肾上腺素受体激动药5.ppt

去甲肾上腺素（NA）,COMT,、MAO,合成：,贮存：,释放：,消除：,酪氨酸,多巴,酪氨酸羟化酶,多巴脱羧酶,多巴胺,囊泡,多巴胺羟化酶,NA,Ca2+、胞裂外排,摄取1：摄取回神经末梢囊泡,摄取2：,贮存型，75%90%,代谢型,限速酶甲基酪氨酸（）,丙米嗪、可卡因（）,利血平（）,胍乙啶()麻黄碱、间羟胺(+),受体激动药(去甲肾上腺素)受体激动药(异丙肾上腺素)、受体激动药(肾上腺素),第二节受体激动药,去甲肾上腺素激动受体：1、2、1(弱)只宜静脉滴注。,口服胃粘膜血管收缩吸收极少，又易被碱性肠液破坏。皮下或肌肉注射因血管剧烈收缩而吸收甚少，且易造成局部组织坏死。静注使局部血管强烈收缩而易被大量摄取。,药理作用1、血管收缩主要是小动脉和小静脉。1皮肤、黏膜肾脑、肝、肠系膜骨骼肌冠脉舒张。代谢产物腺苷所致？2、心脏兴奋,3、血压升高,4、其它有孕子宫收缩频率大剂量血糖,（1）小剂量：由于心脏+，心排出量加大，收缩压上升；血管收缩不十分剧烈，舒张压升高不多，脉压增大。（2）大剂量：心脏+，血管收缩+，血压升高，脉压差减小。,临床应用1、休克(早期，小剂量，短期使用)由于小动脉扩张，外周阻力降低所致的低血压。过敏性休克、神经源性休克。2、上消化道出血(稀释后口服)3、药物中毒性低血压氯丙嗪中毒所致的低血压应选用NA，而非AD。,不良反应1、局部组织缺血坏死普鲁卡因或酚妥拉明2、急性肾功能衰竭保持尿量25ml/小时3、停药后低血压逐渐减量禁忌症高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿、少尿、严重微循环障碍，孕妇禁用。,间羟胺（metaraminol,阿拉明aramine),作用1.直接激动、R2.促NA释放,特点：1.不易被代谢，作用久,2.升压温和持久,3.不良反应少，可im,4.用作NA的代用品,去氧肾上腺素（phenylephrine）,特点：1.与间羟胺相似，（）1R,甲氧明（methoxamine）,2.较NA梢弱,3.用于休克，防治麻醉时低血压,阵发性室上性心动过速,4.扩瞳，用于查眼底，一般眼压不高,第三节、受体激动药,肾上腺素(AD),激动受体：1、2、1、2,药理作用1、心脏(强效心脏兴奋药),收缩力、心率、传导、排出量,冠脉舒张,2、血管,2,1,1,2,收缩,舒张,皮肤、黏膜、内脏、脑、肺,肝、骨骼肌、冠脉,1SP1与2作用抵消DP变化不大血管以收缩为主SP、DP均单次注射血压呈双相反应,与剂量密切相关,治疗量or慢滴,大剂量or快滴,先给受体阻断剂，Adr出现血压翻转现象,3、血压,大剂量静注：,1,2,120mmHg,200mmHg,90mmHg,120mmHg,肾上腺素升压作用的翻转：在使用肾上腺素前，先使用受体阻断药，可以将肾上腺素原本的升压作用取消，而只表现为血压的下降。,2-R-过敏物质释放,支气管：,2-R-平滑肌舒张,-R-粘膜血管收缩，有利水肿消除,胃肠：张力收缩频率、幅度,膀胱：,括约肌、三角肌收缩,子宫：妊娠末期张力和收缩,5.代谢：耗氧血糖游离脂肪酸,4.平滑肌,逼尿肌舒张,临床应用1、过敏性休克(首选),-收缩小血管，毛细胞血管通透性1-改善心功能，心排出量2-缓解支气管哮喘，过敏介质释放注射给药时必须控制速度，以防血压剧升和心律失常,2、心脏骤停(心内注射)3、支气管哮喘(急性发作首选，慢性用2受体激动药)4、与局麻药配伍及局部止血(1：100，000)5、青光眼(减少房水生成),不良反应CNS紊乱脑出血心律失常肺水肿禁忌症高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢,多巴胺,NA前体激动受体：D、1、药理作用1、心脏1-收缩力、心排出量、大剂量心率2、血管和血压小剂量-D1-肾、肠系膜、冠脉舒张收缩压、舒张压不变、脉压大剂量-1-皮肤、黏膜血管收缩收缩压、舒张压、脉压不变3、肾脏D1-肾血管舒张、肾小球滤过率，排钠利尿大剂量-1-肾血管收缩,临床应用,1.各种休克（感染性，心源性，出血性）,2.与利尿药合用于急性肾功衰竭,不良反应较轻。滴注过快或用量过大可致心动过速、心律失常，肾功能下降。,麻黄碱,提取自中药麻黄的生物碱激动受体：、；促NA释放药理作用1、心脏收缩力、心排出量、心率2、血管皮肤、黏膜、内脏-收缩骨骼肌、冠脉、脑-舒张3、血压收缩压舒张压；脉压,4、支气管平滑肌舒张。作用弱、慢、持久。5、CNS兴奋。毒麻管制。6、快速耐受性可被摄取入囊泡，将NA置换出来，反复应用使NA耗竭。,临床应用1、支气管哮喘(预防性给药)2、鼻黏膜充血(0.5%-1%溶液滴鼻)3、防止某些低血压4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状不良反应和禁忌症失眠、不安、头痛、心悸。高血压、冠心病、甲亢禁用。哺乳期妇女慎用。,第四节受体激动药,异丙肾上腺素(ISO)激动受体：1、2药理作用1、心脏(强于AD)收