药理学课件抗高血压药.ppt

抗高血压药（Antihypertensivedrugs）,中国现状,根据在2010年由中国疾病预防控制中心以及慢性非传染疾病预防控制中心公布的数据，2010年中国成年人中高血压患病率高达33.5%，据此估计患病总人数已突破3.3亿！(患病率逐年递增)。而且在这3.3亿人中，有1.3亿人根本不知道自己得了高血压。,高血压标准：,世界卫生组织建议，正常成年人血压的收缩压为140mmHg（18.7kPa）或以上，舒张压为90mmHg（12.0kPa）或以上者为高血压既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药物,现血压虽未达到上述水平,也亦确诊为高血压.,气囊式血压仪,电子血压计,高血压的分类,1.根据病因分为：原发性(Primary)（90%）病因不清影响因素继发性(Secondary)（10%）,肥胖,精神紧张,盐摄入,缺乏Mg2+，K+,Ca2+，过量饮酒,吸烟家族史等,继发于其它疾病:肾和肾血管疾病、激素紊乱、机械性主动脉狭窄、妊娠、药物、神经系统疾病,2.根据舒张压高低和脑、心、肾等重要器官损害的程度，可分为轻、中、重度或一、二、三度高血压病,高血压的分类,分类收缩压舒张压理想血压12080正常血压13085正常高值1301398589临界高血高血压（轻高血压（中）1601791001093级高血压（重）180110单纯收缩期高血压14090临界收缩期高血压14014990(下一章）,非药物治疗：（改良患者生活方式，控制危险因素）戒烟、限制钠盐摄入节制饮酒、控制体重适当运动药物治疗：（降压药为主，终身治疗）对轻中度高血压能长期控制，减少并发症的发生率和死亡率，提高生活质量,高血压的治疗（强调综合治疗）,抗高血压药又称降压药,对轻中度，尤其是轻度高血压效果好,药物治疗应合理应用，原则上应该降致病人耐受的最大水平,一般至少140/90mmhg。（即临界高血压最低值）,药物治疗,抗高血压药的分类,1肾素血管紧张素系统抑制药：）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：）血管紧张素受体阻断药：2钙拮抗药：3.利尿药：4交感神经抑制药：）中枢性降压药：）肾上腺素受体阻断剂：1受体阻断药：受体阻断药：、受体阻断药：）影响交感神经递质药：）神经节阻滞药：5血管扩张药：1)直接扩血管药：2）钾通道开放药：,硝苯地平、氨氯地平。,卡托普利。,氯沙坦。,氢氯噻嗪等。,可乐定，甲基多巴等。,哌唑嗪等。,普萘洛尔等。,拉贝洛尔、卡维地洛。,利血平、胍乙啶。,樟磺咪芬。,肼曲嗪、硝普纳。,吡那地尔,卡托普利,药理作用作用特点,抑制血管紧张素I转化酶，减少血管紧张素生成，直接扩张血管，外周阻力；缓激肽降解，扩血管血管组织血管紧张素，防止血管增生、重建，改善顺应性肾脏组织血管紧张素，其抗利尿作用及醛固酮分泌水钠潴留。,心率不加快;增加肾血流量;可防止和逆转心肌与血管重建对脂质代谢无影响。,临床应用,）高血压对各种高血压均有效。可单独用于治疗轻、中度原发性或肾性高血压。与其它利尿药合用治疗中、重度高血压。长期应用对心、脑、肾有保护作用，能减轻心肌肥厚，阻止或逆转心血管病理性重构。）慢性心功能不全通过扩张血管减轻心脏前后负荷，增加心排出量。,干咳(Drycough)，较常见，是被迫停药的主因。荨麻疹和血管神经性水肿激肽浓度升高所致。功能性肾衰竭（取消了Ag收缩肾动脉的作用，滤过率减少）肾动脉狭窄者高血钾症(Hyperkalemia)，抑制醛固酮分泌所致低血压（首剂给药常见）血管神经性水肿返回,不良反应,轻微，病人一般耐受良好。,氯沙坦losartan【药理作用】不引起肾小球滤过率降低甚至可升高，表现出更好的肾脏保护作用。剂量大时促进尿酸排泄。适用于各型高血压,返回,1.作用快、强!对正常血压无降压作用，对高血压患者降压较强。2.伴P，CO，肾素常用其缓释剂，以减少心率加快的副作用。3.不影响糖，脂类代谢.,硝苯地平(Nifedipine)：,特点,应用1、轻、中、重度高血压。2、尤其适用于高血压合并心绞痛/肾病，糖尿病、哮喘、高血脂、恶性高血压者。缺点眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。,氨氯地平Amlodipine,特点1、降压作用比硝苯地平缓和、维持平稳而持久。2、选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心肌收缩力均无明显影响,适用于高血压治疗,并能减轻或逆转左室肥厚。