中药药理学解表药.ppt

解表药,概述凡以发散表邪，解除表证为主要功效的药物称为解表药。辛温解表药：以发散风寒为主代表药：麻黄、桂枝、荆芥、防风代表方：麻黄汤、桂枝汤辛凉解表药：以发散风热为主要功效代表药：柴胡、葛根、连翘代表方：银翘散、桑菊饮,药理作用,一、发汗和促进发汗二、解热、降温作用三、镇痛、镇静作用四、抗炎、抗过敏作用五、调节免疫功能六、止咳、祛痰、平喘七、抗菌、抗病毒,一、发汗和促进发汗,1、实验方法着色法：原理为碘与淀粉遇汗液产生紫色反应；指标：放大镜下观察大鼠足跖部着色点（汗点）数量；阳性药：pilocarpine（毛果芸香碱）。2、研究结果麻黄：生物碱、挥发油促进汗腺分泌发汗桂枝：桂皮醛、桂皮酸扩张末梢血管，促进末梢循环，与麻黄合用麻黄汤，增加麻黄发汗作用。生姜：挥发油及其辛辣成分扩张血管，使全身温热感能促进发汗。,汗法：解表药特有功效作用：维持政常体温，排泄部分代谢产物发汗方式：温热性发汗药物：麻黄、桂枝、生姜方法：着色法,3、小结,二、解热作用、降温作用,解热：使发热动物的体温下降到正常，如多数解表药。降温：使正常体温下降到正常以下，如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素。1、实验方法：采用实验性致热动物模型测其体温a、伤寒疫苗（或三联菌苗）家兔iv0.5-1.0ml/kg，致热约0.5-1h体温1b、啤酒酵母（10%）大鼠皮下注射1ml/100g炎症，约4-6h体温11.5,2、解表药的作用大多数解表药具有不同程度的解热作用，使实验性发热动物的体温下降柴胡、桂枝、防风、葛根、细辛、羌活其中柴胡、葛根、防风还有降温作用,三、镇痛作用、镇静作用,镇痛：1、实验方法热板法、醋酸扭体法、机械压迫、光热照射2、解表药的作用大多数解表药（柴胡、桂枝、防风、细辛等）均有镇痛作用，痛阈、扭体反应、甩尾潜伏期3、有效成分柴胡皂苷、-薄荷酮、桂皮醛等镇静：除麻黄外，均有不同程度镇静作用。表现：自主活动使巴比妥类药睡眠时间,四、抗炎、抗过敏作用,早期：渗出（微血管通透性水肿）炎症病变晚期：增生（肉芽组织形成）1、动物炎症模型角叉菜胶鲜鸡蛋清大鼠足肿胀急性炎症甲醛二甲苯小鼠耳肿胀慢性炎症大鼠棉球肉芽肿,2、药物作用柴胡、生姜、防风等大多数解表药减轻大鼠关节肿胀，使肿胀度抗过敏麻黄、桂枝、生姜等抑制各型变态反应，作用环节多：阻止过敏原进入机体阻止肥大细胞脱颗粒阻止生物活性物质作用于效应器官抑制抗体产生,五、调节免疫功能,柴胡、葛根、防风巨噬C功能提高抗病能力麻黄汤、桂枝汤血清溶菌酶含量诱导干扰素的生成，抑制病毒复制柴胡、苏叶、白芷促进内毒素抗体的产生加速内毒素的清除,六、止咳、祛痰、平喘,镇咳麻黄、细辛、柴胡、薄荷祛痰促进气管分泌功能平喘,七、抗菌、抗病毒,柴胡、桂枝、防风、紫苏叶、薄荷、细辛、羌活、白芷多种细菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌肺炎球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等对致病性真菌有抑制作用呼吸道病毒,抗菌、抗病毒、发汗、提高免疫功能与发散表邪功效相关解表药镇痛、镇静、解热、抗炎、抗过敏与解除表证功效相关止咳、祛痰,小结：,麻黄,麻黄科植物草麻黄、木贼麻黄或中麻黄的草质茎,-辛温解表药的代表药,功效发汗解表、宣肺平喘、利水消肿等。成分主要成分：生物碱，全草生物碱含量约12%，其主要有L-麻黄碱、其次D-伪麻黄碱（占总生物碱的80-85%）、L-N-甲基麻黄碱、去甲基麻黄碱、D-N-甲基麻黄碱去甲伪麻黄碱及麻黄次碱。