妇产科用药－雌激素和孕激素类.doc

12.3.2.雌激素及其类似合成物 苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate别名 苯甲酸求偶二醇，女性素。Benztrone应用 能促进女性器官、生殖腺及副性征等的形成。用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合症、退奶及前列腺癌等。用法用量 肌注：绝经期综合症，12mg/次，1次/3日。 子宫发育不良，每23天注射12mg。子宫出血，1mg/日，一周后改用黄体酮。退奶，每日2mg至生效为止。副作用 可有恶心、头痛、乳房胀痛等。注意事项 肝、肾功能不全、乳腺癌患者及孕妇禁用。围生期合理用药危险度等级：X制剂规格 针剂：1mg/1ml。 戊酸雌二醇 Estradiol Valerate别名 补佳乐。Progynova。应用 用于替代体内缺少的雌激素。适用于绝经后的更年期症状，或卵巢切除后及非癌性疾病放射性去势后的雌激素不足的症状，如潮热、阵发性出汗、睡眠障碍、情绪抑郁、易怒、头痛及头晕。本品对易激惹性膀胱有益，后者为更年期常见的皮肤与粘膜退化的表现（尤多见于外阴部）。用法用量 口服：1mg/日，饭后与水一起吞服。 每21天治疗后，可有一个停药期，通常1周或更短(非连续性雌激素替代治疗)，或每天连续用药(连续性雌激素替代疗法)。副作用 少数有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。注意事项 (1)妊娠、严重的肝功能异常、 黄疸或以前妊娠有过持续性瘙痒、Dubin-Johnson综合症、Rotor综合症、曾患或正患肝脏肿瘤、曾患或正患血栓栓塞疾病（如中风、心肌梗死）、镰刀细胞贫血症、患有或疑有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常、妊娠期耳硬化症患者禁用。(2)发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、 突发性视觉或听觉障碍、血栓性静脉炎或血栓栓塞的首发指证、胸部疼痛及紧缩感、待手术前（提前6周）、肢体固定术后、发生黄疸、 肝炎发作、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高时应立即停药。(3) 患有糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、手足抽搐、小舞蹈病时应在严密监护下用药。(4)同时服用巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林时应注意。口服降糖药或胰岛素的需要量会改变。围生期合理用药危险度等级：X制剂规格 片剂：1mg/片。 雌二醇-炔诺酮 Estradiol-Norethisterone别名 诺更宁。KLIOGEST应用 适用于雌激素缺乏综合症，包括预防妇女绝经后骨矿物质丢失而增加的骨折危险和萎缩性阴道炎。用法用量 口服：1片/日，不可间断。应在停经1 年后开始治疗，可由任一天开始。如果由用序贯雌激素疗法转换为本药，应在月经后开始用药，即为序贯激素治疗周期开始当日用药。副作用 常见不规则流血，其它不良反应有乳房胀痛、水肿和头痛，罕见皮肤反应、胆石症、气喘、脱发、偏头痛、血栓性静脉炎等。用药过量可见恶心和呕吐，应对症治疗。注意事项 (1)对本品任何成分高度过敏者， 已知或疑有乳癌或有乳癌病史者，已知或疑有雌激素依赖性肿瘤，如子宫内膜癌，代谢性卟啉病患者禁用。(2)开始治疗前，应做全面体格检查， 包括询问医学和家庭病史，特别是血压测量，乳房、腹部和妇科检查。(3) 已知或可能怀孕时不应使用本药。(4)巴比妥、苯妥因、利福平、 酰胺咪嗪等肝药酶诱导剂可增加雌激素的代谢，可能降低本品效果。制剂规格 片剂：28片/盒（雌二醇2mg炔诺酮1mg）。 替勃龙 Tibolone别名 7-甲基异炔诺酮，利维爱 。 LIVIAL。