2017年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解

2017年执业药师资格（药学专业知识一）真题及详解一、最佳选择题（共40题，每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.抗精神病药氯丙嗪的化学结构命名为（）。AN，N-二甲基-2-氯-10H-苯并哌唑-10-丙胺BN，N-二甲基-2-氯-10H-苯并噻唑-10-丙胺CN，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺DN，N-二甲基-2-氯-10H-噻嗪-10-丙胺EN，N-二甲基-2-氯-10H-哌嗪-10-丙胺【答案】C【详解】氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药，是中枢多巴胺受体的拮抗剂，其化学名为N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺。2.属于均相液体制剂的是（）。A纳米银溶胶B复方硫磺洗剂C鱼肝油乳剂D磷酸可待因糖浆E石灰搽剂【答案】D【详解】在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。ABCE四项，均属于非均相液体制剂，其中复方硫磺洗剂属于混悬剂，石灰搽剂属于乳剂。D项，糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，因此磷酸可待因糖浆属于均相液体制剂。3.分子中含有酚羟基，遇光易氧化变质，需避光保存的药物是（）。A肾上腺素B维生素AC苯巴比妥钠D维生素B2E叶酸【答案】A【详解】肾上腺素的分子结构中含有酚羟基，在氧、金属离子、光线、温度等的影响下，易氧化变质，需避光保存。4.下列药物配伍或联用时，发生的现象属于物理配伍变化的是（）。A氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出沉淀B多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后，溶液逐渐变成粉红至紫色C阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效增强D维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价降低E甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效增强【答案】A【详解】配伍变化包括物理、化学和药理学方面的变化。A项，属于物理配伍变化。BD两项，属于化学配伍变化。CE两项，属于药理学配伍变化。5.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg（B/HB）pHpKa，某药物的pKa8.4，在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比例为（）。A1%B10%C50%D90%E99%【答案】B【详解】lg（B/HB）pHpKa，代入相应数值，lg（B/HB）7.48.41，计算得B/HB10%。6.胆固醇的生物合成途径如下：阿托伐他汀（）通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用，其发挥此作用的必需药效团是（）。A异丙基B吡咯环C氟苯基D3，5-二羟基戊酸结构片段E酰苯胺基【答案】D【详解】由上述结构式和反应式可知，羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的产物（甲羟戊酸）与阿托伐他汀的共有结构为3，5-二羟基戊酸结构片段，因此抑制该酶活性的必需基团即为3，5-二羟基戊酸结构片段。阿托伐他汀为全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，其用吡咯环替代了洛伐他汀分子中的双环，得到了开环的二羟基戊酸侧链，该结构片段为其发挥作用的必需药效团。7.手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是（）。A苯巴比妥B米安色林C氯胺酮D依托唑啉E普鲁卡因【答案】C【详解】氯胺酮中有一个手性中心，存在一对对映异构体，其中S-（）-异构体具有麻醉作用，而R-（）-异构体则可产生中枢兴奋作用。8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是（）。ABCDE【答案】D【详解】儿茶酚胺是一种含有儿茶酚（邻二苯酚）和胺基的神经类物质。ABCE四项，均含有儿茶酚胺结构，能发生COMT代谢反应。D项，不具有儿茶酚胺结构，不能发生COMT代谢反应。9.关于将药物制成胶囊剂的目的和优点的说法，错误的是（）。A可以实现液体药物固体化B可以掩盖药物的不良嗅味C可以用于强吸湿性药物D可以控制药物的释放E可以提高药物的稳定性【答案】C【详解】ABDE四项，胶囊剂是指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中得到的固体制剂，其具有以下的优点：掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性；起效快、生物利用度高；有助于液态药物固体剂型化；药物缓释、控释和定位释放。C项，强吸湿性的药物会导致囊壁脆裂，因此一般不适宜制备成胶囊剂。10.关于输液（静脉注射用大容量注射液）的说法，错误的是（）。A静脉注射用脂肪乳剂中，90%微粒的直径应小于1mB为避免输液贮存过程中滋生微生物，输液中应添加适宜的抑菌剂C渗透压应为等渗或偏高渗D不溶性微粒检查结果应符合规定EpH值应尽可能与血液的pH值相近【答案】B【详解】输液的注射量大，并且直接注入血液循环，因而质量要求更加严格。其质量要求有：无菌、无热原或细菌内毒素、不溶性微粒等项目，必须符合规定；pH尽可能与血液相近；渗透压应为等渗或偏高渗；不得添加任何抑菌剂，并在储存过程中质量稳定；使用安全，不引起血象的任何变化，不引起过敏反应，不损害肝、肾功能。11.在气雾剂中不要使用的附加剂是（）。A抛射剂B遮光剂C抗氧剂D润滑剂E潜溶剂【答案】B【详解】气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。ACDE四项，气雾剂中常使用的附加剂有：抛射剂、抗氧剂、润滑剂、潜溶剂。B项，遮光剂在包衣片中较常使用，其目的是为了增加药物对光的稳定性。12.用作栓剂水溶性基质的是（）。A可可豆脂B甘油明胶C椰油脂D棕榈酸酯E混和脂肪酸酯【答案】B【详解】B项，栓剂的水溶性基质有：甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE四项，均属于栓剂的油脂性基质。13.