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文档简介
第十章胆碱受体阻断药,2,胆碱受体阻断药:是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合,从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物,其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。什么是激动药?阻断药(拮抗药)?部分激动药?,3,1.M受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。2.N1受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。3.N2受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。,【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类:,4,【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。,5,1.M受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁苯辛。(当M受体被激动的时候有哪些症状?),【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。,6,1.M受体阻断药:主要用于内脏绞痛,又称平滑肌解痉药。,7,N1受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,如:美加明,六甲双铵。(N1受体被激动时有何表现?),【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。,8,N1受体阻断药:主要阻断神经节细胞膜上的N1受体,又称神经节阻断药,9,N2受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。,【分类】:根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为M受体阻断药和N受体阻断药两类。,10,N2受体阻断药:主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛,故又称骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭毒碱。,11,第一节M胆碱受体阻断药,12,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌对多种内脏平滑肌具有松弛作用,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌解痉明显,对胆管、子宫平滑肌解痉作用较弱。,13,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌作用强度比较:胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,14,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】1.松弛内脏平滑肌用途:缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好;对膀胱剌激症状疗效次之;对肾、胆绞痛常与度冷丁合用。,15,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】2.抑制腺体分泌对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强;对呼吸道腺体作用也较强;较大剂量时可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响小。,16,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】2.抑制腺体分泌用途:减少腺体分泌:1.全身麻醉前给药:目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入性肺炎的发生。2.严重盗汗和流涎症。,17,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】3.对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视)(1)扩瞳:阿托品阻断瞳孔括约肌上M受体,括约肌松弛,而瞳孔扩大肌仍保持其原有张力,结果瞳孔扩大。,18,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)(2)眼内压升高:扩瞳作用使虹膜退向周维边缘,前房角间隙变窄,阻碍房水回流,造成眼内压升高。,19,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】3.对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视)(3)调节麻痹(导致远视):阻断睫状肌上的M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变固定扁平状,屈光度降低,视近物模糊不清,只能视远物。,20,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】3.对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节麻痹(导致远视)用途:眼科应用(1)虹膜睫状体炎:与缩瞳药合用;(2)检查眼底;(被短效类代替,如新福林,后马托品)(3)验光配镜,21,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】4.兴奋心脏:阻断心脏M受体(12mg),解除迷走神经对心脏的抑制作用,表现为心率加快,传导加速。,22,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】4.兴奋心脏:用途:缓慢型心律失常用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓,房室传导阻滞等心律失常。,23,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】5.扩张血管,改善微循环:这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:(1)直接扩张皮肤血管;(2)解除小血管痉挛,改善微循环。,24,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】5.扩张血管,改善微循环:用途:感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗?为什么?,25,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品属于非选择性M胆碱受体阻断剂,对于腺体(如汗腺)分泌有抑制作用,不利于高热患者散热,反而使得体温升高;另一方面由于较大剂量的阿托品能阻断心脏的M受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用,引起心率加快,所以不适用于以上两种休克患者。,对于休克伴有高热或心动过速者能用阿托品吗?为什么?,26,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】6.中枢神经系统(1)治疗量对CNS作用不明显。(2)大剂量兴奋CNS,引起呼吸中枢兴奋和大脑兴奋,出现烦躁不安、多言、谵妄等反应。(3)中毒剂量幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥,严重中毒由兴奋转入抑制,出现昏迷。,27,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【药理作用和用途】6.中枢神经系统用途:解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则:及早、足量、反复给药,以达“阿托品化”。,28,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】1.治疗量常见的副作用:口干、皮肤干燥、潮红、体温升高(热天易中暑)、视力模糊、心悸、排尿困难、便秘。,29,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】1.治疗量常见的副作用:治疗量下的副作用一般无需处理,停药即消失。注意:少量多次饮水、多吃富含纤维食物。滴眼时按压内眦。外出可戴墨镜保护眼睛。,30,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】2.中毒反应(剂量5mg)中毒时除上述外周症状加重外,中枢兴奋现象严重,出现呼吸加快加深,烦躁不安,谵妄,幻觉及惊厥等。严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷,后因呼吸麻痹而死亡。,31,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理:大量使用时密切观察,若出现呼吸加快、瞳孔散大、中枢兴奋等中毒症状时,立即停药,32,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理:外周中毒症状用毛果芸香碱或新斯的明对抗(有机磷中毒而用阿托品过量时,禁用新斯的明)中枢兴奋症状可用地西泮对抗,33,第一节M胆碱受体阻断药,阿托品(重点药物)【不良反应和药疗须知】中毒反应的对症处理:中枢兴奋症状可用镇静药或抗惊厥药
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