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文档简介
全国执业药师资格考试备考干货药学专业知识一1散剂的特点粒径小、起效快。兼具保护、收敛等作用。对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。2主动靶向制剂长循环,免疫,糖基修饰3物理化学靶向制剂栓塞 磁性 热敏感 pH 敏感4影响分布的因素药物与组织亲和力,血液循环系统,药物与血浆蛋白的结合能力,微粒给药系统5药物的酸碱性,解离度与中枢作用解离度增加,中枢作用减弱6受体性质饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性7镇静催眠药治疗慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药替代治疗8对乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸9尼群地平母核1,4-二氢吡啶环10药物到最大脂溶性后,再增大脂溶性,吸收降低吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系11对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂12潜溶剂形成氢键混合溶剂能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇13卤素强吸电子基,影响电荷分布、脂溶性及作用时间14巯基:解毒药与重金属形成不溶性硫醇盐15产生不同类型的药理活性右丙氧酚/左丙氧酚、奎宁/奎尼丁、右美沙芬是镇咳药/左美沙芬是镇痛药16含有毒性药的口服散剂应单剂量包装17金属离子络合剂依地酸二钠(EDTA-2Na)18增加水溶性的官能团羟基、羧基19第 I 类药物(高水,高渗)吸收取决于胃排空速率20吸电子基,影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间卤素21羧酸成酯增大脂溶性,易被吸收22脂质体稳定性物理稳定性:渗漏率表示;化学稳定性:磷脂氧化指数和磷脂含量23红细胞生化异常氧化剂药物(止痛药)高铁血红蛋白血症24受体性质饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性25镇静催眠药治疗慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药替代治疗26耐受性反复用药后,机体对药物的反应性逐渐降低。快速耐受性:麻黄碱药学专业知识一干货120考点27药物口服吸收的前提水溶性28具有解毒功能的基团巯基(-SH)29可增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性羟基30烷化剂抗肿瘤药的键合类型共价键(不可逆结合形式)31酰胺类利尿药键合类型氢键32后遗效应苯二氮类镇静催眠药物后,“宿醉”现象33停药反应又称反跳反应。普萘洛尔、可乐定34干扰核酸代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶,抗病毒药(齐多夫定) 抗菌药:磺胺类、*沙星35影响免疫功能免疫抑制药环孢素、免疫调节药左旋咪唑、本 身就是抗体/抗原(丙种球蛋白/疫苗)36生理性拮抗作用于生理作用相反的两个受体。组胺:H1 受体,支气管收缩、扩血管;肾上腺素:受体支气管舒张、收血管37百分吸光系数单位g/100ml38药理效应与被占领受体数量成正比占领学说39可溶片、分散片崩解时限3min40舌下片、泡腾片崩解时限5min41主动靶向制剂长循环、免疫、糖基修饰脂质体42物理化学靶向制剂磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂43靶向制剂评价指标相对摂取率、靶向效率、峰浓度比44对乙酰氨基酚中毒解救谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸45LD50是指引起 50%动物死亡的剂量。值越小毒性越强46ED50是指引起 50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的剂量。值越小药效越强47乙酰胆碱与受体键合类型离子-偶合与偶合-偶合相互作用48抗疟药氯喹的键合类型电荷转移复合物49氨基糖苷类具有耳毒性毒性作用50四环素导致二重感染继发性反应51哌唑嗪引起直立性低血压首剂效应52普萘洛尔停药引起心跳增加停药反应53影响药物的排泄酸碱碱酸促排泄54第一信使多肽类激素、神经递质(如乙酰胆碱)、细胞因子及药物等细胞外信使物质。55表观分布容积V= X/C56常用的崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙,基纤维素( L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)57单室模型静脉注射给药,血药浓度与时间的关系式是C = C0e-kt 或 lgC=(-kt/2.303)+lgC058单室模型静脉注射给药,尿药浓度与时间的关系式dXu/dt=keX0e-kt59公式中找到恒定速度常数 k0就是静脉 滴注 的特征 0液滴60亲水性基团羟基、羧基、氨基、磺酸基、巯基61亲脂性基团烃基、酯键、酰胺键、卤素原子、醚键62醚-O-和硫醚-S-易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜,继续氧化成砜63酰胺-CO-NH-易与生物大分子形成氢键,增强与受体结合力64具有等同的药理活性和强度普罗帕酮、氟卡尼65不同类型的药理活性右丙氧芬镇痛,左丙氧芬镇咳66助悬剂硅皂土类:胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土67乳剂的稳定分层(乳析)密度差,絮凝,合并与破裂,转相(转型)(乳剂性质改变)68甘油剂溶于甘油中制成。专供外用69防止氧化金属离子络合剂螯合剂, 乙二胺四乙酸钠(EDTA-2Na、依地酸二钠)70中枢镇静药地西泮,苯二氮环71解热镇痛非甾体抗炎药羧酸结构。萘普生萘环,阿司匹林等72肾上腺糖皮质激素类氢化可的松。孕甾烷73抗精神病药氯丙嗪,吩噻嗪环74M 胆碱受体阻断剂噻托溴铵、异丙托溴铵75增加脂溶性的官能团烃基、酯基、卤素、烷氧基76增加酸性的官能团羧基,磺酸基77增加碱性的官能团氨基78药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐U 类反应79身体产生的戒断综合征身体依赖性80用药欲望、刺激“奖赏系统”精神依赖性81药物流行病学研究的起点描述性研究82防黏材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜83肾排泄速率常数Ke84氮芥类-氯乙胺(烷基化药效团)载体。环磷酰胺85广谱半合成青霉素氨苄西林、阿莫西林86维生素 D 的活性形式阿法骨化醇、骨化三醇87葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖88中国药典标准体系构成包括凡例、正文、引用的通则89对正文所有有关的共性问题统一规定凡例90注射液项下为“1ml :10mg”指的是注射液装置 1ml,含有主药 10mg91丙咪嗪的代谢产物地昔帕明92吗啡光照后的产物伪吗啡、N-氧化吗啡93吗啡脱水重排产物阿扑吗啡(催吐)94长春碱类长春碱、长春新碱、长春瑞滨95紫杉醇类紫杉醇、多西他赛96溶血顺序吐温 20吐温 60吐温 40吐温 8097助悬剂硅皂土类:胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土98蔗糖吸湿性强99乳糖性能优良,可压性、流动性好。喷雾干燥法制得的乳糖可直接压片100乙基纤维素 EC不溶于水101药物经体内酶系统的作用代谢102药物及其代谢产物排出体外排泄103水不溶型主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)等104遮光剂二氧化钛105阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠106阳离子型表面活性剂苯扎溴胺107油脂性基质可可豆脂:天然产物。 半合成或全合成脂肪酸甘油酯:椰油酯、棕榈酸酯108不需能量和载体、顺浓度梯度(高到低)被动转运109药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分首过消除(首关消除)110金属离子螯合剂乙二胺四乙酸(依地酸)EDTA 或 EDTA-2Na111需能量和载体、逆浓度梯度(低到高)主动转运112各种注射液药物释放速度排序水溶液水混悬液油溶液O/W 型乳剂W/O 型乳剂油混悬剂113脂溶性大的药物(脂水分配系数大)容易透皮吸收114抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇115W/O 型乳化剂 HLB 值3-8116O
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