不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是（）。A掩盖不良气味B改善药物溶解度C易发生老化现象D液体药物固体化E提高药物稳定性【答案】C【详解】固体分散体不够稳定，久贮会发生老化现象，但包合技术提高了药物的稳定性，无此现象。因此二者的共有特点不包括“易发生老化现象”。14.根据释药类型，按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是（）。A定速释药系统B胃定位释药系统C小肠定位释药系统D结肠定位释药系统E包衣脉冲释药系统【答案】E【详解】定时释药系统又称脉冲释放，系指根据时辰药理学研究的原理，按生物时间节律特点设计，口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。按照制备技术不同，脉冲释药系统可分为渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲释药系统和定时脉冲塞胶囊等。15.微球具有靶向性和缓释性的特点，但载药量较小。下列药物不宜制成微球的是（）。A阿霉素B亮丙瑞林C乙型肝炎疫苗D生长抑素E二甲双胍【答案】E【详解】ABCD四项，微球的用途有：抗肿瘤药物载体，例如阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等，为治疗晚期癌症提供有效途径；多肽载体，例如目前已上市的注射用亮丙瑞林、生长激素、奥曲肽、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂；疫苗载体，目前进行研究的疫苗控释制剂主要是微球或其他微粒制剂，包括类毒素疫苗如白喉、破伤风、气性坏疽、霍乱等，病毒疫苗如乙肝疫苗等，核酸疫苗及人工合成疫苗等；局部麻醉药实现长效缓释，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。16.亚稳定型（A）与稳定型（B）符合线性动力学，在相同剂量下A型/B型分别为99:1、10:90、1:99，对应的AUC为1000gh/mL、550gh/mL、500gh/mL，当AUC为750gh/mL，则此时A/B为（）。A25:75B50:50C75:25D80:20E90:10【答案】B17.地高辛的表现分布容积为500L，远大于人体体液容积，原因可能是（）。A药物全部分布在血液B药物全部与组织蛋白结合C大部分与血浆蛋白结合，与组织蛋白结合少D大部分与血浆蛋白结合，药物主要分布在组织E药物在组织和血浆分布【答案】D【详解】表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。对于具体药物来说，V是个确定的值，其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。因此答案选D。18.下列属于对因治疗的是（）。A对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热B硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛C吗啡治疗癌性疼痛D青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎E硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压【答案】D【详解】D项，对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗，例如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。ABCE四项，对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状，例如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。19.治疗指数表示（）。A毒效曲线斜率B引起药理效应的阈浓度C量效曲线斜率DLD50与ED50的比值ELD5至ED95之间的距离【答案】D【详解】D项，药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（TI），此数值越大表示药物越安全。E项，ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围，其值越大越安全。20.下列关于效能与效价强度的说法，错误的是（）。A效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点B效能表示药物的内在活性C效能表示药物的最大效应D效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度E效能值越大效价强度就越大【答案】E【详解】A项，效能和效价强度反映药物的不同性质，二者具有不同的临床意义，常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。BC两项，效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。此参数反映了药物的内在活性。D项，效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。E项，效能与效价强度并无必然关系。21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体，体现了受体的性质是（）。A饱和性B特异性C可逆性D灵敏性E多样性【答案】B【详解】受体具有以下性质：饱和性：受体数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应；特异性：受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应；可逆性：配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力；灵敏性：受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如51019mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用；多样性：同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。22.作为第二信使的离子是哪个？（）A钠离子B钾离子C氯离子D钙离子E镁离子【答案】D【详解】第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子，第二信使将获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器才能发挥特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），目前已经证明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2等均属于受体信号转导的第二信使。