中药炮制的目的及对药物的影响PPT课件

-,1,一.除去杂质和非药用部位用药前的第一道工序净选工序除去的杂质除去的非药用部位除去有毒的药物意义：,-,2,二、降低毒性，保证临床用药安全有效1.川乌传统认识：现代研究：炮制方法：浸漂：蒸煮：水解过程：见图,-,3,乌头碱水解示意图,水解,水解,苯甲酰乌头碱,乌头原碱,乌头碱,加热,H2O,加热,H2O,化合物类型:双酯型单酯型醇胺型毒性:11/501/5001/20001/4000溶解性:小中大临床疗效：无差异,-,4,炮制原则：降低毒性，防止有效成分流失。传统炮制方法：（1）水浸泡至无干芯，然后水煮46小时；（2）水浸泡至无干芯，蒸68小时。改进工艺：浸泡至透置高压罐内，高压蒸40分钟。,-,5,2.半夏传统认识：止咳化痰，具有毒性，不能生用炮制方法：姜汁浸、矾水煮、复制（甘草、石灰水）现代研究：含刺激性苷，苷元为尿黑酸，还含有3,4二羟基苯甲醛毒性成分特性：1、不溶于水或难溶于水2、主要对眼、咽喉、胃肠等粘膜强烈刺激3、热稳定（100度、30分钟）4、生姜、矾水煮能降低毒性,-,6,白矾解毒机理H2O【KAl(SO4)212H2O】Al(OH)3,-,7,3.芫花传统认识：醋制：现代研究：4.藤黄传统认识：豆腐蒸：,-,8,三、转变药性，适应临床需要1、炮制可以转变药物的“四气五味”性（气）：四气：寒热温凉味：五味：酸苦甘辛咸,-,9,1、首乌生首乌制首乌,-,10,现代研究生首乌：蒽醌苷类，具有致泻作用。制首乌：游离蒽醌衍生物（润肠弱）糖（滋补）卵磷脂（滋补）：不溶于水易溶乙醇，制后易于煎出,-,11,2、生地生地熟地,-,12,现代研究多糖、低聚糖单糖生地熟地,-,13,2、炮制可以改变药物的作用趋势药物作用趋势：“升降浮沉”。大黄生品：苦寒，沉降，下行，具有泻下作用酒大黄：借酒之力上行，清头目之火,酒蒸,-,14,现代研究a、结合性蒽醌衍生物泻下成分，炮制后结合性蒽醌水解。b、实验证明大黄及游离蒽醌有广泛的抑菌作用，炮制不能破坏游离蒽醌，只能使结合蒽醌水解，因此炮制品的泻下作用减弱而上清头目的作用增强（抑菌作用）,-,15,3、炮制对药物归经的影响归经：是药物对某个部位的选择性作用砂仁生砂仁：辛温、开胃消食，入中焦脾胃。盐炙品：下引入肾，治小便频数。,-,16,四、炮制可缓和药性药物不同，性能各异。性味偏盛的药物在临床应用上常会带来副作用。所以要通过炮制来纠正其1.苍术生苍术：辛燥之品，化湿和胃之力强麸炒苍术：辛燥力弱，健脾燥湿力增强现代研究：,-,17,五、增强药物的疗效中药除了通过配伍来增强疗效外，还可以通过炮制的方法提高疗效。1.淫羊藿传统认识：补阳作用国外：对狗有促进精液分泌的作用国内现代研究：生品：羊脂油炮制品：,-,18,2.元胡：生品：醋元胡：传统理论：现代研究：a、元胡含多种生物碱b、醋煮后，成盐c、醋炙品水煎液生物碱：49.33生品：25.06,-,19,六、利于药物贮藏、保存药效a、干燥处理后含水量降低，避免霉烂变质b、昆虫、动物药物热处理后，杀死虫卵如：桑螵蛸c、某些含苷类药物经加热处理能破坏其中与苷共存酶的活性，便于苷类成分的保存如：黄芩、杏仁,-,20,1.黄芩生黄芩：清热燥湿，泻火解毒；现代研究：有效成分为黄芩苷，其与酶共存于植物细胞中，在适当的条件下会发生水解反应而失效。