应用 本药为仿性腺甾体激素，兼有雌激素、孕激素和轻度的雄激素活性。适用于自然绝经和手术绝经所引起的各种症状。用法用量 口服：1片/日。至少连续服用3个月，可长期服用。副作用偶然发生体重变化、眩晕、皮脂分泌过多、皮肤病、阴道出血、头痛、肠胃不适、肝功能变化、面部毛发生长增加、胫骨前水肿等。注意事项 （1）妊娠妇女、已确诊或疑有激素依赖性肿瘤、患有血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病及脑血管疾病，或有上述疾病既往史者、发生原因不明的阴道流血，严重肝病患者禁用。（2）肾病、癫痫或三叉神经痛患者或有上述疾病史者，有高胆固醇血症者慎用。（3）妇女绝经前并有正常月经者，其正常周期可能被干扰。长期服用应定期进行体检。（4）如出现静脉栓塞症候，肝功能试验结果异常，胆道阻塞性黄疸，应立即停药。（5）整片吞服，不可咬嚼。制剂规格 片剂：2.5mg/片。 混合雌激素 Conjugated Estrogens别名 共轭雌激素，倍美力。PREMARIN。应用 减轻绝经期症状如面部、颈部和胸的发热或突然性发热和发汗，预防骨质疏松症。治疗由于激素失调所导致的异常子宫出血，萎缩性阴道炎（瘙痒、烧灼感、阴道或外阴道干燥）及某些癌症。用法用量 口服：与更年期有关的中、重度血管舒缩症，1.25mg/日， 周期性给药（服用3周，停用1周）。萎缩性阴道炎，0.91.25mg/日， 周期性给药。雌激素低水平，女性性腺机能减退，2.57.5mg/日。卵巢切除或原发性卵巢功能不足，1.25mg/日。骨质疏松症，0.625ng/日， 周期性给药。晚期雄激素依赖性前列腺癌，1.252.5mg/次，3次/日。 某些乳腺癌和男性的某些转移性疾病，10mg/次，3次/日，疗程至少3个月。副作用 恶心和呕吐，乳房触痛或增大，突破性出血，月经量改变，子宫良性肿瘤增大，性欲改变，体液潴留，水肿，头痛，头晕，皮肤出现黑斑。注意事项 (1)妊娠期，严重心脏或循环系统疾病， 明显的异常血凝倾向，雌激素依赖性乳腺癌或子宫癌患者禁用。(2) 与利福平合用可降低本品的药效。制剂规格 片剂：0.625mg/片。 共轭雌激素/安宫黄体酮Conjugated estrogens/medroxyprogesterone acetate别名 倍美盈。 Premelle Cycle。应用 适用于围绝经期、子宫无器质性病变的妇女。用于治疗绝经后出现的中、重度血管舒缩症状。治疗外阴和阴道萎缩。预防骨质疏松症。用法用量 口服：第114日服栗色片，1片/日，第1528日服淡蓝色片，1片/日。副作用 参见倍美力。注意事项参见倍美力。制剂规格 片剂：结合雌激素0.625mg/片（粟色），结合雌激素0.625mg安宫黄体酮5mg/片（淡蓝色）。尼尔雌醇 Nylestriol别名 戊炔雌三醇，维尼安。Nylestriol ，CEE3应用 口服长效雌激素。能选择性作用于阴道及子宫颈管，对子宫实体、子宫内膜作用很小。用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症。用法用量 口服：5mg/次，1次/月。症状改善后维持量为12mg/次，2次/月，3个月为1疗程。副作用 偶有恶心、头痛、小腹及乳房胀、白带多等。注意事项 除突破性出血量多时停药外，一般不需停药。制剂规格 片剂：2mg/片。 己烯雌酚 Diethylstilbestrol别名 乙菧酚，乙烯雌酚，人造求偶素，雌性素。Stilbestrol。应用 人工合成的雌激素。用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合症、老年性阴道炎及退奶等。亦用于前列腺癌及晚期乳腺癌。用法用量 口服：闭经，不超过0.25mg/日。人工月经，0.25mg/日，连服20天，共3周期。子宫发育不全，0.10.2mg/日，服半年，经期停服。功能性子宫出血，0.51mg/ 晚， 连服 20天。绝经期综合症，0.25mg/日，症状控制后改为0.1mg/日（如同时每日舌下含甲睾510mg，效果佳）。退奶，5mg /次，23次/日，连服3天。 