抗骨质疏松症药物信息

抗骨质疏松症药物信息,市场部新产品组,抗骨质疏松症药物分类,根据药物作用机制可分为三大类：骨矿化促进剂：钙剂、维生素D类、固力康骨吸收抑制剂：双膦酸盐类、降钙素类、HRT、SERMs、锶盐等骨形成促进剂：固力康、PTH、锶盐等,骨矿化,抑制,促进,钙剂维生素D固力康,固力康PTH锶盐,双膦酸盐类降钙素SERMsHRT锶盐,HRT：雌激素替代治疗SERMs：雌激素受体调节剂,抗骨质疏松症的药物治疗,骨质疏松症的治疗一般多采用联合用药的方案；联合应用的疗效协同或加强，能够降低甚至逆转骨丢失，增加骨密度，降低骨折的危险性,主要进口品牌抗骨松药物信息一览,罗盖全（骨化三醇）,1,25-二羟基D3，活性维生素D3能促进钙吸收调节骨质的矿化，直接抑制PTH分泌，调整骨细胞分化；对老年骨质疏松症和内源性骨化三醇缺乏症，口服用药可恢复体内对钙的正常吸收，提高血清钙元素，减少骨折发生率。该药口服后不经肝和肾羟化4h达峰值浓度，疼痛改善率可达80%以上，症状改善率为47%，药物可用于肾功能衰竭病人，被世界卫生组织列为治疗骨质疏松症的首选药物之一。,罗盖全（骨化三醇）,服用方法：绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。肾习性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25u g血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。如24周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔24周将本品的每日用量增加0.25ug，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔24周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱.,罗盖全（骨化三醇）,注意事项：应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）高血钙综合症或钙中毒（取决于高钙的严重程度及持续时间）。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险药物相互作用：与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量禁忌：本品禁用有维生素D中毒迹象的病人,福善美（阿仑膦酸钠）,双膦酸盐，骨吸收抑制剂有效抑制破骨细胞活性、降低骨转换。明显提高腰椎和髋部骨密度，显著降低椎体及髋部等部位骨折发生的危险与其他二膦酸盐相比, 阿仑膦酸钠抗骨吸收能力提高了100 至1 000 倍, 同时又避免了早期二膦酸盐对骨矿化的抑制,福善美（阿仑膦酸钠）,剂量：每周一次（70mg/片）正确的服药方法：早晨空腹时以200毫升清水送服，进药后30分钟内不能平卧和进食疗程：可长期服药达10年之久停药后未见骨量加速流失,福善美（阿仑膦酸钠）,不良反应过敏反应，包括荨麻疹和罕见的血管性水肿胃肠道不良反应, 如轻微的腹痛、恶心、呕吐、食管炎、食道糜烂、食管溃疡、罕见食管狭窄或穿孔、口咽溃疡；罕见胃和十二指肠溃疡、胃出血罕见的局部下颌骨坏死骨、关节、和/或肌肉疼痛，罕见严重和/或致残的情况；关节肿胀皮疹（偶伴对光过敏）,搔痒等禁忌导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或驰缓不能 不能站立或坐直至少30分钟者 对本产品任何成份过敏者 低钙血症2010年10月美国FDA宣布在药品标签上作出警示，长期应用发生非典型的股骨骨折的风险可能增加,密固达（唑来膦酸钠）,双磷酸盐，骨吸收抑制剂唑来膦酸钠是目前为止临床试验中显示作用最强的双膦酸盐化合物。密固达最显著的特点就是每年只需静脉推注不少于15分钟，就可维持一年的药效。密固达可大大的增加病人用药的依从性，从而有效地减少髋部骨折的发生和减少愈后再发生率用于绝经后骨质疏松、Pagets病(变形性骨炎)在使用密固达治疗的同时应服用足量维生素D。此外，对于正接受治疗的变形性骨炎的患者必须至少10天内确保补充足量的钙剂(每次500mg，每日两次）对肌酐清除率在30ml/min以下的患者不推荐使用密固达对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。低钙血症患者。妊娠和哺乳期妇女。,是治疗骨质疏松性骨痛的首选药物作用机制：抑制破骨细胞的前体向破骨细胞的转化，减少破骨细胞的数量，抑制骨吸收；可预防骨量丢失并增加骨量。