水解过程：见下图,-,21,黄芩苷水解图,黄芩苷,黄芩素(黄色),氧化,醌类(绿色),-,22,炮制原则：传统炮制方法：,南方的炮制方法：北方的炮制方法：药典方法1：药典方法2：,-,23,2.苦杏仁,生杏仁：止咳平喘作用，有小毒现代研究：苦杏仁苷是止咳平喘的有效成分，苷类化合物常与酶共存于细胞中，在受潮、煎煮或水浸的情况下，会发生水解而失效。水解过程：见下图,-,24,苦杏仁苷水解图,苯甲醛氢氰酸,杏仁腈,苦杏仁苷,苦杏仁苷酶,H2O,野樱苷,野樱酶,H2O,-,25,HCN特性：1.少量止咳平喘：是苦杏仁止咳平喘的来源；2.挥发性：在体外挥发而使苦杏仁失去作用；3.毒性：生服时在体内大量水解产生HCN而中毒，避免大量生服。炮制原则：传统炮制方法：燀、清炒、蒸现代方法：微波、蒸汽热压法,-,26,七、利于调制剂和有效成分的煎出1、矿物药和贝壳类药物。如自然铜、磁石、石决明、穿山甲等2、种子类药物，炒后，利于有效成分煎出3、根、根茎切制。a.利于调剂;b.扩大药材的表面积-有效成分的煎出。,-,27,八、炮制可以矫臭矫味，利于服用特异臭味恶心呕吐等不良反应。便于服用酒炙、蜜炙、醋炙、麸炒、漂洗。如：五灵脂（动物粪便）臭味醋炙紫河车（胎盘）腥味酒蒸僵蚕（动物药）腥味麸炒,-,28,第二节炮制对药物理化性质的影响一炮制对含生物碱类药物的影响1.生物碱的性质(1).游离生物碱(2).生物碱盐(3).特殊类型的生物碱2.辅料可以影响生物碱的溶解性酒、醋提高疗效a.醋制的影响：米醋：含46%的醋酸，与游离型生物碱结合成盐元胡：醋炙元胡：炮炙前后：,-,29,b.酒制的影响：黄酒：含15-20%的乙醇，生物碱的溶出，酒炙可提高疗效。川芎：酒制总生物碱提高33%;黄连：酒炙小檗碱提高85%3.加热对生物碱的影响生物碱具有不同的耐热性，高温下可发生水解，分解等现象。(1).含毒性生物碱的药物：高温破坏生物碱，毒性降低,-,30,a.马钱子：砂烫，油炸，破坏含量毒性士的宁1015230240（34min）马钱子碱3035b.川乌：乌头碱，蒸、煮水解，生成乌头原碱，降低毒性。(2).含不耐高热的生物碱药物，以生用为宜石榴皮、龙胆草、山豆根4.水处理对生物碱的影响含水溶生物碱药材减少或缩短与水接触的时间少泡多润有效成分在水中溶解流失，影响疗效。如：槟榔、苦参、黄柏,-,31,槟榔：水泡,槟榔碱可损失24.17%。黄柏：水泡小檗碱含量从1.390.71,损失50；5.净选对含生物碱药材的影响植物体内的分布很不一致要区分药用部位。如:麻黄碱：存在于麻黄的茎中，小檗碱：存在于黄柏的皮中，三棵针的根皮中所以用药时要净选，麻黄用药去节；黄柏去掉栓皮；三颗针主用根皮。,-,32,二.炮制对含苷类药物的影响,1.苷的性质(1).一般多溶于水和乙醇中，有些能溶于氯仿和乙酸乙酯中，但难溶乙醚和苯。(2).酸性条件下苷键易水解(3).苷类成分常与酶共存于植物体中，在一定的温度和湿度条件下发生酶解（注意酶解发生）。2.加热对含苷类药物的影响杀酶保苷黄芩、苦杏仁、槐米,-,33,.酒炙对含苷类药物的影响可增强苷的溶解度，增强疗效。如：酒炙白芍增加芍药苷的溶出量酒炙红花增加红花苷的溶出量.