23.通过置换产生药物作用的是（）。A华法林与保泰松合用引起出血B奥美拉唑治疗胃溃疡可使水杨酸和磺胺类药物疗效下降C考来烯胺与阿司匹林合用作用下降D对氨基水杨酸与利福平合用，使利福平疗效下降E抗生素合用抗凝药，使抗凝药疗效增加【答案】A【详解】保泰松与血浆蛋白的结合率高，与华法林合用可把后者置换出来，使后者游离浓度增加，延长凝血酶原时间，引起出血。24.下列属于肝药酶诱导剂的是（）。A西咪替丁B红霉素C甲硝唑D利福平E胺碘酮【答案】D【详解】ABCE四项，均属于肝药酶抑制剂。D项，常见的肝药酶诱导剂有苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。25.下列属于生理性拮抗的是（）。A酚妥拉明与肾上腺素B肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性休克C鱼精蛋白对抗肝素导致的出血D苯巴比妥导致避孕药失效E美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏【答案】B【详解】药物效应的拮抗作用分为药理性拮抗、生理性拮抗、化学性拮抗和生化性拮抗。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合。AE两项，酚妥拉明阻断受体，美托洛尔阻断受体，属于药理性拮抗。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。B项，组胺可作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克；而肾上腺素作用于受体，使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克。因此组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。C项，鱼精蛋白是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，属于化学性拮抗。D项，苯巴比妥具有肝药酶诱导作用，可加速避孕药的降解使之失效，属于生化性拮抗。26.呼吸道感染患者服用复方新诺明出现荨麻疹，药师给患者的建议和采取措施正确的是（）。A告知患者此现象为复方新诺明的不良反应，建议降低复方新诺明的剂量B询问患者过敏史、同服药物及饮食情况，建议患者停药并再次就诊C建议患者使用氯雷他定片和皮炎平乳膏治疗，同时降低复方新诺明剂量D建议患者停药，如症状消失，建议再次用药并综合评价不良反应E得知患者当天食用海鲜，认定为海鲜过敏，建议不理会，可继续用药【答案】B27.下列关于药品不良反应监测的说法，错误的是（）。A药品不良反应监测是指对上市后的药品实施的监测B药品不良反应监测是药物警戒的所有内容C药品不良反应监测主要针对质量合格的药品D药品不良反应监测主要包括对药品不良信息收集、分析和监测E药品不良反应监测不包括药物滥用和误用的监测【答案】B【详解】药物警戒与药品不良反应监测工作有相当大的区别。药物警戒涵盖了药物从研发直到上市使用的整个过程，而药品不良反应监测仅仅是指药品上市后的监测。药物警戒扩展了药品不良反应监测工作的内涵。因此答案选B。28.高血压高血脂患者，服用药物后，经检查发现肝功能异常，则该药物是（）。A辛伐他汀B缬沙坦C氨氯地平D维生素EE亚油酸【答案】A【详解】辛伐他汀为他汀类调血脂药，是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的抑制剂，主要作用于肝脏，并主要在肝脏代谢，服用药物后，可能会引起肝功能异常，例如肝脏转氨酶AST升高。29.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸发展起来的新药研究领域，主要任务不包括（）。A新药临床试验前药效学研究的设计B药物上市前临床试验的设计C上市后药品有效性再评价D上市后药品不良反应或非预期性作用的监测E国家基本药物的遴选【答案】A【详解】药物流行病学的主要任务有：药物上市前临床试验的设计；上市后药品有效性再评价；药物利用情况的调查研究；上市后药品不良反应或非预期性作用的监测；药物经济学研究；国家基本药物的遴选。30.下列关于药代动力学参数的说法，错误的是（）。A消除速率常数越大，药物体内消除越快B生物半衰期短的药物，从体内消除较快C符合线性动力学特征的药物，静脉注射时，不同剂量下生物半衰期相同D水溶性或极性大的药物，溶解度好，因此血药浓度高，表观分布容积大E消除率是指单位时间内从体内消除的含药血浆体积【答案】D【详解】水溶性或极性大的药物，不易进入细胞或脂肪组织，因此血药浓度高，表观分布容积小。31.已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用，改用肌肉注射，该药物的药动学特征变化是（）。At1/2增加，生物利用度减少Bt1/2不变，生物利用度减少Ct1/2不变，生物利用度增加Dt1/2减少，生物利用度减少Et1/2和生物利用度均不变【答案】C【详解】肌肉注射能够避免首过效应，因此改用肌肉注射后，该药的生物利用度会增加。但此药的半衰期并不会改变。32.体现药物入血速度和程度的是（）。A生物转化B生物利用度C生物半衰期D肠肝循环E表现分布容积【答案】B【详解】生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。33.同一种药物制成A、B、C三种制剂，同等条件下三种制剂的血药浓度-时间曲线如下图：下列关于A、B、C三种制剂药动学特征分析，正确的是（）。A制剂A吸收快，消除快，不易蓄积，临床使用安全B制剂B血药浓度低于A，临床疗效差C制剂B具有持续有效血药浓度D制剂C具有较大AUC，临床疗效好E制剂C消除半衰期长，临床使用安全有效【答案】C【详解】A项，制剂A吸收快，易达到最小中毒浓度，临床使用易出现中毒反应。BC两项，制剂B的达峰时间较A长，但其血药浓度一直在最小中毒浓度之下，且血药浓度在最小有效浓度以上的时间较长，因此临床疗效好。D项，A、B、C三种制剂的AUC相同。E项，制剂C的血药浓度一直在最小有效浓度之下，无临床应用价值。34.中国药典中收载针对各剂型特点所规定的基本技术要求的部分是（）。A前言B凡例C二部正文品种D通则E药用辅料正文品种【答案】D【详解】中国药典由一部、二部、三部、四部及增补本组成。其中，一部分为两部分，第一部分收载药材和饮片、植物油脂和提取物，第二部分收载成方制剂和单味制剂；二部也分为两部分，第一部分收载化学药、抗生素、生化药品，第二部分收载放射性药品及其制剂；三部收载生物制品；四部收载凡例、通则（包括：制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则）、药用辅料品种正文。