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执业药师考试辅导 药理学 第八章氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类考什么？大单元小单元细 目要 点化学治疗药物氨基糖苷类及多黏菌素1.氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用、不良反应2.常用药物链霉素、庆大霉素、阿米卡星、奈替米星等抗菌作用特点及临床应用3.多黏菌素多黏菌素的抗菌作用及不良反应第一节氨基糖苷类抗生素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。 【抗菌作用】 1.抗菌谱：主攻G-菌。 对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用； 对革兰阳性球菌作用较差； 对肠球菌和厌氧菌耐药。 妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。 链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。 2.抗菌机制： 1）对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋白合成。 2）还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。 是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。（也称静止期杀菌剂） 【临床应用】 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染。 【不良反应】重要！ 1.耳毒性 1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调； 2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。 卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性； 奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性； 妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。 2.肾毒性 临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素庆大霉素阿米卡星妥布霉素奈替米星链霉素。 3.神经肌肉阻滞 引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素庆大霉素阿米卡星链霉素新霉素奈替米星。 4.过敏反应 引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链霉素的过敏性休克发生率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。 二、常用的氨基糖苷类抗生素 抗菌作用特点临床应用链霉素对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药鼠疫和兔热病；与其他抗结核病药联合使用治疗结核病庆大霉素抗菌谱较广，抗菌活性强，对G-杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。G-杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等；铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎；混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染；口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。阿米卡星（丁胺卡那霉素）突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。奈替米星对多种氨基糖苷类钝化酶稳定；对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。各种敏感菌引起的严重感染。第二节多黏菌素类 多黏菌素 【抗菌作用】专攻G-菌（对比：氨基糖苷类主攻G-菌，一字之差！） 多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌等，繁殖期及静止期细菌均有效。 多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。 【不良反应】 1.肾毒性：引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少使用。肾功能不全患者慎用。 2.过敏反应：可发生皮疹、瘙痒等过敏反应。 【实战演习】 X型题： 1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A.灰婴综合征 B.骨髓抑制 C.耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性答疑编号111080101正确答案C、E B型题： 2-4 A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星 2.与其他抗结核病药联合使用的药物是答疑编号111080102正确答案B 3.口服可用于肠道感染的药物是答疑编号111080103正确答案A 4.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是答疑编号111080104正确答案C A型题： 5.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 A.增加胞质膜通透性 B.抑制细菌蛋白质合成 C.抑制胞壁粘肽合成酶 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.抑制DNA螺旋酶答疑编号11108