醋制对含苷类药物的影响避免醋炙酸性条件下水解，减低苷的含量，也增加了成分的复杂性,-,34,.水处理对含苷类药物的影响软化时避免水泡苷类溶于水，应注意酶解，水解。溶于水而使有效成分流失。生产过程中，有机酸会被水或醇溶出来呈酸性而促进苷类的水解，应加以注意。,-,35,三.炮制对含挥发油类药物的影响1.挥发油性质常温自行挥发。多数比重轻于水随水蒸馏,易溶于有机溶剂及脂肪油中，乙醇中能全溶，在水中溶解度极小，呈油状，具芳香气味。.加热对含挥发油类药物的影响加热处理，降低挥发油的含量某些药实验证明：炒后挥发油的药物会使挥发油下降-80炒后，苍术挥发油减少，以麸炒和米泔水炙苍术减少更多，分别减少和。,-,36,.水处理对含挥发油药物的影响水制，注意香气走失不宜久浸久泡，要“抢水洗”；对含游离挥发油的药物：不宜带水堆放，防止发霉，使香气散失。对含结合型挥发油的药物：宜堆积发酵后，香气才能溢出。.加热对挥发油的理化性质的影响如肉果煨制后挥发油颜色加深，折光率增大。炮制后的肉果抑制家兔离体肠管蠕动，起到实肠止泻作用。,-,37,四.炮制对含鞣质类药物的影响1.鞣质的性质（1）易溶于水，为强的还原剂，能被氧化（2）耐高温，加热处理对其影响不大。（3）鞣质遇铁能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀。2.加热对鞣质的影响a.一般经高温处理无变化：b.有些高温被破坏：如地榆，3.忌用铁器4.避免碱性条件碱性条件下药物易变色。5.易被氧化，要注意保存,-,38,五.炮制对含有机酸类药物的影响.有机酸的性质：低分子的有机酸易溶于水，长时间浸泡，会降低其含量。.加热对含有机酸药物的影响可以破坏有机酸(1).山楂：生山楂炒焦：有机酸降低左右(2).乌梅：生乌梅:损伤牙齿;炒炭:酸性降低，缓和刺激性。.碱对含有机酸的药物的影响甘草制吴茱萸提高药物成分的溶解度。.忌铁、锌容器炮制含有机酸浓度高的药物，不宜用铁、锌容器,-,39,六.炮制对含油脂类药物的影响油脂主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，通常有致泻作用。.油脂有治疗作用，药用生品大枫子油：抗麻风杆菌薏苡仁油：抗癌.压榨对含油脂类药物的影响去油成霜，降低毒副作用柏子仁:安神养心；成霜后降低滑肠致泻和呕吐副作用千金子:逐水退肿，破血；加热去油成霜，缓和峻泻；.加热对含油脂类药物的影响加热，毒性降低蓖麻子油能消肿拔脓，泻下通便。但种子中含有毒性蛋白，加热，毒性降低。,-,40,七.炮制对含有树脂类药物的影响1.性质：不溶于水，溶于乙醇等有机溶媒，2.加热对含树脂类药物影响能破坏某些树脂，毒副作用降低。3.酒制对含树脂类药物的影响树脂溶于乙醇，酒制或酒制剂能提高疗效4.醋制对含树脂类药物的影响可增强疗效乳香醋炙提高树脂的溶解度。提高活血止痛疗效。,-,41,八.炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响.蛋白质、氨基酸的性质蛋白质：多数可溶于水胶体溶液，煮沸后凝固，不再溶于水。氨基酸：纯洁的氨基酸大多是无色结晶体，易溶于水。.加热对含蛋白、氨基酸类药物的影响a.避免加热蛋白质为有效成分，保存药效b.