制剂通则即按照药物剂型分类，针对剂型特点所规定的基本技术要求。因此答案选D。35.临床心血管治疗药物检测中，某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是（）。A血浆B唾液C尿液D汗液E胆汁【答案】A36.下列关于5-羟色胺重摄取抑制剂的说法，错误的是（）。A舍曲林含两个手性中心，目前使用的是S，S-（）-构型异构体B氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀，去甲氟西汀的t1/2为330小时C文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛，代谢产物没有活性D艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍E帕罗西汀包含两个手性中心，目前使用的是（3S，4R）-（）-异构体【答案】C【详解】文拉法辛的代谢产物为O-去甲基文拉法辛，其药理活性与功能几乎与文拉法辛等价。37.地西泮的活性代谢制成的药物是（）。ABCDE【答案】B【详解】地西泮在体内代谢时，在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，例如3位羟基化后得到的药物奥沙西泮。38.分子中不含苯甲酰胺结构的促胃肠动力药是（）。ABCDE【答案】B【详解】由上述化学结构式可知B项无苯甲酰胺结构。A项为甲氧氯普胺。B项为多潘立酮。C项为西沙比利。D项为莫沙必利。E项为伊托必利。39.在体内经过两次羟基化产生活性物质的药物是（）。A阿伦膦酸钠B利塞膦酸钠C维生素D3D阿法骨化醇E骨化三醇【答案】C【详解】维生素D3在肝脏中经羟化酶系作用形成25-羟胆钙化醇，再在肾脏中被羟化为1，25-二羟胆钙化醇，该物质的活性较维生素D3高50%，被证明是维生素D3在体内的真正活性形式。40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白，为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接，释放出病毒复制的关键物质唾液酸（神经氨酸），此过程如图所示：神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程，发挥防治流感的作用。从结构判断，具有抑制神经氨酸酶活性的药物是（）。ABCDE【答案】D【详解】D项，该结构式为奥司他韦的结构式。在其结构式中，亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒神经氨酸酶活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力，能够阻断流感病毒神经氨酸酶对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解，从而抑制病毒颗粒从感染细胞的释放，是一种高选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。二、配伍选择题（共60题，每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意）1.（共用备选答案）A.商品名B.通用名C.化学名D.别名E.药品代码1.国际非专利药品名称是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】药品通用名，也称为国际非专利药品名称，是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。其是新药开发者在新药申请过程中向世界卫生组织提出的名称，世界卫生组织组织专家委员会进行审定，并定期在WHODrugInformation杂志上公布。2.具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】药品的商品名是由制药企业自己进行选择的，它和商标一样可以进行注册和申请专利保护。药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用，代表着制药企业的形象和产品的声誉。2.（共用备选答案）A.期临床试验B.期临床试验C.期临床试验D.期临床试验E.0期临床试验1.可采用试验、对照、双盲试验，对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价，推荐给药剂量的新药研究阶段是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.一般选2030例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】受试药的临床研究应当符合药品临床试验质量管理规范（GCP）的有关规定，试验依次分、期，临床试验的受试者数应符合统计学要求。期临床试验：为人体安全性评价试验，一般选2030例健康成年志愿者，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定临床研究的给药方案提供依据。期临床试验：为初步药效学评价试验，采用随机、双盲、对照试验，完成例数大于100例，对受试药的有效性和安全性做出初步评价，推荐临床给药剂量。期临床试验：为扩大的多中心临床试验，试验应遵循随机、对照的原则，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。完成例数大于300例，为受试药的新药注册申请提供依据。期临床试验：为批准上市后的监测，又称售后调研，是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。3.（共用备选答案）A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇1.通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】伐昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物，其能够通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运。2.对hERGK通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】特非那定为H1受体拮抗剂。此外，其对hERGK通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常。4.（共用备选答案）A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯烃氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化1.