老年性阴道炎，阴道塞药，12片（0.2mg/片）/晚，共用7天。前列腺癌，610mg/日，3次分服，连用23月。副作用 可有恶心、呕吐、厌食、头痛、轻度腹泻等，久用可致子宫肥大及子宫出血、水肿等。注意事项 (1)孕妇、癌症患者（前列腺癌除外）、肝、 肾功能严重不全者忌用。(2)子宫体肥大或有小肌瘤者慎用。(3)用药期间尽量配合月经周期，否则可产生不规则子宫出血和月经紊乱。(4) 哺乳期大量应用会使乳汁减少。(5)氨苄青霉素可影响本品吸收。(6)雌激素可抵消降压药和减弱哌替啶作用。(7) 女性乳腺癌患者于用药前需作阴道涂片，雌激素水平低者始可用。绝经期前妇女乳腺癌，用后可能促使其发展，应忌用。围生期合理用药危险度等级：X制剂规格 片剂：1mg/片。 丙烯雌醇 Allylestrenol别名 多力妈。 TURINAL。应用 增强绒毛膜活性，促进内源性孕酮及hCG的分泌，促使胎盘功能正常化；升高催产素酶的浓度及活性，降低催产素水平；提高子宫的兴奋阈值，拮抗前列腺素对子宫的刺激作用。用于先兆流产、习惯性流产、先兆早产。用法用量 先兆流产：5mg/次，3次/日，服57天或至症状消失。习惯性流产：510mg/日直至危象期后1个月，逐渐减量。先兆早产：剂量需个体化，通常1020mg/日。副作用 体液潴留、恶心和头痛。注意事项 严重肝功能障碍；Dubin-Johnson、Rotor综合症、妊高症或既往孕期感染疱疹病毒者禁用。慎与酶诱导剂合用以免降低药效。患有糖尿病的孕妇应经常检查血糖水平。制剂规格 片剂：5mg/粒。达芙通（丙）【正式名】地屈孕酮片。Dydrogesterone Tablets。【应用】用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病，如：痛经、子宫内膜异位症、继发性闭经、月经周期不规则、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产及黄体不足所致不孕症【用法用量】口服。（1）痛经：从月经周期的第5-25天，2次/日，1片/次。（2）子宫内膜异位症：从月经周期的第5-25天，2-3次/日，1片/次。（3）闭经：从月经周期的第1-25天，每日服用雌二醇，1次/日。从月经周期的第11-25天，联合用地屈孕酮，2次/日，1片/次。（4）经前期综合征、月经不规则：从月经周期的第11-25天，2次/日，1片/次。（5）先兆流产：起始剂量一次口服4片地屈孕酮，随后每8小时服一片地屈孕酮至症状消失。【副作用】极少数病人可出现突破性出血，一般增加剂量即可防止。其他不良反应有：（1）轻微出血、经期血量的改变、闭经。（2）呕吐、腹痛。（3）肝功能改变、黄疸（少见）。（4）乳房疼痛。（5）瘙痒、皮肤过敏、荨麻疹。（6）水肿。（7）性欲改变。【禁忌症】本品不宜用于（1）不明原因阴道出血。（2）严重肝功能障碍：肝脏肿瘤、Dubin Johson综合征、Potor综合征、黄疸。（3）妊娠期或应用性激素时产生或加重的疾病或症状，如：严重瘙痒症、阻塞性黄疸、妊娠期疱疹、卟啉症和耳硬化症。（4）已知对地屈孕酮过敏者。【注意事项】长期采用孕激素雌激素联合用药者应每年定期进行全面检查，包括妇科及乳房X线检查。（1）出现不正常阴道出血，做进一步检查。（2）应用于习惯性流产或先兆性流产时，应确定胎儿是否存活。（3）有抑郁症史的患者在孕激素治疗过程中，应密切观察。（4）孕激素治疗掩盖更年期的发生（不规则月经周期）。（5）地屈孕酮与雌激素联合使用时，如发生肝功能异常，血栓栓塞或血压大幅度升高时，应停药。【制剂规格】片剂。10mg/片，20片/盒。 12.3.3.孕激素 黄体酮 Progesterone别名 孕酮，助孕素。Progestin。应用 为卵巢黄体分泌的1种天然孕激素，为维持妊娠所必需。用于习惯性流产、 痛经、 经血过多或血崩症、 闭经等。用法用量 肌注：习惯性流产，1020mg/次，1次/日或23次/周，一直用至妊娠第四个月。痛经，于经前68日注射510mg/日，共46日，疗程可重复若干次，对子宫发育不全所致痛经，与雌激素配合使用。