第八节-胆碱受体阻断药.ppt

（cholinoceptorblockingdrugs),第八章胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药,天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱,阿托品山莨菪碱东莨菪碱,654-2后马托品溴化丙胺太林,第一节阿托品类生物碱,图8-1曼陀罗（左）及洋金花（右）,（）M-R大剂量：（）N1-R,药理作用和临床应用,机制,阿托品,阿托品（atropine）,作用机制,唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体消化道腺体,阿托品,随剂量增加，依次作用腺体眼平滑肌心脏血管CNS,特点,1.腺体：,抑制腺体分泌,药理作用与临床应用,全麻前给药严重的盗汗流涎,2.眼睛：,阿托品,扩瞳，眼压升高，调节麻痹,（1）扩瞳,阿托品,图8-2虹膜平滑肌示意图,（2）眼内压升高,阿托品,图8-3房水出路(箭头示房水流出方向),阿托品,图8-4M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用,睫状肌M-R(-)睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧晶状体变扁平屈光度减低,晶状体,(3)调节麻痹,睫状肌,悬韧带,阿托品,图8-5调节麻痹示意图,药理作用与临床应用,虹膜睫状体炎验光配镜,阿托品,胃肠膀胱逼尿肌输尿管、胆管、支气管括约肌子宫。胆、肾绞痛合用度冷丁。,阿托品,3.平滑肌：,松弛平滑肌,平滑肌解痉,药理作用与临床应用,内脏绞痛,阿托品,4.心脏：,心率,小量（0.40.6mg)：少数人减慢,较大量（12mg)：加快,房室传导：,(-)突触前膜的M1-R(负反馈),(-)窦房结的M2-R,加速,阿托品,药理作用与临床应用,缓慢型心律失常,阿托品,5.血管：,机制：(与M受体阻断无关),阿托品,治疗量无明显变化大量血管扩张改善微循环（1-2mg）,体温升高的代偿性散热反应直接扩张血管作用,药理作用与临床应用,抗休克,阿托品,治疗剂量轻度兴奋延髓及其高级中枢弱的迷走N兴奋作用较大剂量轻度兴奋延髓和大脑（12mg）中毒剂量明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量兴奋转为抑制，最终可致循环和呼吸衰竭,阿托品,6.中枢神经系统(CNS)：,兴奋,药理作用与临床应用,有机磷中毒解救,阿托品,不良反应,1.副作用,阿托品,2.使用过量,呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。,3.严重中毒,中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。,阿托品的副作用,阿托品,瞳孔放大,阿托品的副作用,阿托品,视物模糊,阿托品的副作用,阿托品,思维混乱,阿托品的副作用,阿托品,便秘,阿托品的副作用,阿托品,尿潴留,po:1mg/次,3mg/天scoriv:2mg/次,阿托品,注意！,阿托品的极量:,中毒解救,毒扁豆碱14mg（小儿0.5mg）,3人工呼吸物理降温(儿童更重要),禁忌证青光眼，前列腺肥大,1、洗胃，促排。,阿托品,iv缓！,中枢反应用地西泮10mg/2ml,2、药物：外周反应用毛果芸香硷或,山莨菪碱（anisodamine)人工合成品654-2,特点：,1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品,2.不易入中枢，不良反应少,3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似阿托品。,4.血管解痉选择性高,5.主要用于感染性休克，内脏绞痛,东莨菪碱（scopolamine),特点：,1.外周作用与阿托品相似,2.中枢作用与阿托品相反：,镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用,主要用于：,麻前给药,晕动病,呕吐,帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）,中药麻醉,第二节半合成品,一合成扩瞳药后马托品（homatropine)作用：快，短，适于一般眼底检查,调节麻痹弱,作用维持24h.,表8-3几种扩瞳药滴眼作用的比较,二合成解痉药,（一）季铵类,异丙托溴铵（ipratropiumbtomide)噻托溴铵(tiotropiumbromide)均无中枢作用主要临床用途治疗慢性阻塞性肺病,二合成解痉药,（一）季铵类溴丙胺太林（普鲁本辛propanthelinebromide）,ac，胃、十二指肠溃疡、胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊娠呕吐,中毒：N-M传导阻断呼吸,奥芬溴铵、格隆溴铵、戊沙溴铵、地泊溴铵、喷噻溴铵、异丙碘铵用于内脏解痉、消化性溃疡,二合成解痉药,（一）季铵类,（二）叔胺类,贝那替秦（胃复康bena