3.不良反应有眩晕、头痛、水肿。缺点:作用缓慢,返回,氢氯噻嗪(双氢克尿塞）,1水肿，常用于充血性心力衰竭，肝硬变、肾炎、肾病综合征、慢性肾功能衰竭等。消退水肿，一般常为利尿剂中首选药物。妊娠和经前期引起的水肿，以及皮质类固醇引起的水肿都有效。2降血压，单独应用于轻度高血压，或作为基础降压药与其它降压药配伍应用。3对中枢型尿崩症的病人，有抗利尿作用，能减少尿量，但效力轻，不能代替脑垂体后叶素，机制不明。对肾原性尿崩症的病人，也可以减少尿量。但是服用本药应定期检查血电解质，避免发生电解质紊乱。在服本品的同时，常适当地补充钾盐，如口服氯化钾。返回,2、受体阻断药,普萘洛尔（propranolol）【药理作用】为非选择性受体阻断药，对1和2受体亲和力相同，无内在拟交感活性降压特点：(1)作用温和、缓慢、持久，中等强度。(2)不易产生耐受。（3）降压时伴心率，心输出量。,阻断心脏1-受体、降低心肌收缩力及心输出量；阻断肾小球旁器1-受体，使肾素分泌减少，降低血浆血管紧张素II水平。阻断交感神经末梢突触前膜2-受体在中枢水平影响交感神经系统能增加前列环素的合成。,【作用机制】,【临床应用】,适用于轻、中度高血压。尤其适用于伴有心绞痛、脑血管病变、心输出量偏高和肾素分泌增多者。可单独应用，也可与其它抗高血压药合用。用药应做到个体化（因个体差异大）。,返回,哌唑嗪prazosin人工合成药。特点1、选择性阻断1受体，扩张动、静脉，降低外周阻力而降压，降压时不伴有心率加快；2、降压作用较强，快、久（维持10小时）。主要用于中度高血压的治疗，合并肾功能不全适用,与利尿药/-受体阻断药合用可增强疗效。3、首次用药时可出现首剂现象：表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)可避免。,返回,肼屈嗪Hydralazine选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。硝普钠Sodiumnitroprusside为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。久用/过量引起氰化物中毒、甲减。,返回,高血压治疗新理念1、有效治疗和终生治疗：将血压控制在140/90mmHg；2、保护靶器官：逆转心肌肥厚、肾小球硬化、小动脉重构等，以ACEI、ARB、氨氯地平为佳。3、平稳降压：血压波动较大，将会引起心、脑、肾发生严重的并发症，宜采用每日晨给药法/长效制剂。4、联合用药：先单药治疗，若疗效较好，但没达降压目标，在良好耐受下，增加剂量，若某药疗效差/耐受性差,可换另一药，单药疗效不佳时,可考虑联合用药,目的是最大程度降压并使不良反应减少。5、个体化治疗：据病人的年龄、性别、种属、病情程度、并发症、合并症等情况制定药给药方案，做到药物个体化、剂量个体化。,轻度：非药物治疗+利尿药/-R阻断剂/钙拮抗剂/ACEI中度：二联：利尿药+-R阻断剂/钙拮抗剂/ACEI三联：二联基础上+可乐定/哌唑嗪/肼屈嗪重度：二联基础上+胍乙啶/米诺地尔返回,1、年龄：青年高血压（60岁）对钙拮抗剂、利尿剂反应良好，使用利尿剂时注意补钾，避免使用哌唑嗪等强效降压药，以免引起体位性低血压。2、合并冠心病、心绞痛：优选钙拮抗剂、受体阻滞剂；ACEI可预防AMI（急性心肌梗塞）的再次发生。3、并发心衰/心脏肥大：利尿剂+ACEI/ARB(血管紧张素受体阻滞剂)，若有心力衰竭症状再联合使用受体阻滞剂+强心苷(如地高辛等）。4、并发肾功不全：ACEI、ARB，用药初期有一过性肾功不全加重，多数可恢复并耐受，对不能耐受者换用-甲基多巴、利尿剂、哌唑嗪等。5、合并消化性溃疡：可乐定。,据合并症选药,6、合并痛风、糖尿病、高血脂：a1受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACEI。不宜用利尿剂。7、合并心律失常：心率快：选受体阻滞剂、维拉帕米；心率慢：肼屈嗪、a1受体阻滞剂、ACEI、硝苯地平8、合并支哮：不宜用普萘洛尔，可选钙拮抗剂。,治疗法,知识,一、饮食宜清淡：提倡素食为主，素食方式可使高血压患者血压降低。因此高血压患者饮食宜清淡，宜高维生素、高纤维素、高钙、低脂肪、低胆固醇饮食。总脂肪小于总热量的30%，蛋白质占总热量15%左右。提倡多吃粗粮、杂粮、新鲜蔬菜、水果、豆制品、瘦肉、鱼、鸡等食物，提倡植物油，少吃猪油、油腻食品及白糖、辛辣、浓茶、咖啡等。,二