经血过多或血崩症，1020mg/日，57天1疗程，可重复34疗程，每疗程间隔1520日。闭经，先给雌激素15天后，立即给予本品10mg/日，5日1疗程，总剂量不超过300350mg，疗程重复23次。副作用 偶见恶心、头晕、头痛、乳房肿胀、抑郁等，长期应用可引起子宫内膜萎缩并易发生阴道霉菌感染。注意事项 (1)用药尽量配合月经周期，停药后会发生撤药性出血。(2)油针剂有结晶析出可加温溶解后使用。(3)苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平与黄体酮类化合物同用，可使后者作用降低，与含后者的避孕药合用，亦可导致避孕失败。(4)肝功能不全，肾病及心脏病水肿者慎用。制剂规格 针剂：20mg/1ml。 复方黄体酮 Progesterone Co.应用 含黄体酮与雌二醇。用于月经过多、痛经、闭经等。用法用量 肌注：1ml/次，1次/日，连用24日。注意事项 本品1ml含黄体酮20mg，苯甲酸雌二醇2mg。制剂规格 针剂：1ml/支。 甲羟孕酮 Medroxyprogesterone别名 甲孕酮，安宫黄体酮。FARLUTAL，Provera。应用 促进子宫内膜增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎体作用，尚能增加宫颈粘液稠度和抑制排卵等。大剂量使用具有抗肿瘤作用，并具显著的增进食欲，缓解疼痛和自觉症状作用。用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等，或用于姑息治疗对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌和肾上腺癌等。用法用量 口服：先兆流产，48mg/次，23次/日。习惯性流产，开始3个月，10mg/日，第44.5个月20mg/日，最后减量停药。 痛经，月经周期第6天开始，每日1次24mg，连服20天，或于月经第1 日开始每日3次，连服3日。功能性闭经，48mg/日，连用510天。癌症姑息疗法，250mg/次，3次/日。副作用 不规则子宫出血、乳房疼痛、乳溢、闭经、子宫颈糜烂或宫颈分泌改变及男性乳房女性化等。其他有失眠、头晕、过敏反应及胃肠道反应等。注意事项 (1)各种血栓栓塞性疾病、严重肝功能不全、 高钙血症、月经过多、妊娠或哺乳期妇女或对本品过敏者忌用。(2) 大剂量长期用药可产生肾上腺皮质激素反应，尤要注意糖尿病和高血压病人。围生期合理用药危险度等级：X制剂规格 片剂：2mg/片，250mg/片。 炔诺酮 Norethisterone别名 妇康片。Norlutin，Norethindrone。应用 孕激素类药。用于月经不调，子宫功能性出血，子宫内膜异位症等，与雌激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。用法用量 口服：8片/日，1次或分次服用。副作用 恶心、呕吐、食欲减退、头晕及突破性出血等，少数有 GPT升高。注意事项 (1)肝、肾功能不全者慎用。(2)不适用于乳母及保胎。(3)氨苄青霉素、苯巴比妥、苯妥英钠、安乃近、利眠宁等药物可加速本品代谢。制剂规格 片剂：0.625mg/片。 复方醋酸环丙孕酮 Compound cyproterone acetate别名 达英-35。DIANE-35。应用 环丙孕酮具有抑制雄激素的作用，可治疗因雄激素产生增加或对这类激素特别敏感的疾病。还有明显的孕酮样作用。若单用环丙孕酮，可致月经周期紊乱，因而加用炔雌醇，在服药期间不会排卵，因此不会怀孕。可用于避孕及妇女雄激素依赖性疾病如痤疮、脂溢性皮炎、雄激素性脱发和轻型多毛症。用法用量 口服：月经周期第1日开始服，1片/日，连服21 日。停药7日后重新开始用药。一般使用数月，在症状消退后至少再用34个周期，如在停药数周或数月复发，可再用本药治疗。副作用 极少数可发生头痛、胃部不适、恶心、乳房胀感、体重和性欲改变、情绪低落。一些敏感的妇女长期服药后，有时可能产生面部棕色斑块，长期曝光可使皮