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第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,本章目录,第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程,第二节抗胆碱酯酶药-易逆性抗胆碱酯酶药-难逆性抗胆碱酯酶药,第一节乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程,分子组成,胆碱酯酶水解乙酰胆碱过程示意图Glur:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸,第二节抗胆碱酯酶药,能与AChE结合,但结合较牢固,水解较慢,使AChE活性受抑,从而导致胆碱能神经末梢释放ACh堆积,产生拟胆碱作用。易逆性抗AChE药:新斯的明难逆性抗AChE药:有机磷酸酯类,易逆性抗胆碱酯酶药,【药理作用】眼缩瞳调节痉挛降低眼内压胃肠道胃收缩,胃酸分泌食道蠕动,张力增加小肠、大肠(尤其结肠)活动,肠内容排出,骨骼肌神经肌肉接头抑制神经肌肉接头AChE,直接兴奋NM作用可逆转由竞争性神经肌肉阻滞药引起的肌肉松弛,但不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹治疗剂量时,骨骼肌收缩力增强大剂量时,肌纤维震颤,肌张力下降,易逆性抗胆碱酯酶药,【临床应用】重症肌无力腹气胀及尿潴留青光眼解毒阿尔茨海默病,新斯的明,药理作用:对骨骼肌兴奋作用最强兴奋胃肠道及膀胱平滑肌,用途:重症肌无力腹部胀气、尿潴留阵发性室上性心动过速竞争型肌松药过量中毒,新斯的明,毒扁豆碱:中枢神经系统作用明显眼内应用,作用强而持久,难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类,【中毒表现】急性中毒胆碱能神经突触胆碱能神经肌肉接头中枢神经系统慢性中毒,急性中毒的治疗,消除毒物解毒药物阿托品对抗毒蕈碱样作用AChE复活药:解磷定恢复AChE的活性直接解毒作用,解磷定解救原理,思考题,新斯的明药理作用和临床有哪
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