第三节肾上腺素受体激动剂PPT课件

1,.,肾上腺素能神经系统药物,拟肾上腺素药抗肾上腺素药作用靶点：肾上腺素受体,2,.,肾上腺素能神经系统药物,去甲肾上腺素,3,.,拟肾上腺素药,通过兴奋交感神经发挥作用的药物(拟交感神经药)拟交感胺儿茶酚胺,4,.,去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素,工具药：,受体：去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素受体：异丙肾上腺素肾上腺素去甲肾上腺素,肾上腺素受体的分类,5,.,受体的亚型1受体：增强心肌收缩力增加自主活动收缩平滑肌2受体：抑制心血管活动抑制NA、Ach和胰岛素的释放减少NA更新及使血小板聚集收缩平滑肌,受体的亚型1受体：增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌2受体：扩张血管和支气管使子宫肌松弛,6,.,拟肾上腺素药物分类,直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，产生型作用和/或型作用的药物肾上腺素受体激动剂间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，能促进肾上腺素能神经末梢释放递质增加受体周围去甲肾上腺素浓度混合作用药：,7,.,8,.,9,.,肾上腺素,（R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚,10,.,结构特征,11,.,肾上腺素的生物合成,12,.,合成,13,.,还原性,14,.,酸碱性,溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱溶于矿酸溶液显弱碱性,15,.,消旋化的反应式,16,.,代谢,17,.,作用,同时具有较强的和受体的兴奋作用用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救可制止鼻粘膜和牙龈出血与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少手术部位的出血,18,.,构效关系,天然和合成药物均以R构型为活性体,-苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降低,19,.,光学活性体,R构型肾上腺素为左旋体活性比右旋体约强12倍消旋体的活性只有左旋体的一半,20,.,光学异构体与受体结合,21,.,相似的拟肾上腺素药物,去甲肾上腺素去氧肾上腺素,间羟胺甲氧明,22,.,结构改造,激动-受体为主使血管收缩，血压升高用于治疗休克和低血压,23,.,多巴胺,24,.,盐酸麻黄碱,（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐,25,.,光学异构体,26,.,丁醛糖,D-(-)-赤藓糖L-(+)-赤藓糖L-(+)-苏阿糖D-(-)-苏阿糖,27,.,麻黄素,（-）麻黄素为1R2S赤藓糖型,28,.,伪麻黄素,（+）伪麻黄素（1S2S）只有间接作用中枢副作用也较小复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂,29,.,练习,盐酸麻黄碱药用，以下哪种构型（c）A1S，2R（+）赤藓糖型B1R，2R（-）赤藓糖型C1R，2S（-）赤藓糖型D1S，2S（+）苏阿糖型,30,.,发现,存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱1887年发现，1930年用于临床生产方法从麻黄中分离提取,31,.,陈克恢国际著名药理学家,K.K.Chen,32,.,理化性质鉴别反应,33,.,作用特点,混合作用型药物对和受体均有激动作用呈现出松弛支气管平滑肌收缩血管，兴奋心脏等作用具中枢兴奋作用,苯丙醇胺PPA,34,.,临床作用,用于支气管哮喘过敏性反应低血压及鼻粘膜出血肿胀引起