此外还有:含挥发油、黄酮类、多糖、鞣酸等。,药理作用,一、发汗作用二、解热、降温作用三、平喘作用四、利尿作用五、抗炎作用六、解热、抗菌、抗病毒作用七、其它作用,一、发汗作用,有效成分：挥发油生物碱1、麻黄挥发油有发汗作用；2、在一般情况下麻黄碱不能诱发人体出汗，但当人处于高温环境中用麻黄碱5060mg；经0.52.0小时汗腺分泌确比未用麻黄碱者更快更多。3、如用麻黄水浸剂1.02.0g（相当生药510g）内服，给以温覆（盖被取暖之意）逐渐全身有温热感，继而出汗故有“仲景用麻黄，但取其发汗，故药皆温服，而温覆以取汗”（伤寒论今释）如不以温覆，则汗出不多。,（1）麻黄阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，引起汗液分泌。兴奋中枢某些部位（2）与有关。兴奋外周-R,4、给猫ivL-麻黄碱24mg/kg注射（或口服7mg/kg）测得其后足放散的水分量增加。5、大鼠口服水溶液性提取物在75300mg/kg范围内，其发汗作用呈量效关系。,作用机理：,二、解热、降温作用,挥发油乳剂对人工饲养兔有解热作用、降温作用（萜稀醇）,三、平喘作用,1、气管螺旋条法方法：将气管螺旋条（豚鼠）悬挂于麦氏浴槽中，将收缩情况记录。2、喷雾致喘法（整体实验）药效指标：级或级反应时间延长有效成分：L-麻黄碱,间接作用-促进肾上腺素能N末梢、肾上腺髓质释放Adr、NA麻黄碱直接作用-兴奋、-R支气管平滑肌扩张兴奋RHA稳定肥大细胞膜，阻止过敏物质的释放5-HT慢反应物鼻粘膜肿胀兴奋R使粘膜血管收缩，缓解支气管粘膜肿胀,平喘机理：,三、利尿作用,有一定的利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。机理：强心兴奋-R扩张肾血管抑制肾小管对Na+的重吸收.,四、抗炎作用,水提物麻黄ip使腹腔毛细血管通透性醇提物角叉菜胶足肿胀抑制右旋糖酐鸡胚尿囊膜肉芽组织形成,机理：抑制花生四烯酸代谢有效成分：D伪麻黄碱,五、解热、抗菌、抗病毒作用,解热作用挥发油对流感病毒有抑制作用,发汗通过解热开发腠理，驱除风寒表邪抗菌、抗病毒解除支气管平滑肌痉挛通过抗炎抗过敏宣肺平喘减少粘膜肿胀利尿通过消除水肿发汗,小结:,六、其它作用,特点：缓慢、温和、持久；直接：受体作用饱和反复应用易产生快速而间接：递质耗竭加强代谢：人注射50mg，代谢率增加14.2%。,对心血管系统作用：似肾上腺素作用。1、强心、升压兴奋-R，使心率加快，心收缩力增强心输出量收缩压兴奋-R皮肤、粘膜、内脏血管收缩血压舒张压部分血管有扩张（冠脉、脑、肌肉）。,大脑皮层精神兴奋、失眠治疗能兴奋呼吸中枢皮下中枢血管运动中枢,2、中枢兴奋作用,实验证明：能缩短戊巴比妥的催眠时间，对抗戊巴比妥的中枢抑制作用；临床应用时为减少其中枢兴奋作用，常与鲁米那合用。,不良反应急性中毒：头痛、不安、失眠、心悸、流泪、周身不适、发热、大汗不止等。,桂枝,樟科植物肉桂的嫩枝,功效发汗解肌温经通阳,成分,挥发油：桂皮醛其它少量乙酸桂皮酯桂皮酸乙酸苯丙酯,药理作用,一、扩张血管，促进发汗二、抗菌、抗病毒三、其它作用,一、扩张血管，促进发汗,体表血管扩张血液流向体表，利于发汗散热，与麻黄合用，发汗作用,二、抗菌、抗病毒,煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、皮肤真菌及流感病毒、孤儿病毒有抑制作用。桂皮油或桂皮醛能抑制结核杆菌。,三、其它作用,解热1、解热：煎剂、桂枝汤、桂皮油降温,2、镇痛：对神经系统作用，提高痛阈；3、镇静：延长戊巴比妥钠催眠时间，对抗士的宁惊厥；4、利尿：五苓散的利尿作用，其中以桂枝作用最强。