维生素b1-原料与制剂.ppt

维生素B1原料与制剂 性质 维生素B1又称硫胺素或抗神经炎维生素或抗脚气病维生素 为白色晶体 在有氧化剂存在时容易被氧化产生脱氢硫胺素 后者在有紫外光照射时呈现蓝色荧光 由嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成的一种B族维生素 为白色结晶或结晶性粉末 有微弱的特臭 味苦 有引湿性 露置在空气中 易吸收水分 本品在水中易溶 在乙醇中微溶 在乙醚中不溶 本品水溶液呈酸性 在碱性溶液中容易分解变质 酸碱度在3 5时可耐100 高温 酸碱大于5时易失效 遇光和热效价下降 故应置于遮光 凉处保存 不宜久贮 在酸性溶液中很稳定 在碱性溶液中不稳定 易被氧化和受热破坏 还原性物质亚硫酸盐 二氧化硫等能使维生素B1失活 本品能与生物碱沉淀剂反应 其水溶液显氯化物的鉴别反应 中国药典中 化学生产法 国内外维生素B1生产主要有丙二腈路线 丙烯腈乙酰氨甲基嘧啶路线 丙烯腈甲酰氨甲基嘧啶路线 国外常用丙二腈路线 此路线简短 但原料价格贵 成本高 国内常用后两种路线 丙烯腈乙酰氨甲基嘧啶路线条件温和 是国内普遍采用的 但成本较高 而丙烯腈甲酰氨甲基嘧啶路线是近两年国内开发成功的最新路线 虽然路线较长 但成本较低 微生物合成法 维生素B1原料药及片剂的鉴别试验 1 硫色素荧光反应 维生素B1所特有的 2 沉淀反应 与生物碱沉淀剂反应 3 氯化物反应4 硫色素反应5 红外分光光度法片剂在做鉴别试验之前要进行前处理 以除去干扰 维生素B1原料药的含量测定 非水滴定法 1 原理 维生素B1分子中含有两个碱性的已成盐的伯胺和季铵基团 在非水溶液中 均与高氯酸作用 以电位滴定法指示终点 根据消耗高氯酸的量即可计算维生素B1的含量 2 方法 取本品0 12g 精密称定 加冰醋酸20ml 微热溶解后 密塞 放冷至室温 加醋酐30ml 照电位滴定法 用高氯酸滴定液 0 1mol L 滴定 并将滴定的结果用空白试验校正 每1ml高氯酸滴定液 0 1mol L 相当于16 86mg的C12H17ClN4OS HCl 制剂 1 维生素B1片剂 药品类型 营养补充 中文名 维生素B1片 1 维生素B1片剂 产品英文名 VitaminB1Tablets 功能主治 用于预防和治疗维生素B1缺乏症 如脚气并神经炎 消化不良等 药品性状 本品为白色片 药理作用 维生素B1参与体内辅酶的形成 能维持正常糖代谢及神经 消化系统功能 摄入不足可致维生素B1缺乏 严重缺乏可致 脚气脖以及周围神经炎等 药物相互作用 1 本品遇碱性药物如碳酸氢钠 枸橼酸钠等可发生变质 2 本品不宜与含鞣质的中药和食物合用 3 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用 详情请咨询医师或药师 不良反应 推荐剂量的维生素B1几乎无毒性 过量使用可出现头痛 疲倦 烦燥 食欲缺乏 腹泻 浮肿 产品规格 10毫克 包装规格 口服固体药用高密度聚乙烯瓶 100片 瓶 1000片 瓶 药品成分 维生素B1 患者须知 用法用量 口服 成人 一次1片 一日3次 贮藏方法 遮光 密封保存 注意事项 1 必须按推荐剂量服用 不可超量服用 2 儿童用量请咨询医师或药师 3 孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用 4 如服用过量或出现严重不良反应 应立即就医 5 对本品过敏者禁用 过敏体质者慎用 6 本品性状发生改变时禁止使用 7 请将本品放在儿童不能接触的地方 8 儿童必须在成人监护下使用 9 如正在使用其他药品 使用本品前请咨询医师或药师 维生素b1片剂的含量测定方法 1 紫外分光光度法 1 原理 维生素B1分子中具有共轭双键 在紫外区有吸收 根据其最大吸收波长处的吸光度即可计算含量 2 方法 取供试品20片 精密称定 研细 称取片粉适量 约相当于维生素B125mg 置100ml量瓶中 加盐酸溶液 9 1000 约70ml 振摇15min使维生素B1溶解 再加盐酸溶液 9 1000 稀释至刻度 摇匀 用干燥滤纸滤过 精密量取续滤液5ml 置另一100ml量瓶中 加盐酸溶液 9 