子宫平滑肌兴奋药和抑制药

,药 理 学Pharmacology,药理教研室,第二十九章子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药第二节 子宫平滑肌抑制药,第一节 子宫平滑肌兴奋药,子宫平滑肌兴奋药：是一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩的药物。因子宫生理状态及所用制剂和剂量的不同，使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。,第一节 子宫平滑肌兴奋药,缩宫素,缩宫素 (oxytocin)，又名催产素由丘脑下部生成，沿下丘脑-垂体束转运至神经垂体贮存及分泌的激素。,体内过程,口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。大部分经肝肾消除，小部分以结合的形式由尿液排出。,第一节 子宫平滑肌兴奋药,兴奋子宫平滑肌，加强子宫的收缩力，增加收缩频率；子宫收缩强度取决于剂量及子宫的生理状态：小剂量加强子宫的节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似；大剂量可引起子宫强直性收缩。收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。,缩宫素,作用,第一节 子宫平滑肌兴奋药,催产和引产产后止血,缩宫素,临床应用,不良反应及用药监护,催产和引产时缩宫素剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂，故需严格掌握剂量及适应征。有产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及有剖宫产史者禁用。缩宫素的人工合成品不良反应较少，提取制成的缩宫素，因含杂质，偶见变态反应。,第一节 子宫平滑肌兴奋药,麦角生物碱,麦角生物碱(ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核。,麦角生物碱的分类, 氨基麦角碱类代表：麦角新碱(ergonovine)特点：易溶于水，对子宫的兴奋作用快而强，维持时间较短。 氨基酸麦角碱类代表：麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine)特点：难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢但维持时间较久。,第一节 子宫平滑肌兴奋药,麦角生物碱,作用及临床应用,兴奋子宫收缩血管阻断受体,不良反应及用药监护,注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高等。伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见变态反应，严重者出现呼吸困难、血压下降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。,第一节 子宫平滑肌兴奋药,前列腺素,前列腺素 (prostaglandins, PG)广泛存在于人体的多种组织和体液中，种类多，对机体的作用广泛。现已人工合成。,作为子宫兴奋药应用的药物：,地诺前列酮 (dinoprostone，PGE2)地诺前列素 (dinoprost，PGF2a)硫前列酮 (sulprostone)卡前列素 (carboprost，15-甲基前列腺素F2a),第一节 子宫平滑肌兴奋药,作用,对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感。妊娠初期和中期效果远比缩宫素强。引起子宫收缩的特性与生理性阵痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能使子宫颈松弛。,前列腺素,第一节 子宫平滑肌兴奋药,临床应用,除用于足月引产外，妊娠中期引产亦可获得比较确实的效果。对妊娠早期引产需用较大剂量，但易导致严重不良反应。除静脉滴注外，阴道内、宫腔内或羊膜强内给药，也能奏效。,前列腺素,第一节 子宫平滑肌兴奋药,不良反应及用药监护,可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泄等。不宜用于支气管哮喘患者。不宜用于青光眼患者。用于引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同,前列腺素,第二节 子宫平滑肌抑制药,子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药抑制子宫平滑肌收缩,减少子宫活动；主要用于防止痛经和早产。,子宫平滑肌抑制药物：2受体激动药硫酸镁钙通道阻滞药前列腺素合成酶抑制药缩宫素拮抗药.其他等,第二节 子宫平滑肌抑制药,2受体激动药：利托君沙丁胺醇特布他林等,利托君,第二节 子宫平滑肌抑制药,利托君 (ritodrine，羟苄麻黄碱),使子宫收缩强度及收缩频率降低，减少子宫活动而延长妊时间。主要用于防止早产。,硫酸镁,钙通道组滞药,第二节 子宫平滑肌抑制药,可松弛子宫平滑肌收缩，明显拮抗缩宫素所致的子宫兴奋作用。硝苯地平可用于防治早产。,可抑制子宫平滑肌收缩，妊娠期间应用硫酸镁可以防治早产和妊娠高血压综合征及子痫发作。不宜应用2受体激动药的产妇，可