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文档简介

布洛芬,化工142张恒心144010229,1,-,简介,1、世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。2、布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。3、适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。,2,-,基本信息,药理、毒副,制取途径,市场现状,3,-,基本信息,中文名:布洛芬组成:碳氢氧三种元素其他名称:异丁苯丙酸.药品分类:神经系统用药分子式:C13HO结构:,4,-,理化性质,白色结晶性粉末分子量:206.2734熔点:75-78C沸点:157C(4mmHg)水溶性:不溶,易溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮等。,1、在氢氧化钠或碳酸钠溶液中易溶。2、为芳香族有机酸,与碱及碱性物质易反应。3、存在羧基,能够酯化和中和。4、苯环上则能发生硝化取代及催化加氢,等等.,5,-,适应症,轻中度偏头痛发作期的治疗和预防。慢性发作性偏侧头痛的治疗。奋力性和月经性头痛的治疗。其他:包括类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎等关节和肌肉病变等。,6,-,药物成品,多为胶囊、冲剂、混悬液、糖衣片布洛芬每片含布洛芬0.1克。辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。,7,-,药理,布洛芬的镇痛、消炎作用机制尚未完全阐明,可能作用于炎症组织局部,通过抑制前列腺素或其他递质的合成而起作用,由于白细胞活动及溶酶体酶释放被抑制,使组织局部的痛觉冲动减少,痛觉受体的敏感性降低。,成人常用量:抗风湿,一次0.4g0.6g,每日34次,类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些。轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.20.4g,每46小时1次。小儿常用量:口服一次按体重510mg/kg,每日3次。,8,-,药毒,长期服用会造成肾功能衰竭。易感者能引起哮喘发作,支气管收缩。具有强烈胃毒性作用,各种胃肠道的刺激症状发生率极高。个别病例有皮疹,消化不良,胃肠道溃疡及出血,抗炎、解痛、退热的作用,远比阿司匹林、保泰松和扑热息强,不良反应少。,9,-,合成方法,经典的布洛芬合成路线(Boots法),10,-,发展史,早期布洛芬合成路线以异丁基苯为原料,经傅克反应生成对异丁基苯乙酮,再经达村缩合生成1-(4-异丁基苯基)丙醛,最后或经过氧化得布洛芬,或是通过肟化反应,再经水解制得。这条合成路线步骤繁琐,原料利用率低,耗能大。成本高,污染严重。近十年来,化学工业“清洁生产”呼声日高,BHC被认为是成功典范,获得1997年美国“总统绿色化学挑战奖”。布洛芬合成方法很多,但目前已实现工业化的只有Boots法和BHC法,BHC工艺是目前最先进的布洛芬生产技术。今后开发重点是金属催化剂的分离回收。,11,-,BHC法合成布洛芬,12,-,市场现状,自问世以来,因其抗炎、解痛、退热的作用,远比阿司匹林、保泰松和扑热息强,而倍受消费者青睐。事实上也是如此,布洛芬在广泛进入家庭后,对解除患者的关节痛、神经痛、痛经及其它疾病引起的头身痛,作出了巨大的贡献。据资料,布洛芬的销售

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