1000 稀释至刻度 摇匀 照分光光度法 在246nm的波长处测定吸收度 按C12H17ClN4OS HCl的吸收系数 为421计算 即得 3 硫色素荧光法 维生素B1的专属反应 本法为USP NF29所采用 2 维生素B1注射液 药品类型处方药 基本药物 医保工伤用药用途分类维生素B1补充药性状本品为无色的澄明液体 适应症适用于维生素B1缺乏所致的脚气病或Wernicke脑病的治疗 亦可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎 消化不良等的辅助治疗 规格 1 2ml 50mg 2 2ml 100mg用法用量肌内注射 成人重型脚气病 一次50 100mg 每天3次 症状改善后改口服 小儿重型脚气病 每日10 25mg 症状改善后改口服 不良反应大剂量肌内注射时 需注意过敏反应 表现为吞咽困难 皮肤瘙痒 面 唇 眼睑浮肿 喘鸣等 注射剂使用的注意事项 1 注射时偶见过敏反应 个别可发生过敏性休克 故除急需补充的情况外 很少采用注射 且应注射前 用其10倍稀释液0 1ml作皮试 以防止过敏反应 不宜静注 2 大剂量应用时 测定血清茶碱浓度可受干扰 测定尿酸浓度可呈假性增高 尿胆原可呈假阳性 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确 儿童用药尚不明确 老年用药尚不明确 药物相互作用本品在碱性溶液中易分解 与碱性药物如碳酸氢钠 枸橼酸钠配伍易引起变质 药物过量尚不明确 药理毒理本品为维生素类药 在体内与焦磷酸结合成辅酸酶 参与糖代谢中丙酮酸和a 酮戊二酸的氧化脱羧反应 是糖类代谢所必需 缺乏时 氧化受阻形成丙酮酸 乳酸堆积 并影响机体能量供应 其症状主要表现在神经和心血管系统 出现感觉神经和运动神经均受影响的多发性周围神经炎 表现为感觉异常 神经痛 四肢无力 以及肌肉酸痛和萎缩等症状 心血管方面由于血中丙酮和乳酸增多 使小动脉扩张 舒张压下降 心肌代谢失调 故易出现心悸 急促 胸闷 心脏肥大 肝肺充血和周围水肿等心脏功能不全的症状 消化道方面表现为食欲下降导致衰弱和体重下降等 药代动力学肌注吸收迅速 在体内广泛分布各组织中 体内无蓄积 肝内代谢 经肾排泄 T1 2为0 35h 贮藏遮光 密闭保存 包装安瓿 2ml 10支 18有效期24个月 维生素b1注射液的含量测定方法 方法名称 维生素B1注射液 维生素B1的测定 分光光度法应用范围 本方法采用分光光度法测定维生素B1注射液中维生素B1的含量 方法原理 取本品适量 加盐酸溶液 9 1000 定量稀释 摇匀 照紫外 可见分光光度法 在246nm波长处 按C12H17ClN4OS HCl的吸收系数 E1m 为421计算 即得 试剂 盐酸溶液 9 1000 仪器设备 可见分光光度计试样制备1 供试品溶液的制备精密量取本品适量 约相当于维生素B150mg 置200mL量瓶中 加水稀释至刻度 摇匀 滤过 精密量取续滤液5mL 置100mL量瓶中 加盐酸溶液 9 1000 稀释至刻度 摇匀 作为供试品溶液 精密量取上述供试品溶液与对照品溶液 照紫外 可见分光光度法 在246nm波长处 按C12H17ClN4OS HCl的吸收系数 E1m 为421计算 即得 参考文献 中华人民共和国药典 国家药典委员会编 化学工业出版社 2005年版 二部 p 665 维生素B1的作用 1 维生素B1参与糖代谢 因此可以维护人体正常的消化 从而具有延缓皮肤衰老之功效 2 维生素B1被称为精神性维生素 对神经组织及精神状态有十分重要的影响 能够改善精神状况 消除疲劳 3 维生素B1有助于维持精神组织 肌肉 心脏活动的正常 4 维生素B1可以改善记忆力 让女性聪明更漂亮 5 维生素B1能使头发滋润有光泽 缺乏症 维生素B1缺乏常由于摄入不足 需要量增高和吸收利用障碍 肝损害 饮酒也可引起 长期透析的肾病者 完全胃肠外营养的病人以及长期慢性发热病人都可发生 初期症状 有疲乏 淡漠 食欲差 恶心 忧郁 急躁 沮丧 腿麻木和心电图异常 一般分成几类 干性脚气病 湿性脚气病 婴儿脚气病 注意事项 1 B族维生素之间有协同作用 一次摄取全部B族维生素 要比分别摄取效果更好 2 维生素