力衰竭 肺源性心脏病 肝脏疾患 高血压 甲状腺功能亢进 严重低氧血症 急性心肌损害 活动性消化道溃疡或有溃疡病史者 肾脏疾患 注意事项 9 4 药后观察 氨茶碱为强碱性药物 静脉用药局部刺激性大 渗漏后局部红肿疼痛 要及时处理防止皮肤坏死 静脉用药时需注意观察 用药过程中出现中毒症状 要立即停药 一旦出现心慌气短 烦躁不安 血压下降及心律紊乱等休克症状及体征时 应马上进行抢救 使用腺苷拮抗氨茶碱引起的心血管系统的副作用 吸氧 输血 纠正低钾血症 积极保护神经系统 病情严重时要血液透析 注意事项 10 1 熊勇 氨茶碱药理作用机制及临床应用 J 医药与保健 2013 12 2 戴红艳 氨茶碱最新临床研究进展 J 中国现代药物应用 2015 14 274 275 3 王薇 氨茶碱的临床应用与用药安全 J 中国现代药物应用 2010 4 8 140 141 4李媛 林青 茶碱类药物的研究进展及应用 J 中国医药指南