天赞推广幻灯107-4-22

天赞（普卢利沙星）产品介绍,喹诺酮药物发展史,第一代没有G+活性生物利用度低,第二代良好的G-活性但是对G+活性低,第三代改善G+活性,第四代抗菌谱更强更广,已被淘汰,环丙沙星,左氧氟沙星,普卢利沙星莫西沙星、加替沙星,喹诺酮药物的发展史,第一代没有G+活性生物利用度低,第二代良好的G-活性但是对G+活性低,第三代改善G+活性,第四代抗菌谱更强更广,已被淘汰,环丙沙星,左氧氟沙星,普卢利沙星莫西沙星、加替沙星,与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调,喹诺酮药物的发展史,第一代没有G+活性生物利用度低,第二代良好的G-活性但是对G+活性低,第三代改善G+活性,第四代抗菌谱更强更广,已被淘汰,环丙沙星,左氧氟沙星,普卢利沙星莫西沙星、加替沙星,莫西沙星因QT间期延长，被FDA警示加替沙星因血糖紊乱与QT间期延长,美国退市,喹诺酮药物的发展史,选择新喹诺酮成为当务之急,经验性抗菌治疗要求所选方案对可能的病原体更广的覆盖面应尽量减少或避免抗菌药物的毒副作用避免诱导耐药及诱发二重感染服用方便，病人依从性好经验性治疗成功率达60-90,全新第四代喹诺酮,体内代谢活性产物,7位哌嗪基增强对G+、G-抗菌活性，尤其G-菌更强增加口服吸收,N1位、2位含硫四元环增强抗菌活性,氧代杂环增加口服吸收增强亲脂性，更有效分布靶组织,ulifloxacin,普卢利沙星,作用机制,双管齐下：作用于细菌的DNA促旋酶和拓扑异构酶，阻碍细菌DNA合成,普卢利沙星药代动力学,药代动力学,吸收最为迅速，达峰时间最短，Tmax为1h食物不影响吸收分布肝脏和肾脏、胆囊、脾、胰腺、肺等组织、粘膜胆汁等各种体液和分泌物脑脊液中、大脑和小脑内浓度低代谢在体内代谢成活性产物：ulifloxacin半衰期10.6-12.1h排泄主要经肾脏排泄,神经系统副作用更少,组织中半衰期更长可以一天一次给药,治疗泌尿消化呼吸常见感染,药代动力学靶组织穿透力强,药代动力学更高的肺浓度,比值=组织浓度/血浆浓度,更高靶组织比值,普卢利沙星的抗菌活性,更快进入病原菌体内，长期高浓度维持,（分钟）,聚集（ng/mg干细胞）,大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌,Ref：ShimizuM.JpnJAntibiot2002;55:7919.,志贺氏菌,大肠埃希氏菌,克雷伯氏菌属,肠杆菌属,柜橼酸杆菌属,奇异变形杆菌,淋病奈瑟球菌,卡他莫拉氏菌,伤寒沙门氏菌,流感嗜血杆菌,空肠弯曲菌,铜绿假单胞菌,广谱覆盖G-致病菌,普罗维登氏菌,敏感,中介,耐药,嗜麦芽寡氧单胞菌,不动杆菌属,肺炎链球菌,单核增生李斯特菌,化脓性链球菌,MRCNS,MSCNS,MSSA,MRSA,肠球菌属,广谱覆盖G+致病菌,MRCNS：甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌,MSCNS：甲氧西林敏感凝固酶阴性葡萄球菌,MRSA：甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌,MSSA：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌,敏感,中介,耐药,更强的抗G-菌活性,Ref：PulmonaryPharmacology&Therapeutics,2006(1),优秀的抗G+菌活性,Ref：PulmonaryPharmacology&Therapeutics,2006(1),对产酶（ESBL）G-菌的抗菌活性优于其他喹诺酮,Ref：SimonaRoveta.InternationalJournalofAntimicrobialAgents26(2005),mg/l,对铜绿假单胞菌的抗菌活性优于其他喹诺酮,Ref：TatsuyaNakamura.JpnJAntibiot.2005,mg/l,诱导耐药更少,对绿脓杆菌的防突变浓度（MPC）,菌株数,MPC（mg/L）,对绿脓杆菌的防突变浓度（MPC）更低，诱导耐药更少,Ref：SimonaRoveta.InternationalJournalofAntimicrobialagents.26(2005),抗菌同时保护体内正常菌群,MIC90g/ml,乳酸杆菌,天赞,环丙沙星,加替沙星,莫西沙星,阿莫西林/克拉维酸,Ref：TemperaA.Rome:AngeliniACRAFS.p.A.,2005。(dataonfile).,抗菌活性总结,不仅承传了喹诺酮的广谱抗菌特点，与其他喹诺酮相比，对G-菌抗菌活性更强不仅具有均衡的抗病原菌作用，对于体内正常菌群乳酸杆菌则没有抑制，较少引起菌群失调快速进入细菌体内，杀菌更为迅速持久，更不易产生耐药性,普卢利沙星临床疗效,卓越的临床疗效,针对AECB、CUTI：天赞600mg一天一次给药更有效,Ref：MariaG.Pulmonarypharmacology&Therapeutics,2006(1)NataleF.Rome:AngeliniA.C.R.A.F.S.p.A.,（1997)(dataonfile).,%,卓越的临床疗效,与环丙沙星500mg一天两次给药相比，天赞600mg一天一次给药，临床有效率相似，但细菌清除率更高，给药更方便,慢性支气管炎急性发作（AECB）欧洲上市临床实验,Ref：MariaG.Pulmonarypharmacology69:21722.,%,P=0.05,卓越的临床疗效,慢性支气管炎急性发作（AECB）欧洲上市临床实验,与阿莫西林/克拉维酸钾1g一天两次给药相比，天赞600mg一天一次给药，疗效相似，但给药更方便,Ref：MariaG.Pulmonarypharmacology&Therapeutics,2006(1GrassiC.Rome:AngeliniA.C.R.A.F.S.p.A.,1998(dataonfile),%,卓越的临床疗效,复杂性尿路感染（CUTI）欧洲上市临床实验,与环丙沙星500mg一天两次给药相比，天赞600mg一天一次给药，细菌清除率更高，具有显著差异,Ref：G.Carmignani.UrologiaInternationalis.2005,74:326-331,%,卓越的临床疗效,复杂性尿路感染（CUTI）欧洲上市临床实验,与环丙沙星500mg一天两次给药相比，天赞600mg一天一次给药，治疗终点时细菌学失败的患者比例更少,Ref：G.Carmignani.UrologiaInternationalis.2005,74:326-331,%,P=0.05,卓越的临床疗效,日本上市临床实验结果临床总有效率87.1%,临床有效率,临床疗效总结,普卢利沙星（天赞）对于临床常见的多种感染均有良好疗效,普卢利沙星更安全,普卢利沙星不影响QT间期,阻断HERG钾通道需要的IC50浓度,Ref：PierreLacroix.EuropeanJournalofPharmacology2003,极少进入神经系统，因此很少有司帕沙星等引起的抽搐等副作用与茶碱合并用药，天赞很少影响茶碱代谢不造成血糖紊乱,良好的耐受性,天赞的优势总结及