能降低椎体骨折中枢性止痛作用可能与增加内啡肽释放以及对下丘脑有直接作用，促进PGE2合成，减少钙离子流出细胞有关。适合有疼痛症状的骨质疏松患者,密盖息（鲑鱼降钙素）,密盖息（鲑鱼降钙素）,临床应用喷鼻剂 ：每日或隔日200 IU。针剂：每日50 IU，或隔日100 IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50 IU应用疗程视病情及患者的其它条件而定不良反应注射给药的常见不良反应（20%）是恶心、注射局部炎症反应以及面部潮红、手刺痛胃肠反应在在鼻喷剂罕见鼻喷剂的主要不良反应是鼻不适包括鼻炎、鼻粘膜激惹、鼻出血局限主要是高度敏感患者，怀疑有过敏者应皮试,密盖息（鲑鱼降钙素）,注意事项对变形性骨病及其它骨质周转增加之慢性疾病，需几个月或甚至几年的治疗时间。血清碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌显著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛部分可完全缓解，然而，偶见降低后再升高。此时，应根据临床表现，决定是否继续治疗。如果停药，异常的骨代谢在1-2个月后可能复发，需要重新使用本药治疗。长期使用本药可出现抗体，但通常并不影响药物的临床疗效，长期使用亦可见药物失效(“脱逸现象”)，这可能是结合部位饱和所致，而与抗体产生无关，停止用药后，降钙素的治疗反应可恢复。慢性鼻炎可增加鼻内使用本药的生物利用度，故慢性鼻炎患者应慎用,易维特（雷诺昔芬）,雷诺昔芬对骨骼和脂代谢具有雌激素样作用对乳腺和子宫则表现为雌激素拮抗作用，不会诱发子宫内膜增生和乳腺癌。用于绝经后骨质疏松治疗十分有效。它可提高骨量，有效的降低绝经后骨质疏松锥体骨折的发生可降低血脂减少心血管疾病的发生率,易维特（雷诺昔芬）,不良反应外周水肿、血小板数目轻度减少、罕见恶心，呕吐，腹痛和消化不良；皮疹；血压升高及包括偏头痛在内的头痛等使用禁忌 雷洛昔芬绝对禁用于可能妊娠的妇女正在或既往患有静脉血栓栓塞性疾病者(VTE)，包括深静脉血栓,肺栓塞和视网膜静脉血栓者。对雷洛昔芬或片中所含的任何赋形剂成份过敏。肝功能减退包括胆汁瘀积。严重肾功能减退者。难以解释的子宫出血者。雷洛昔芬不宜用于有子宫内膜癌症状和体征者，因为对这类病人的安全性尚未充分研究雷洛昔芬可增加静脉血栓栓塞事件的危险性，这点与目前使用的激素替代治疗伴有的危险性相似。对任何原因可能造成静脉血栓事件的病人均需考虑危险-益处的平衡,雌激素,此类药物只能用于女性患者适应症：有绝经期症状（潮热、出汗等）及/或骨质疏松症及/或骨质疏松危险因素的妇女，绝经早期开始用收益大于风险单用雌激素会增加患子宫内膜癌的危险性严格控制雌激素的禁忌证，对患有雌激素的绝对禁忌证的雌激素性高血压病、乳腺癌、进展性乳腺纤维囊性病、子宫肌瘤者禁用；对患有雌激素相对禁忌证的肥胖症、糖尿病、胰腺炎、胆石症、胶原纤维病、乳腺癌、高脂血、心肌梗死、肺栓塞、深部血栓静脉炎者慎用注意事项：激素治疗的方案、剂量、制剂选择及治疗期限等应根据患者情况个体化应用最低有效剂量坚持定期随访和安全检测（尤其是乳腺和子宫）,建议全面评估利弊,骨吸收抑制剂在绝经后妇女应用中的思考,最新的RUTH研究结果证明Evista可增加致死性脑卒中和静脉血栓的发生率,欧思美（雷奈酸锶）,干混悬剂雷奈酸锶具有双重药理作用：增加成骨细胞胶原蛋白与非胶原蛋白的合成，通过增强前成骨细胞的增殖而促进成骨细胞介导的骨形成。剂量依赖地抑制前破骨细胞的分化，从而抑制破骨细胞介导的骨吸收,欧思美（雷奈酸锶）,不良反应：最常见的不良事件包括恶心和腹泻禁忌：对活性成分和任何赋形剂成分过敏者禁用注意事项不建议本品用于肌酐清除率小于30mL/min的病人；建议慢性肾功能损害的病人定期监测肾功能。可能进展成重度肾功能损害的病人是否继续使用本品,应当在个案的基础上进行考虑。具有高VTE危险性的病人包括有VTE既往史的病人，应当谨慎使用本品。当治疗高危险性的病人，或VTE危险性增高的病人，应当特别注意VTE的可能症状和体征，并采取适当的预防措施。锶干扰对血和尿钙浓度的比色法测定，因此在医疗工作中应当使用诱导耦合等离子体原子发射光谱法或原子吸收光谱法，以确保精确地测定血和尿钙浓度。本品含有苯丙氨酸的原料，可能对高苯丙氨酸血症的人群有害。出现严重过敏反应时应停止使用本品治疗,特立帕肽（重组人甲状腺激素),由美国礼来(Lilly)公司开发具有与天然PTH N 端34个氨基酸序列完全相同的结构,与天然PTH相比,特立帕肽对骨和肾脏有相同的生理作用,但克服了C端对骨代谢的不良影响对骨代谢具有双重