,柴胡,双子叶植物药伞形科植物北柴胡、狭叶柴胡等的根。,功效透表泄热、疏肝解郁、升举阳气。成分柴胡皂苷（saiko-sidea.b.c.d）甾醇（-菠菜甾醇、豆甾醇）挥发油（柴胡醇bupleurmol、丁香酚、己酸、酸内酯等）多糖、黄酮。,药理作用,一、与透表泄热功效相关的药理作用1、解热降温作用2、抗炎作用3、抗菌、抗病毒作用4、镇静、镇痛、镇咳作用5、促进免疫功能二、与疏肝解郁功效相关的药理作用1、保肝利胆作用2、降血脂作用3、中枢抑制三、与升举阳气功效的作用1、对胃肠道功能的影响2、提高机体免疫功能,一、与透表泄热功效相关的药理作用,1、解热降温作用：本草纲目云：“盖热有在皮肤。在脏腑、在骨髓，非柴胡不可”实验证明：注射液伤寒、煎剂付伤寒疫苗柴胡醇浸膏制剂对酵母液所致动物实验性发挥发油热有解热作用。粗皂苷发酵牛奶挥发油家兔柴胡煎剂对正常大鼠有降温作用皂苷小鼠（1/550LD）有效成分：挥发油、皂苷临床应用：总挥发油柴胡注射液，因其疗效好、毒性小。,正常角菜胶右旋糖酐5HT、醋酸去肾上腺组胺抑制白细胞游走、炎症部位WBC50mg478mg/kg抑制组胺释放。大鼠棉球肉芽肿柴胡皂苷抑制结缔组织增生大鼠巴豆油肉芽肿,柴胡粗皂苷对大鼠由,所引起的足跖和踝关节肿胀均有明显抑制作用。,2、抗炎作用：,二、与疏肝解郁功效相关的药理作用,1、保肝利胆作用：CCl3D-半乳糖胺保肝：柴胡对多种因素致肝损伤有保护作用乙醇霉米血清AST、ALT活性肝组织损伤减轻表现：减轻肝硬变程度肝细胞内糖原、RNA抑制纤维组织增生，促进纤维吸收,保肝作用机理:柴胡皂苷对生物膜具有保护作用；柴胡皂苷兴奋垂体ACTH释放肾皮质肾上腺皮质激素合成释放提高机体对非特异性刺激的抵抗力。利胆：柴胡水浸剂使犬总胆汁、胆盐排出量；醋制柴胡利胆作用最强，利胆成分可能为黄酮。,胆固醇柴胡皂苷使实验性高血症动物血中甘油三酯磷脂机理：加速胆固醇及其代谢产物的排出。主要成分：皂苷和皂苷元。,3、中枢抑制：镇静、镇痛肝脏疏泄功能失常，临床可表现两肋疼痛，郁闷烦躁、易怒、失眠、多梦；这些症状与中枢兴奋作用有关，镇静作用可改善症状，与疏肝解郁有一定关系。,2、降血脂作用：,三、与升举阳气功效的作用,1、对胃肠道功能的影响抗溃疡：柴胡皂苷对应激性、幽门结扎性胃溃疡有防治作用，使溃疡指数；调节胃肠张力：增强离体豚鼠小肠、离体兔肠的收缩作用；对抗Ach、BaCl2所致肠平滑肌痉孪作用；2、提高机体免疫功能,解热、抗炎、促进免疫功能柴胡为其“透表泄热”的药理学基础；抗菌、抗病毒、镇静、镇痛、镇咳保肝、利胆、降血脂柴胡是其“疏肝解郁”的重要依据；抗炎、镇静、镇痛调节肠胃机能、兴奋子宫柴胡是其“升举阳气”的部分机理。提高机体免疫功能,小结：,葛根,双子叶植物药豆科植物野葛的块根,功效生津止泻、解肌透疹。成分黄酮类：大豆苷、大豆苷元、葛根素等。,药理作用,一、解热作用二、对心血管系统的作用1、血压、心率2、改善脑循环和微循环3、扩张冠脉、改善心脏功能4、抗心律失常,一、解热作用,正常小鼠体温扩张血管促进散热体温机理：呼吸运动水分排出,二、对心血管系统的作用,1、血压、心率降压：总黄酮530mgkgiv犬BP（剂量增加，作用增强）总黄酮葛根煎剂自发性高血压大鼠BP心率浸膏血浆肾素、血管紧张素机理：BP降低交感神经功能（葛根素）血浆CA心率-R阻滞作用：葛根750mg/kg=0.1mg/kg普萘洛尔（propranolol）,总黄酮：扩张脑血管犬脑血流量NA脑血流量葛根：使脑血管状态恢复乙酰甲胆碱脑血流量3、