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文档简介

主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药,主要用于控制复发和传播的药物：伯氨喹主要用于病因性预防的药物：乙胺嘧啶,伯氨喹是人工合成的8-氨基喹啉衍生物,体内过程吸收：口服（肠道内吸收迅速完全），2h血药浓度达峰值分布：肝肺心脑等脏器代谢与排泄：半衰期68h，主要在肝脏内代谢，以代谢产物的形式经尿排出（24h后）,药理作用和临床应用：杀灭间日疟和卵形疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体，是根治间日疟和控制传播最有效的药物，并能够防治远期复发。作用机制：损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递（与G-6-P有关）,不良反应：毒药较大治疗剂量（可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛及胃肠道反应）大剂量（60240mg/d）高铁血红蛋白血症伴发绀细胞内缺乏G-6-P急性溶血注意事项：禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功能不全及糖尿病患者,乙胺嘧啶目前用于病因性预防的首选药,体内过程吸收：口服吸收良好，46h达到峰值分布：肾、肺、肝、脾等。广泛与组织粘合，故在体内停留时间长代谢与排泄：半衰期8095h,部分经肝脏代谢从尿排出，小部分经乳汁排出,药理作用和临床应用：影响蚊体内疟原虫的发育阻断传播，控制疟疾流行与伯氨喹合用（杀灭配子体、红外期、红内期）与磺胺类或砜类合用从叶酸代谢的两个环节进行阻滞作用机制：二氢叶酸还原酶的抑制剂，抑制疟原虫的增殖，第二个增殖期才发挥作用，用于病因性预防,不良反应：治疗剂量毒性小，较安全长期大剂量应用（25mg/d）叶酸缺乏症，造血功能障碍，消化道症状，较严重巨细胞贫血、白细胞减少症过量可引起急性中毒（恶心、发热、发绀、惊厥甚
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