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】保泰松为含芳环的药物，在体内经芳环羟基化代谢生成的羟布宗抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。2.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】抗惊厥药物卡马西平为烯烃类药物，其在体内经烯烃氧化会代谢生成有毒性的环氧化物。3.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】去甲氟西汀为氟西汀在体内N-脱烷基化后得到的活性代谢物。5.（共用备选答案）A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醑剂1.涂抹患处后形成薄膜的液体制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。2.供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】A项，搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。B项，甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂，用于口腔、耳鼻喉科疾病。C项，露剂是指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂。E项，醑剂是指含有挥发性药物的浓乙醇溶液，可内服、外用。6.（共用备选答案）A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水。1.处方组成中的枸橼酸是作为（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.处方组成中的甘油是作为（）。A.B.C.D.E.【答案】C3.处方组成中的羟丙甲纤维素作为（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】布洛芬口服混悬液处方分析：布洛芬为主药，甘油为润湿剂，羟丙甲纤维素为助悬剂，山梨醇为甜味剂，枸橼酸为pH调节剂，水为溶剂。7.（共用备选答案）A.天然水B.饮用水C.纯化水D.注射用水E.灭菌注射用水1.主要是作普通药物制剂溶剂的制药用水是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.主要是作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】AB两项，制药用水的原水通常为饮用水（天然水经净化处理所得的水）。C项，纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释；D项，注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂；E项，灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。8.（共用备选答案）A.硝苯地平渗透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韦林胶囊D.注射用紫杉醇脂质体E.水杨酸乳膏1.属于靶向制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D2.属于缓控释制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.属于口服速释制剂的是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】A项，渗透泵为缓控释制剂。B项，口崩片为速释制剂。CE两项，胶囊和乳膏为普通制剂。D项，脂质体为被动靶向制剂。9.（共用备选答案）A.聚苯乙烯B.微晶纤维素C.乙烯-醋酸乙烯共聚物D.硅橡胶E.低取代羟丙纤维素1.在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜，其中用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等；微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。2.在经皮给药制剂中，可用作背衬层材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】在经皮给药制剂中，背衬层材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。其他可以使用的背衬材料还有聚苯乙烯等。3.在经皮给药制剂中，可用作贮库层材料的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】贮库层材料：可以用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等，如卡波姆、聚乙烯醇等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也可以是贮库层材料。D项，硅橡胶属于压敏胶可以做贮库层材料。10.（共用备选答案）A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运1.维生素B12在回肠末端部位吸收方式是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】胆酸、维生素B2在小肠上段吸收和维生素B12在回肠末端部位的吸收均为主动转运。2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。此外，微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程也为膜动转运。11.（共用备选答案）A.首过效应B.肠肝循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障1.降低口服药物生物利用度的因素是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】口服药物需经胃肠道吸收，当药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。这种药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”，这种效应能够降低口服药物生物利用度。2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。