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文档简介

.,1,非甾体抗炎镇痛药,.,2,概念,非甾体抗炎药(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药。,.,3,分类,COX-2选择性抑制药:塞来昔布、尼美舒利等;COX-1高选择性抑制药:阿司匹林、吲哚美辛等;COX-1低选择性抑制药:布洛芬、对乙酰氨基酚等;COX无选择性抑制药:萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。,.,4,临床药物,阿司匹林、扑热息痛、非那西丁、保泰松、氯诺昔康、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。,.,5,作用,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。在我国,是仅次于抗感染药物的第二大类药物。,.,6,药理作用:1.解热作用,NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。解热药仅是对症治疗,体内药物消除后体温将会再度升高,故对发热病人应着重病因治疗,仅高热时使用。,.,7,药理作用:2.镇痛作用,NSAIDs产生中等程度的镇痛作用,镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。在组织损伤或炎症时,局部产生和释放致痛物质,同时前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性,对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2是致痛物质,引起疼痛。NSAIDs的镇痛机理是:抑制前列腺素的合成;抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;直接作用于伤害性感受器,阻止致痛物质的形成和释放。,.,8,药理作用:3.消炎作用,大多数的NSAIDs具有消炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素的合成,抑制白细胞的聚集,减少缓激肽的形成,抑制血小板的凝集等作用发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定.,.,9,药理作用:对肿瘤的防止作用,NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。,.,10,非甾体抗炎药的品种很多,包括:水杨酸类的阿斯匹林;吲哚衍生物类的吲哚美辛(消炎痛);吡唑酮类的安乃近,保泰松;2-芳基羧酸类的布洛芬(芬必得),萘普生;邻氨苯甲酸衍生物的双氯芬酸(奥湿克、扶他林);昔康类的吡罗昔康(炎痛喜康);其他类的萘丁美酮。,.,11,其中:阿司匹林解热作用较强,而镇痛作用弱,保泰松有抗炎解热作用,仅有微弱镇痛作用,朴热息痛只有解热作用,而无抗炎作用。,.,12,甾体类抗炎药主要是指皮质激素类药物,因其有共同的结构特点,即它们都为甾体.,.,13,注意,甾体类药物虽然有极好的疗效,但长期使用可引起水盐代谢和糖,脂肪、蛋白质代谢的严重紊乱。,.,14,对于患有高血压、心脏衰竭或慢性肾脏病的患者,勿使用非甾体类抗炎药。所有药物均应使用最小有效剂量,并尽可能短期使用。,.,15,一旦准备使用NSAID,需考虑以下问题:有血栓形成风险的患者,应加用小剂量阿司匹林和质子泵抑制剂;COX-2抑制剂会损害肾灌注、增加血压,因此使用COX-2抑制剂应监测肾功能和血压,已有高血压、肾脏疾病和心力衰竭的患者尤应警惕。COX-2抑制剂使心肌梗死(MI)危险相对升高了86%,传统的NSAIDs双氯芬酸和布洛芬也升高了心血管疾病的危险。即使是萘普生也应该谨慎使用。,.,16,NSAIDs常见的不良反应,常见的不良反应包括:胃肠道、肾脏、肝脏、心血管毒性和过敏反应等。,.,17,NSAIDs发生不良反应的高危因素,年龄大于65岁;既往有溃疡病、肾病、肝病等病史;使用糖皮质激素或抗凝剂;饮酒、吸烟、饮浓咖啡和酸性饮料以及长期、大剂量或联台使用NSAIDs等。,.,18,NSAIDs不良反应的预防,1、正确诊断,严格掌握NSAIDs的适应症和禁忌症,防止滥用,避免不必要的长期大剂量使用,不宜使用复方制剂,宜选用单一成分制剂。2、避免和减少各种危险因素和不合理的联合用药。对既往有溃疡病史、高血压、肝硬化、低蛋白血症、年老、肾功能不全以及高血钾、高血钠等患者尽量避免使用NSAIDs。3、一旦发现NSAIDs致消化道溃疡、出血或肾损伤时应及时停药,并积极治疗并发症;长期应用NSAID患者应定期检查血常规、大便隐血和肾功能,如发现异常,应及时停药治疗。,.,19,NSAIDs不良反应的预防,4、加用胃黏膜保护剂以减少NSAIDs对胃肠道损害,如质子泵抑制剂奥美拉唑和H2受体拮抗剂雷尼替丁均能使胃肠道溃疡愈合率大大提高。5、合理选用不良反应小的品种和剂型。如布洛芬对上消化道的相对危险性比其他NSAIDs低50,而吡罗昔康比其他NSAIDs高50,因此某些疾病可用前者代替后者;肠溶性阿司匹林比普通的阿司匹林胃肠副作用小;选用选择性COX-2抑制剂如尼美舒利等,副作用可明显

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