氨基糖苷类抗生素的特点及应用

氨基糖苷类抗生素的特点及应用 主要内容 一来源与分类二氨基糖苷类抗生素的共性三主要氨基糖苷类抗生素特点及应用 一 来源与分类 来源链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素 分类天然氨基苷类 链霉素 streptomycin 大观霉素 spectinomycin 卡那霉素 kanamycin 妥布霉素 tobramycin 新霉素 neomycin 西索米星 sisomicin 小诺米星 micronomicin 庆大霉素 gentamicin 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 amikacin 奈替米星 netilmicin 一 来源与分类 一 药理作用 1 对需氧G 杆菌作用最强2 对G 菌有较好抗菌作用3 链霉素 卡那霉素对结核杆菌有效4 与 内酰胺类抗生素合用 产生协同作用 二氨基糖苷类抗生素的共性 二 抗菌机制 抑制蛋白质合成的全过程1 多环节阻碍细菌蛋白质合成 始动阶段 抑制70s始动复合物的形成 肽链形成阶段 与30s亚基结合 使mRNA密码错译 终止阶段 抑制肽链的释放2 通过离子吸附作用 增加膜通透性 三 耐药性 1 产生钝化酶 修饰和灭活氨基糖苷类化学结构的钝化酶 乙酰化酶 腺苷化酶等 2 膜通透性改变3 细胞内转运异常4 靶位蛋白的修饰 四 临床应用 用于敏感需氧G 菌所致的全身感染 如脑膜炎 呼吸道 泌尿道 皮肤软组织 胃肠道 烧伤 创伤及骨关节感染等 2 合用广谱青霉素 第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药 用于败血症 肺炎 脑膜炎等严重感染 四 临床应用 3 利用该药口服不吸收的特点 可以治疗消化道感染 肠道术前准备 肝昏迷用药 4 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染 此外 链霉素 卡那霉素可作为结核治疗药物 三主要氨基糖苷类抗生素特点及应用 链霉素 Streptomycin 抗菌谱及临床应用1 对结核杆菌作用强 是最早的抗结核的药物2 对鼠疫杆菌有特效 是首选药 与四环素合用 3 对多数G 杆菌有强大的抗菌作用4 对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎 青霉素加链霉素为首选 不良反应 多而严重 易产生耐药性 1 耳毒性2 神经肌肉阻断3 过敏反应 本类之首 4 肾毒性轻5 急性毒性 口周 面 四肢麻木 庆大霉素gentamicin药理及临床 1 对多数G 杆菌有效2 对铜绿假单胞菌效果好 可作为首选药3 对沙雷菌属作用强 是氨基糖苷类首选药4 口服 用于肠道感染及肠道手术前准备5 与青霉素合用 治疗严重的G 菌感染 避免混合 不良反应 1 耳毒性2 肾毒性 卡那霉素 kanamycin 抗菌相似链霉素 对绿脓杆菌无效 抗结核有效 次选 1 用于G 菌感染 毒性和耐药常见 已被庆大霉素等取代 2 常见耳毒性 肾毒性 丁胺卡那霉素 阿米卡星 1 卡那霉素的半合成衍生物2 抗菌谱最广的氨基糖苷类药3 治疗氨基糖苷类耐药菌 耐钝化酶 的首选药 阿米卡星 丁胺卡那霉素 卡那霉素衍生物 氨基苷中抗菌谱最广 1 抗绿脓杆菌强于庆大霉素 2 对钝化酶稳定 用于耐庆大 卡那感染 3 合用梭苄西林 或头孢类治疗粒细胞减少 其他免疫缺陷患者的感染 效果好 妥布霉素 tobramycin 1 对肺炎杆菌 铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素2 耳毒性 庆大霉素奈替米星1 抗菌谱与庆大霉素相似 但对耐庆大霉素的耐药菌仍有较