镇痛药药学课件

1 对惊厥治疗无效的药物是 A苯巴比妥B地西泮C氯硝西泮D口服硫酸镁E注射硫酸镁 D 选择 2 左旋多巴对抗精神病药物引起的锥体外系不良症状无效是因为 A药物阻断阿片受体B药物阻断M受体C药物激动阿片受体D药物阻断多巴胺受体E药物激动多巴胺受体 D 选择 3 能降低左旋多巴疗效的维生素是 A维生素AB维生素B1C维生素B2D维生素B12E维生素B6 E 选择 4 用氯丙嗪后分泌增多的是 A甲状腺素B催乳素C胰岛素D生长素E肾上腺素 B 选择 第19章镇痛药 Analgesics 世界卫生组织 WHO 制定 三阶梯癌症疼痛治疗方案 阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬 曲马朵布桂嗪可待因 吗啡哌替啶二氢埃托啡美沙酮 案例 患者 女 35岁 为追求唯美而强迫自己减肥 因听人说毒品有减肥作用开始吸食海洛因 初吸剂量为0 2 0 4g d 起初吸食感恶心呕吐 但两周后每次吸食后精神惬意 食欲明显下降 体重减轻 但有便秘困惑 此后无法停药 因每当停吸就会出现流泪 流涕 哈欠 心悸 出汗 胃痛 骨肌肉疼痛等戒断症状 且吸食量渐增 吸食量已达1 4g d 问题 海洛因为什么能使该患者体重减轻 用药中出现呕吐和便秘的原因 一 概述 疼痛 它是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性体验 是一组复杂的病理 生理改变的临床表现 疼痛 既是机体的一种保护性机制 又是多种疾病的常见症状 使患者感到痛苦 并产生焦虑 紧张 恐惧等不快情绪 还可能会引起失眠等生理功能紊乱 甚至休克 一 概述 疼痛 一 概述 镇痛药是指作用于中枢神经系统特定部位 选择性地消除或缓解疼痛 不影响患者意识而改善不良情绪 的药物 本类药物镇痛作用强大 反复应用易产生依赖性 在药政管理上又称为 成瘾性 麻醉性 镇痛药 大多属于麻醉药品管理范围 一般只限于急性剧烈疼痛短期使用或晚期癌症剧痛 一 概述 镇痛药分类 一 概述 二 阿片生物碱类镇痛药 来源 阿片 opium 为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物 含有20余种生物碱 其中仅有吗啡 含量约10 可待因和罂粟碱具有临床药用价值 吗啡和可待因具有镇痛作用 罂粟碱具有松弛平滑肌 扩张血管的作用 吗啡morphine Morphine是德国药师Serturner1803年从opium中分离出来的 opium 浆汁 Morphine 睡梦之神 从opium又提取可待因 罂粟碱1874年合成二乙酰吗啡即海洛因 现成为当今世界最主要的非法滥用 drugabuse 冰毒 去氧麻黄碱 体内过程 吸收 口服易吸收 首关效应明显 常用皮下或注射给药分布 广 少量透过血脑屏障代谢 肝 吗啡 6 葡萄糖醛酸具有活性排泄 肾 少量通过乳汁 也可透过胎盘屏障 药理作用 1 中枢神经系统 镇痛 持续性钝痛 间断性锐痛 镇静 致欣快作用 成瘾的基础 抑制呼吸 呼吸频率减慢 镇咳 肺部出血或外伤时止咳 缩瞳 针尖样为中毒诊断依据 其他中枢作用 调温 催吐 内分泌 使用吗啡后 舒服 得劲 精神愉快 想入非非 想什么 来什么 沉醉一片幻想之中 吗啡欣快感 药理作用 胃肠道 张力增加 减少蠕动 便秘 胆道 胆道括约肌收缩 胆囊压 胆绞痛 子宫 降低子宫张力 延长产程 泌尿道 张力增加 尿潴留 呼吸道 支气管平滑肌收缩 呼吸困难 2 平滑肌 药理作用 吗啡可扩张血管 引起体位性低血压 可抑制呼吸 使体内CO2蓄积 扩张脑血管而导致颅内压增高 3 心血管系统 药理作用 有抑制作用 淋巴细胞 NKC HIV 抑制细胞 体液免疫 长期滥用免疫功能低下 易患感染性疾病 4 免疫系统 三镇一抑一收缩 平滑肌兴奋多 扩张血管降血压 抑制免疫不宜多 作用机制 1962年 邹刚发现吗啡作用部位1973年 提出并证实阿片受体 1974年 受体分离 找到其拮抗药脑内存在相应的内源性配体 内源性阿片肽 发现脑啡肽 内啡肽 强啡肽等 作用机制 临床应用 1 镇痛 急性锐痛 严重创伤 烧伤 手术血压正常的心梗引起的心绞痛内脏绞痛 须与解痉药阿托品合用长期 癌性剧痛 易成瘾 短期 其他镇痛药无效的短期应用 临床应用 2 心源性哮喘 左心衰竭引起 机制 扩血管 降低外周阻力 镇静 消除患者紧张情绪 降低氧耗 抑制呼吸 降低中枢对CO2的敏感性 缓解急促的浅表呼吸注意 休克 昏迷及严重肺功能不全者禁用 临床应用 3 止泻 急 慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素 不良反应 1 副反应 恶心 呕吐 便秘 呼吸抑制 尿少 排尿困难 胆内压升高甚至胆绞痛 直立性低血压和免疫抑制等 2 耐受性及依赖性 成瘾性 戒断症状 强迫性觅药行为 不良反应 3 急性中毒 应用过量时产生 中毒三大特征 昏迷 深度呼吸抑制 甚至每分钟仅有3 4次 瞳孔极度缩小 针尖样瞳孔 呼吸麻痹是致死的主要原因 中毒抢救 人工呼吸 吸O2 静注纳络酮 长期吸毒结果 逐渐反应缓慢 口齿不清 懒惰异常 皮肤干燥发红 口干舌燥 眼睑下垂 体温过低 心动过缓 血压下降 肺水肿 脉搏紊乱 低血糖 声音沙哑 毫无食欲 黑黄瘦弱 外貌邋遢 戒断症状 烦躁不安 失眠 呵欠 流泪 流涕 出汗 散瞳 疼痛 加剧 肌肉震颤 腹痛 腹泻 虚脱 禁忌症 支气管哮喘 肺心病 颅脑损伤 严重肝功能减退 临产妇 哺乳妇和分娩止痛 三 人工合成阿片类镇痛药 哌替啶 pethidine 度冷丁 与吗啡比较 有下列特点 1 镇痛力约为吗啡的1 10 持续时间较短 2 4小时 2 镇静 致欣快 呼吸抑制 扩血管作用与吗啡相当 3 兴奋平滑肌作用较弱 时间也较短 一般不引起便秘和尿潴留 无止泻作用 不延长产程 分娩止痛在临产前2 4小时不宜使用 4 其代谢产物去甲哌替啶能兴奋中枢 可引起癫痫患者的急剧发作 某些中毒者可出现震颤 惊厥等兴奋症状 5 耐受性 成瘾性较吗啡轻 不良反应也较少 中毒时瞳孔散大 临床应用 1 镇痛 用于各种剧痛 是吗啡的良好代用品 2 心源性哮喘 可代替吗啡应用 3 麻醉前给药和人工冬眠 哌替啶与氯丙嗪 异丙嗪配伍组成冬眠合剂 冬眠合剂1号 哌替啶100mg 氯丙