其阻碍了许多有效药物进入中枢神经系统发挥作用，限制了它们的临床应用，以致许多中枢神经系统疾病都得不到良好的治疗。3.影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。12.（共用备选答案）A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等有特殊要求的片剂外，一般均需加入崩解剂。2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。其能够影响生物膜的通透性，以促进药物的吸收。3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。但当黏合剂使用过量时，会使片剂的结合力过强，进而可能会导致片剂崩解迟缓。13.（共用备选答案）A.抑制血管紧张素转化酶的活性B.干扰细胞核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.阻滞细胞膜钙离子通道1.氨氯地平抗高血压作用的机制为（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】氨氯地平为二氢吡啶类选择性的钙通道阻滞剂，能够通过阻滞细胞膜钙离子通道，进而起到抗高血压的作用。2.氟尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】氟尿嘧啶为尿嘧啶抗代谢物，但其必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成。此外，氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。3.依那普利抗高血压作用的机制为（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】依那普利是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂，能够抑制血管紧张素的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。14.（共用备选答案）A.饭前B.上午78点时一次服用C.睡前D.饭后E.清晨起床后根据时辰药理学1.糖皮质激素的适宜服药时间是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.助消化药的适宜服药时间是（）。A.B.C.D.E.【答案】A3.催眠药的适宜服药时间是（）。A.B.C.D.E.【答案】C15.（共用备选答案）A.A型反应（扩大反应）B.D型反应（给药反应）C.E型反应（撤药反应）D.F型反应（家族性反应）E.G型反应（基因毒性反应）1.药物通过特定的给药方式产生的不良反应属于（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.停药或者突然减少药物用量引起的不良反应是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】A项，A型反应（扩大反应）是药物对人体呈剂量相关的反应，它可根据药物或赋形剂的药理学和作用模式来预知。B项，D型反应（给药反应）：许多不良反应是因药物特定的给药方式而引起的。这些反应不依赖于制剂成分的化学或药理性质，而是剂型的物理性质和（或）给药方式所致。C项，E型反应（撤药反应）：它们只发生在停止给药或剂量突然减小后，该药再次使用时可使症状得到改善，反应的可能性更多与给药时程有关，而不是与剂量有关。D项，此类不良反应具有家族性，反应特性由家族性遗传疾病决定。E项，G型反应（基因毒性）指一些药物能损伤基因，出现致癌、致畸等不良反应。16.（共用备选答案）A.增强作用B.增敏作用C.脱敏作用D.诱导作用E.拮抗作用1.降压药联用硝酸酯类药物引起直立性低血压是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】增强作用又称增毒作用。当一种外来化合物对某器官系统并无毒作用，但与另一种化合物共同作用时，使后者对该器官系统的毒性增强。例如：降压药联用硝酸酯类药物引起的直立性低血压就是一种增强作用。2.肝素过量使用鱼精蛋白解救属于（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】拮抗作用系指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失。因此利用这种作用，可以用鱼精蛋白来解救肝素使用过量。17.（共用备选答案）A.急性肾衰竭B.橫纹肌溶解C.中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍1.环孢素引起的药源性疾病是（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】引起急性肾衰竭的药物有非甾体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、环孢素等。2.辛伐他汀引起的药源性疾病是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】他汀类药物可引起橫纹肌溶解。3.地高辛引起的药源性疾病是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】地高辛为强心苷类药物，该类药物可引起心律失常。18.（共用备选答案）A.身体依赖性B.药物敏化现象C.药物滥用D.药物耐受性E.抗药性1.非医疗性质地反复使用麻醉药品属于（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】药物滥用是国际上通用的术语，是指非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。2.人体重复用药引起的身体对药物反应下降属于（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】药物耐受性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。在此状态下，该药原用剂量的效应明显减弱，必须增加剂量方可获原用剂量的相同效应。3.长期使用麻醉药品，机体对药物的适应性状态属于（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】A项，身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态，在这种特殊身体状态下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体已经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体征，呈现